Аллафорте

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Аллафорте®

Торговое наименование препарата

Аллафорте®

Международное непатентованное наименование

Лаппаконитина гидробромид

Лекарственная форма

таблетки пролонгированного действия

Состав

На одну таблетку:

Описание

Таблетки круглые, двояковыпуклой формы, белого или белого с сероватым или желтоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Антиаритмическое средство

Код АТХ

C01BG

Фармакодинамика

Фармакологические свойства

Действующее вещество препарата представляет собой бромистоводородную соль алкалоида лаппаконитина с сопутствующими алкалоидами получаемую из травы борца белоустого или из корневищ и корней борца белоустого — Aconitum leucostomum Worosch. или из корневищ с корнями борца северного (борца высокого) — Aconitum septentrionale Koelle (A. excelsum Reichenb.) семейства лютиковые — Ranunculaceae или из технической суммы алкалоидов семейства лютиковых.

Фармакодинамика

Антиаритмический препарат IC класса.

Блокирует «быстрые» натриевые каналы мембран кардиомиоцитов. Вызывает замедление атриовентрикулярной (AV) и внутрижелудочковой проводимости угнетает проведение по дополнительным путям при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта укорачивает эффективный и функциональный рефрактерные периоды предсердий AV узла пучка Гиса и волокон Пуркинье. Не влияет на продолжительность интервала QT проводимость по AV узлу вантероградном направлении частоту сердечных сокращений (ЧСС) и артериальное давление (АД) сократимость миокарда (при исходном отсутствии явлений сердечной недостаточности). Не угнетает автоматизм синусового узла не оказывает отрицательного инотропного действия не обладает антигипертензивным и м-холинолитическим действием.

Оказывает умеренное спазмолитическое коронарорасширяющее местноанестезирующее и седативное действие.

При приеме внутрь эффект развивается через 40-60 минут сохраняется на достигнутом уровне 4-5 часов и постепенно снижается. В целом действие препарата после однократного приема внутрь сохраняется не менее 12 часов.

Фармакокинетика

При приеме препарата Аллафорте® внутрь лаппаконитина гидробромид медленно всасывается в желудочно-кишечном тракте достигая максимальной концентрации в плазме крови в среднем через 80 минут после этого концентрация остается практически неизмененной в течение 4-5 часов и постепенно снижается в дальнейшем в течение 24 часов с периодом полувыведения (T1/2) порядка 72 часа.

Биодоступность лаппаконитина гидробромида составляет 56% что связано с эффектом «первичного прохождения» через печень. Объем распределения 690 л. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Основным фармакологически активным метаболитом является дезацетиллаппаконитин. При длительном применении не кумулирует.

При хронической почечной недостаточности Т1/2 увеличивается в 2-3 раза при циррозе печени — в 3-10 раз.

При хронической сердечной недостаточности II-III функционального класса по классификации NYHA всасывание лаппаконитина гидробромида замедлено (максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2 ч). Выводится почками в измененном виде (до 28%) остальное — через кишечник.

Показания:

Наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия пароксизмальная форма фибрилляции и трепетания предсердий пароксизмальная наджелудочковая тахикардия в том числе и при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта пароксизмальная желудочковая тахикардия (при отсутствии органических изменений миокарда).

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к компонентам препарата синоатриальная блокада AV блокада II и III степени (без искусственного водителя ритма) кардиогенный шок блокада правой ножки пучка Гиса сочетающаяся с блокадой одной из ветвей левой ножки тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.) хроническая сердечная недостаточность III-IV функционального класса по классификации NYHA выраженная гипертрофия миокарда левого желудочка (≥14 см) наличие постинфарктного кардиосклероза острый коронарный синдром синдром Бругада аритмогенная кардиомиопатия (дисплазия) правого желудочка тяжелые нарушения функции печени и/или почек возраст до 18 лет непереносимость лактозы дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция синдром удлиненного или укороченного интервала QT пороки сердца аритмогенное действие какого-либо антиаритмического препарата в анамнезе беременность период грудного вскармливания злоупотребление алкоголем AV блокада I степени с удлинением интервала PQ более 200 мс дилатационная кардиомиопатия рестриктивная кардиомиопатия миокардиты отсутствие антиаритмического эффекта при лечении препаратом Аллапинин® в анамнезе.

