Алзолам

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Алзолам

Торговое наименование препарата

Алзолам

Международное непатентованное наименование

Алпразолам

Лекарственная форма

таблетки

Состав

Активное вещество:

Алпразолам — 0,25 мг или 0,5 мг

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал, микрокристаллическая целлюлоза, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, краситель бриллиантовый голубой, краситель хинолиновый желтый, краситель пунцовый (Понсо 4R).

Описание

Алзолам 0.25 мг.

Круглые, плоскоцилиндрические с фаской таблетки зеленого цвета, имеющие маркировку «ALZOLAM» с одной стороны и риску с другой стороны.

Алзолам 0,5 мг.

Круглые, плоскоцилиндрические с фаской таблетки розового цвета, имеющие маркировку «ALZOLAM» с одной стороны и риску с другой стороны.

Фармакотерапевтическая группа

Анксиолитическое средство (транквилизатор)

Код АТХ

N05BA

Фармакодинамика

Алзолам оказывает анксиолитическое центральное миорелаксирующее противосудорожное седативно-снотворное и антипаническое действие. Оказывает угнетающее действие на центральную нервную систему (ЦНС) реализующееся преимущественно в таламусе гипоталамусе и лимбической системе. Усиливает ингибирующее действие гамма- аминомасляной кислоты (ГАМК) являющейся одним из основных медиаторов пре- и постсинаптического торможения передачи нервных импульсов в ЦНС. Обладает также анксиолитическим седативным миорелаксирующим и противосудорожным действием.

Механизм действия Алзолама определяется стимуляцией бензодиазепиновых рецепторов супрамолекулярного ГАМК-бензодиазепин-хлорионофор рецептурного комплекса приводящей к активации рецептора ГАМК вызывающей снижение возбудимости подкорковых структур головного мозга торможение полисинаптических спинальных рефлексов. Анксиолитическое действие проявляется в уменьшении эмоционального напряжения ослаблении симптомов тревоги страха.

Выраженная анксиолитическая активность сочетается с умеренным снотворным действием; укорачивает период засыпания увеличивает продолжительность сна снижает количество ночных пробуждений. Механизм снотворного действия заключается в угнетении клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. Уменьшает воздействие эмоциональных вегетативных и моторных раздражителей нарушающих механизм засыпания. Практически не оказывает влияния на сердечно-сосудистую и дыхательную систему.

Фармакокинетика

При пероральном приеме максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 1-2 часа. После однократного перорального приема дозы 05 мг средняя максимальная концентрация составила 71 нг/мл. Существует линейная зависимость между дозой алзолама и концентрацией в плазме. При пероральном приеме всасывается примерно 80 % дозы. Около 80 % препарата связывается с белками плазмы. Может проходить через плаценту гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) проникать в грудное молоко. Стабильная концентрация в плазме обычно достигается в течение нескольких (2-3) дней. Алзолам активно метаболизирует в печени основным метаболитом является альфа-гидроксильный метаболит который обладает биологической активностью. Выведение препарата из организма происходит главным образом через почки в виде соединений с глюкоруновой кислотой. Период полувыведения ~ 11-16 ч. Накопление при повторном назначении — минимальное (относится к бензодиазепинам с коротким или средним T1/2) выведение после прекращения лечения — быстрое.

Показания:

Лечение невротических и неврозоподобных расстройств с проявлением тревоги в т.ч. связанных с депрессией.

Панические расстройства.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к алпразоламу или другим бензодиазепинам. Кома шок закрытоугольная глаукома миастения острые отравления алкоголем наркотическими снотворными и психотропными средствами тяжелое течение хронических обструктивных заболеваний легких тяжелая депрессия (суицидальные попытки) синдром апноэ во сне выраженные нарушения функции почек и печени; беременность (особенно I триместр) см. «Особые указания» период кормления грудью.

С осторожностью:

Церебральные и спинальные атаксии лекарственная зависимость в анамнезе склонность к злоупотреблению психотропными препаратами гиперкинез органические заболевания головного мозга психоз (возможны парадоксальные реакции) гипопротеинемия пожилой возраст.

Безопасность применения Алзолама у детей и подростков (до 18 лет) не установлена.

Беременность и лактация

В период беременности применяют только в исключительных случаях и только по жизненным показаниям. Оказывает токсическое действие на плод и увеличивает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Прием терапевтических доз в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС новорожденного. Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости с развитием синдрома «отмены» у новорожденного.

Дети особенно в младшем возрасте очень чувствительны к угнетающему ЦНС действию бензодиазепинов.

Использование непосредственно перед родами или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания снижение мышечного тонуса гипотонию гипотермию и слабый акт сосания (так называемый «синдром вялого ребенка»).

Способ применения и дозы:

Внутрь 2-3 раза в день независимо от приема пищи. Доза препарата подбирается индивидуально и корригируется в процессе лечения в зависимости от эффекта и индивидуальной переносимости. Рекомендуется использование минимальных эффективных доз. При тревожных состояниях начальная доза составляет 025 мг — 05 мг три раза в день. При необходимости данную дозу можно увеличивать до 4 мг/сут (разделенных на несколько приемов).

В пожилом возрасте начальная доза составляет 025 мг 2 — 3 раза в день.

При тревожных состояниях связанных с депрессией начальная доза составляет 05 мг три раза в день. При необходимости доза повышается до 45 мг/сут. Начальная доза может назначаться перед сном чтобы минимизировать дневную сонливость. Длительность лечения — 4 — 12 недель. Прекращение приема препарата следует производить с большой осторожностью. Доза должна быть снижена постепенно и медленно не более чем на 05 мг — 1 мг перед сном или по 05 мг три раза в день. Для большинства пациентов достаточной дозой является 4-6 мг/сут на протяжении 4-12 недель. В отдельных случаях при необходимости дозу можно увеличивать до 10 мг/сут (но не более чем на 1 мг каждые 3-4 дня) а длительность лечения — до восьми месяцев.

