Аквапаск

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Аквапаск®

Торговое наименование препарата

Аквапаск®

Международное непатентованное наименование

Аминосалициловая кислота

Лекарственная форма

таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой

Состав

Одна таблетка содержит:

активное вещество: натрия аминосалицилата дигидрат (натрия пара-аминосалицилат дигидрат) 1000,0 мг;

вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный 114,0 мг, сорбитол 36,0 мг, коповидон 8,0 мг, магния стеарат 6,0 мг, тальк 12,0 мг, кроскармелло-за натрия 24,0 мг;

оболочка: триэтилцитрат 10,0 мг, АКРИЛ-ИЗ 93А240027 90,0 мг: метакриловой кислоты сополимер 66,00 %, тальк 16,50 %, титана диоксид Е 171 14,66 %, кремния диоксид коллоидный 1,00 %, натрия гидрокарбонат 1,00 %, натрия лаурилсульфат 0,50 %, краситель железа оксид красный Е 172 0,23 %, лак алюминиевый на основе красителя пунцовый [Понсо 4 R] Е 124 0,10 %, лак алюминиевый на основе индигокармина Е 132 0,01 %.

Описание

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой розового цвета, капсуловидные. На изломе белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Противотуберкулезное средство

Код АТХ

J04AA01

Фармакодинамика

Противотуберкулезное средство. Оказывает бактериостатическое действие. В основе туберкулостатического действия препарата лежит конкуренция с парааминобензойной кислотой (ПАБК) за активный центр фермента превращающего ПАБК в дигидрофолиевую кислоту и ингибирует синтез фолиевой кислоты в микробной клетке. По туберкулостатической активности уступает изониазиду и стрептомицину. Проявляет активность только в отношении Mycobacteriumtuberculosis (минимальная подавляющая концентрация (МПК) in vitro 1-5 мкг/мл). Действует на микобактерии находящиеся в состоянии активного размножения и практически не действует на микобактерии в стадии покоя. Слабо влияет на возбудителя располагающегося внутриклеточно. Не действует на другие микобактерии. Первичная устойчивость встречается редко вторичная развивается медленно. Применяется только в комбинации с другими противотуберкулезными средствами что замедляет развитие резистентности к ним.

Фармакокинетика

Абсорбция высокая — быстро и хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) оказывает раздражающее действие на слизистую оболочку ЖКТ. Легко проникает через гистогематические барьеры и распределяется в тканях. Достигает высоких концентраций в казеозных массах. Умеренно проникает в спинномозговую жидкость (только при воспалении мозговых оболочек). Максимальная концентрация (Сmах) после приема в дозе 4 г составляет 75 мкг/мл. Связь с белками плазмы составляет 50-60%. Основной путь метаболизма — ацетилирование. Метаболизируется в печени (более 50% ацетилируется до неактивных метаболитов) и частично в желудке. Выводится почками путем клубочковой фильтрации (50% — в виде ацетилированного производного). Общий клиренс зависит как от скорости метаболизма так и от выведения почками. Период полувыведения (Т1/2) при нормальной функции почек составляет 30-60 мин при нарушенной — до 23 ч. Проникает в грудное молоко.

Показания:

Туберкулез различных форм и локализаций (в комплексе с другими противотуберкулезными препаратами) в том числе при множественной лекарственной устойчивости к другим противотуберкулезным средствам.

Противопоказания:

Гиперчувствительность в том числе к другим салицилатам;

тяжелые заболевания почек и печени (почечная и/или печеночная недостаточность нефрит нетуберкулезной этиологии гепатит цирроз печени);

декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность;

язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;

энтероколит в стадии обострения;

микседема в стадии декомпенсации;

эпилепсия

детям до 3-х лет (для данной лекарственной формы).

С осторожностью:

Умеренно выраженная патология желудочно-кишечного тракта (при лечении рекомендуется проводить контроль печеночных ферментов).

Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Гипофункция щитовидной железы.