С осторожностью:

С осторожностью применять при нарушении внутрижелудочковой проводимости блокаде одной из ножек пучка Гиса синдроме слабости синусового узла брадикардии тяжелых нарушениях периферического кровообращения закрытоугольной глаукоме доброкачественной гипертрофии предстательной железы нарушениях водно-электролитного баланса (гипокалиемия гиперкалиемия гипомагниемия) при одновременном применении других антиаритмических средств при ишемической болезни сердца.

Беременность и лактация

Исследования на животных показали что лаппаконитина гидробромид в дозах 1-5 мг/кг не обладает тератогенным и эмбриотоксическим действием. Применение препарата при беременности не рекомендуется ввиду отсутствия контролируемых исследований.

Возможно применение препарата только по жизненным показаниям если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск развития побочных эффектов у плода/ребенка.

Данные о выделении лаппаконитина гидробромида в грудное молоко отсутствуют. Применение препарата не рекомендуется в период грудного вскармливания.

Если применение препарата Аллафорте® в период лактации необходимо грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы:

Прием препарата следует начинать под наблюдением врача.

Внутрь после приема пищи проглатывая таблетку целиком и запивая небольшим количеством воды комнатной температуры.

Таблетки категорически запрещается разламывать измельчать или разжевывать!

Доза препарата Аллафорте® подбирается индивидуально. Лечение следует начинать с назначения таблеток по 25 мг каждые 8 часов. При отсутствии или недостаточности терапевтического эффекта дозу следует увеличить — таблетки по 25 мг через каждые 6 часов или таблетки по 50 мг через каждые 12 часов. Судить о терапевтическом действии препарата при его первом применении или при увеличении его дозы следует не ранее чем через 2-3 суток регулярного применения препарата.

Для предупреждения нежелательных влияний препарата на проводящую систему сердца его применение и увеличение дозы следует контролировать с помощью ЭКГ. Регистрировать ЭКГ целесообразно через 1-2 часа после приема очередной разовой дозы препарата.

При удлинении интервала PQ до 300 мс или развитии предсердно-желудочковых блокад более высокой степени дозу следует уменьшить при необходимости временно прекратив лечение.

Безопасным является удлинение комплекса QRS на величину до 25% от исходной но при этом длительность QRS не должна превышать 140 мс. Недопустимо удлинение комплекса QRS свыше 50% от исходного или более 160 мс!

Максимальная суточная доза препарата составляет 100 мг (25 мг 4 раза в сутки или 50 мг 2 раза в сутки). В дозе более 100 мг в сутки препарат принимать не рекомендуется ввиду отсутствия контролируемых клинических исследований.

Перевод пациентов принимающих препарат Аллапинин® на лечение препаратом Аллафорте® осуществляется путем простой замены начиная с момента очередного приема одного препарата на другой с применением одинаковых доз и интервалом между приемами.

Продолжительность лечения и коррекция режима дозирования (увеличение дозы) определяется врачом.

Побочные эффекты

По данным Всемирной организации здравоохранения нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥10% назначений); часто (≥1% и <10%); нечасто (≥01% и <1%); редко (≥001% и <01%); очень редко (<001%); частота неизвестна (недостаточно данных для оценки частоты развития).

Нарушения со стороны нервной системы

очень часто: головокружение головная боль ощущение тяжести в голове атаксия.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

часто: аллергические реакции гиперемия кожных покровов.

Нарушения со стороны органа зрения

очень часто: диплопия.

Нарушения со стороны сердца

очень часто: нарушения внутрижелудочковой и AV проводимости; изменения на ЭКГ: удлинение интервала PQ расширение комплекса QRS;

часто: синусовая тахикардия (при длительном применении) повышение АД;

нечасто: аритмогенное действие.

Передозировка

Препарат имеет малую терапевтическую широту поэтому может легко возникнуть тяжелая интоксикация (особенно при одновременном применении других антиаритмических средств).