При лечении пожилых и ослабленных больных следует использовать меньшие дозы: начальная — 025 мг 2-3 раза в сутки при необходимости и хорошей переносимости ее постепенно увеличивают до 05-075 мг/сут.

Побочные эффекты

Побочные эффекты как правило встречаются в начале лечения и постепенно исчезают по мере дальнейшего применения препарата или снижения дозы.

Со стороны ЦНС: в начале лечения (особенно у пожилых больных) — сонливость чувство усталости головокружение нарушение концентрации внимания атаксия дезориентация замедление психических и двигательных реакций; редко — головная боль эйфория снижение настроения тремор снижение памяти нарушения координации движений спутанность сознания дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения в т.ч. глаз) мышечная слабость смазанность речи; крайне редко — парадоксальные реакции (агрессивные вспышки спутанность сознания психомоторное возбуждение страх суицидальная наклонность мышечный спазм галлюцинации тревога бессонница).

Со стороны органов кроветворения: лейкопения нейтропения агранулоцитоз (озноб гипертермия боль в горле необычная усталость или слабость) анемия тромбоцитопения.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или слюнотечение изжога тошнота рвота анорексия запор диарея; нарушения функции печени повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы (ЩФ) желтуха.

Со стороны мочеполовой системы: недержание мочи задержка мочи нарушение функции почек снижение или повышение либидо дисменорея.

Аллергические реакции: кожная сыпь зуд.

Влияние на плод: тератогенность (особенно I триместр) угнетение ЦНС нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных матери которых применяли препарат.

Прочие: привыкание лекарственная зависимость; снижение артериального давления (далее АД); редко — нарушение зрения (диплопия) снижение массы тела тахикардия. При резком снижении дозы или прекращении приема — синдром «отмены» (повышенная раздражительность нарушение сна дисфория спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры деперсонализация усиление потоотделения снижение настроения тошнота рвота тремор расстройства восприятия в т.ч. гиперакузия парестезия светобоязнь; тахикардия судороги редко — острый психоз).

Передозировка

Передозировка препарата (прием 500-600 мг).

Симптомы: сонливость спутанность сознания снижение рефлексов нистагм тремор брадикардия одышка или затрудненное дыхание снижение артериального давления (АД) кома. Лечение: промывание желудка прием активированного угля. Симптоматическая терапия (поддержание дыхания и АД) введение флумазенила (в условиях стационара). Гемодиализ — малоэффективен.

Взаимодействие:

Алзолам усиливает действие других психотропных препаратов противосудорожных и антигистаминных средств этанола и препаратов оказывающих угнетающее воздействие на ЦНС.

Ингибиторы микросомального окисления — повышают риск развития токсических эффектов. Индукторы микросомальных ферментов печени — уменьшают эффективность. Гипотензивные средства могут усиливать выраженность снижения АД.

Клозапин — возможно усиление угнетения дыхания. Снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом. Потенциально возможно повышение токсичности зидовудина. Алзолам в дозе 4 мг/сут увеличивает концентрации в плазме имипрамина и дезипрамина (на 31% и 20 % соответственно) при одновременном приеме. Метаболический клиренс Алзолама уменьшается при одновременном приеме обычных терапевтических доз циметидина и антибиотиков из группы макролидов. Следует проявлять осторожность и подумать о снижении доз Алзолама при его приеме с циметидином макролидами нефазодоном флувоксамином флуоксетином пропоксифеном сертралином дилтиаземом дигоксином и оральными контрацептивами.

Особые указания

В процессе лечения Алзоламом больным категорически запрещается употребление алкоголя (этанола).

При почечной/печеночной недостаточности и длительном лечении необходим контроль за картиной периферической крови и «печеночными» ферментами.

Пациенты не принимавшие ранее психотропные средства «отвечают» на препарат в более низких дозах по сравнению с больными ранее принимавшими антидепрессанты анксиолитики или страдающими алкоголизмом.

При эндогенных депрессиях Алзолам можно применять в комбинации с антидепрессантами. При применении Алзолама больными депрессией отмечены случаи развития гипоманиакального и маниакального состояния.

Подобно др. бензодиазепинам Алзолам обладает способностью вызывать лекарственную зависимость при длительном приеме в больших дозах (более 4 мг/сут).

При возникновении у больных таких необычных реакций как повышенная агрессивность острые состояния возбуждения чувство страха мысли о самоубийстве галлюцинации усиление мышечных судорог трудное засыпание поверхностный сон лечение следует прекратить.

Форма выпуска/дозировка

Таблетки 025 мг 05 мг.

Упаковка

По 10 таблеток в блистер изготовленный из ПВХ и алюминиевой фольги. По 5 или 10 блистеров вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку. На картонную пачку с двух сторон дополнительно наклеивают прозрачную пленку из полиолефина (стикер) с нанесенным логотипом с целью обеспечения контроля первого вскрытия.

Условия хранения

Относится к списку III перечня наркотических средств психотропных веществ и их прекурсоров подлежащих контролю в Российской Федерации. Хранить в сухом защищенном от света месте при температуре не выше +30°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не использовать по истечении срока годности указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Сан Фармасьютикал Индастриз Лтд, Survey No. 214, Plot No. 20, Govt. Ind. Estate, Phase-II, Silvassa — 396230, U.T. of Dadra & Nagar Haveli, India, Индия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей

Сан Фармасьютикал Индастриз Лтд