Беременность и лактация

Возможно применение при беременности если ожидаемый эффект терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Проникает в грудное молоко при необходимости применения препарата на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы:

Внутрь через 05-1 ч после еды запивая водой молоком щелочной минеральной водой слабым (05-2%) раствором натрия гидрокарбоната (пищевая сода).

Взрослым назначают по 9-12 г/сут в 3-4 приема; истощенным взрослым больным (с массой тела менее 50 кг) — 6 г/сут в 3-4 приема;

Детям назначают из расчета 02 г/кг/сут в 3-4 приема (суточная доза не более 10 г).

В условиях амбулаторного лечения можно назначать всю суточную дозу в один прием при плохой переносимости — в 2 приема.

При сопутствующих заболеваниях желудочно-кишечного тракта и начальных формах амилоидоза максимальная суточная доза составляет 4-6 г/сут.

Количество курсов и общая продолжительность лечения определяются индивидуально.

Побочные эффекты

Со стороны пищеварительной системы: ухудшение или потеря аппетита повышенное слюноотделение тошнота рвота метеоризм боли в животе диарея или запор; повышение активности «печеночных» трансаминаз гипербилирубинемия. Редко — лекарственный гепатит (в том числе с летальным исходом).

Со стороны системы крови: редко — тромбоцитопения лейкопения (вплоть до агранулоцитоза) В 12-дефицитная мегалобластная анемия.

Со стороны мочеполовой системы: протеинурия гематурия кристаллурия.

Аллергические реакции: сыпь (крапивница пурпура энантема) лихорадочная реакция астматические явления (бронхоспазм) боли в суставах эозинофилия.

Прочие: в больших дозах оказывает противотиреоидное действие. При длительном применении может наблюдаться зобогенный эффект медикаментозный гипотиреоз микседема.

Передозировка

Симптомы: возможно усиление дозозависимых побочных эффектов препарата.

Лечение: отмена препарата симптоматическая терапия.

Взаимодействие:

Совместим с другими противотуберкулезными лекарственными средствами.

Тормозит возникновение резистентности к изониазиду и стрептомицину.

При совместном использовании с изониазидом повышает его концентрацию в крови вследствие конкуренции за общие пути метаболизма.

Нарушает всасывание и снижает эффективность рифампицина эритромицина и линкомицина.

Нарушает усвоение витамина В12 (возможно развитие анемии).

Антацидные средства не нарушают абсорбцию препарата.

Усиливает эффект производных кумарина и индандиона (требуется коррекция дозы непрямых антикоагулянтов).

При применении гормонов щитовидной железы их аналогов и антагонистов (включая антитиреоидные средства) следует учитывать что на фоне аминосалициловой кислоты изменяется концентрация тиреоидных и тиреотропного гормонов в крови.

Одновременный прием с этионамидом повышает риск гепатотоксичности.

Дифенгидрамин снижает эффективность аминосалициловой кислоты.

Пробенецид уменьшает экскрецию аминосалициловой кислоты увеличивая ее концентрацию в плазме.

Особые указания

Применяют в комбинации с более активными противотуберкулезными лекарственными средствами.

При лечении рекомендуется контролировать активность «печеночных» трансаминаз. Снижение функции почек на фоне туберкулезной интоксикации или специфического поражения (нефротуберкулез) не являются противопоказанием к применению. Развитие протеинурии и гематурии требует временной отмены препарата.

При первых признаках указывающих на аллергическую реакцию прием препарата следует прекратить и провести десенсибилизирующую терапию.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.

Препарат не влияет на выполнение потенциально опасных видов деятельности требующих особого внимания и быстрых реакций (управление автомобилем и другими транспортными средствами работа с движущимися механизмами работа диспетчера и оператора и т.п.).

Форма выпуска/дозировка

Таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой 1 г.

Упаковка

По 300 или 600 таблеток в банки полимерные в комплекте с крышками.

Банки помещают в коробку из картона с приложением инструкции по применению.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Открытое акционерное общество «Валента Фармацевтика» (ОАО «Валента Фарм»), 141101, Московская область, г. Щелково, ул. Фабричная, д.2, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей

ОАО «Валента Фарм»