Симптомы: удлинение интервала PQ и QT расширение комплекса QRS увеличение амплитуды зубца Т брадикардия синоатриальная и атриовентрикулярная блокада асистолия пароксизмы полиморфной желудочковой тахикардии снижение сократимости миокарда выраженное снижение АД головокружение затуманенность зрения головная боль желудочно-кишечные расстройства.

Лечение: симптоматическое промывание желудка дефибрилляция введение добутамина диазепама; при необходимости — искусственная вентиляция легких и непрямой массаж сердца.

Для лечения желудочковой тахикардии не применять антиаритмические средства IA и IC класса.

Взаимодействие:

Индукторы микросомальных ферментов печени не влияют на эффективность лаппаконитина гидробромида.

Лаппаконитина гидробромид усиливает эффект недеполяризующих миорелаксантов.

При одновременном применении лаппаконитина гидробромида с другими антиаритмическими средствами повышается риск развития побочных эффектов связанных с влиянием на функцию синусового узла и предсердно-желудочковую проводимость. Требуется индивидуальный подбор доз каждого из этих препаратов.

В клиническом исследовании при применении лаппаконитина гидробромида на фоне стандартной гипотензивной терапии ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента антагонистами рецепторов к ангиотензину II блокаторами «медленных» кальциевых каналов производных дигидропиридина бета-адреноблокаторами не наблюдали усиления или ослабления антигипертензивного действия.

Не имеется данных о неблагоприятном влиянии лаппаконитина гидробромида на эффективность и безопасность непрямых антикоагулянтов.

Особые указания

При отмене предшествующей неэффективной антиаритмической терапии лечение препаратом Аллафорте® следует начинать в сроки превышающие 2-5 периодов полувыведения этих препаратов (в зависимости от их дозы) с тем чтобы избежать взаимного усиления неблагоприятного влияния на функцию проводящей системы сердца. В случае с амиодароном который имеет очень длительный период полувыведения применение препарата Аллафорте® возможно непосредственно после отмены предшествующего препарата но при этом требуются дополнительные меры предосторожности как при проведении комбинированной терапии.

По сравнению с непролонгированной формой лаппаконитина гидробромида препарат Аллафорте® обеспечивает более медленное всасывание и равномерное распределение концентрации действующего вещества в крови между приемами что приводит к снижению частоты возникновения и степени выраженности побочных явлений.

Перед началом применения препарата необходимо устранить нарушения водно-электролитного баланса в период терапии необходим контроль содержания электролитов в крови.

Каждый пациент который принимает препарат Аллафорте® должен проходить электрокардиографическое и клиническое обследование до начала терапии и в период ее проведения для раннего выявления побочного действия оценки эффективности препарата и необходимости продолжения терапии.

У пациентов с установленным искусственным водителем ритма сердца может повышаться порог его стимуляции.

Электрокардиостимуляторы необходимо проверять и при необходимости перепрограммировать.

При развитии головной боли головокружения диплопии следует уменьшить дозу препарата.

При появлении синусовой тахикардии на фоне длительного применения препарата показано применение бета-адреноблокаторов.

Как и при применении других антиаритмических средств IC класса у пациентов со значительными органическими изменениями миокарда при применении препарата могут возникать серьезные нежелательные эффекты. Особого контроля с использованием пробы с физической нагрузкой требует применение препарата Аллафорте® пациентам с ишемической болезнью сердца и стабильной стенокардией поскольку одним из предрасполагающих факторов аритмогенных действий препаратов класса IC является преходящая ишемия миокарда и высокая ЧСС.

При применении антиаритмических средств IC класса пациенты с тяжелыми органическими изменениями миокарда предрасположены к развитию серьезных побочных эффектов. Применение препарата Аллафорте® у таких пациентов возможно только в исключительных случаях по решению консилиума врачей.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.

При применении препарата необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций в связи с риском развития головокружения.

Форма выпуска/дозировка

Таблетки пролонгированного действия 25 мг и 50 мг.

Упаковка

По 10 или 15 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой с термолаковым покрытием.

Одну две или три контурные ячейковые упаковки по 10 или по 15 таблеток вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона для потребительской тары.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

АО «Фармцентр ВИЛАР», г. Москва, ул. Грина д. 7, стр. 15, стр. 27, стр. 29, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей

АО «Фармцентр ВИЛАР»