Амикацин-Виал 500

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Амикацин-Виал

Торговое наименование препарата

Амикацин-Виал

Международное непатентованное наименование

Амикацин

Лекарственная форма

порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения

Состав

Амикацина сульфат (в пересчете на амикацин) — 500 мг.

Описание

Белый или почти белый порошок. Гигроскопичен.

Фармакотерапевтическая группа

Антибиотик-аминогликозид

Код АТХ

J01GB06

Фармакодинамика

Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов III поколения действует бактерицидно. Связываясь с 30S субъединицей рибосом препятствует образованию комплекса транспортной и матричной РНК блокирует синтез белка а также раз­рушает цитоплазматические мембраны бактерий.

Высокоактивен в отношении аэробных грамотрицательных микроорганизмов — Pseudomonas aeruginosa Escherichia coli Klebsiella spp. Serratia spp. Providencia spp. Enterobacter spp. Salmonella spp. Shigella spp.; некоторых грамположительных микроорганизмов — Staphylococcus spp. (в т.ч. устойчивых к пенициллину некоторым цефалоспоринам); умеренно активен в отно­шении Streptococcus spp..

При одновременном назначении с бензилпенициллином оказывает синергическое дейст­вие в отношении штаммов Enterococcus faecalis.

Не действует на анаэробные микроорганизмы.

Амикацин не теряет активности под действием ферментов инактивирующих др. аминогликозиды и может оставаться активным в отношении штаммов Pseudomonas aeruginosa ус­тойчивых к тобрамицину гентамицину и нетилмицину.

Фармакокинетика

После внутримышечного введения (в/м) введения всасывается быст­ро и полностью. Максимальная концентрация (Сmах) при в/м введении 75 мг/кг — 21 мкг/мл после 30 мин внутривенной (в/в) инфузии 75 мг/кг — 38 мкг/мл. Время достижения максималь­ной концентрации (Тсmах) — около 1.5 ч после в/м введения. Связь с белками плазмы — 4-11 %.

Хорошо распределяется во внеклеточной жидкости (содержимое абсцессов плевраль­ный выпот асцитическая перикардиальная синовиальная лимфатическая и перитонеальная жидкость); в высоких концентрациях обнаруживается в моче; в низких — в желчи грудном мо­локе водянистой влаге глаза бронхиальном секрете мокроте и спино-мозговой жидкости (СМЖ). Хорошо проникает во все ткани организма где накапливается внутриклеточно; высо­кие концентрации отмечаются в органах с хорошим кровоснабжением: легкие печень миокард селезенка и особенно в почках где накапливается в корковом веществе более низкие концен­трации — в мышцах жировой ткани и костях.

При назначении в среднетерапевтических дозах (в норме) взрослым амикацин не прони­кает через гемато-энцефалический барьер (ГЭБ) при воспалении мозговых оболочек прони­цаемость несколько увеличивается. У новорожденных достигаются более высокие концентра­ции в СМЖ чем у взрослых; проходит через плаценту — обнаруживается в крови плода и ам­ниотической жидкости. Объем распределения у взрослых — 026 л/кг у детей — 02-04 л/кг у новорожденных — в возрасте менее 1 нед и массой тела менее 1500 г — до 068 л/кг в возрасте менее 1 нед и массой тела более 1500 г — до 058 л/кг у больных муковисцидозом — 03-039 л/кг. Средняя терапевтическая концентрация при в/в или в/м введении сохраняется в течение 10-12 ч.

Не метаболизируется. Период полувыведения (Т1/2) у взрослых — 2-4 ч у новорожден­ных — 5-8 ч у детей более старшего возраста — 2.5-4 ч. Конечная величина Т1/2 — более 100 ч (высвобождение из внутриклеточных депо).

Выводится почками путем клубочковой фильтрации (65-94%) преимущественно в неиз­мененном виде. Почечный клиренс — 79-100 мл/мин.

Т1/2 у взрослых при нарушении функции почек варьирует в зависимости от степени на­рушения — до 100 ч у больных с муковисцидозом — 1 -2 ч у больных с ожогами и гипертермией Т1/2 может быть короче по сравнению со средними показателями вследствие повышенного клиренса.

Выводится при гемодиализе (50 % за 4-6 ч) перитонеальный диализ менее эффективен (25 % за 48-72 ч).

Показания:

Инфекционно-воспалительные заболевания вызванные грамотрицательными микроорганизмами (устойчивыми к гентамицину сизомицину и канамицину) или ассоциациями грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: инфекции дыхательных путей (брон­хит пневмония эмпиема плевры абсцесс легких) сепсис септический эндокардит инфекции центральной нервной системы (включая менингит) инфекции брюшной полости (в т.ч. перито­нит) инфекции мочеполовых путей (пиелонефрит цистит уретрит простатит гонорея) гной­ные инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. инфицированные ожоги инфицированные язвы и пролежни различного генеза) инфекции желчных путей костей и суставов (в т.ч. остеомиелит) раневая инфекция послеоперационные инфекции отит.

Противопоказания:

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. аминогликозидам в анамнезе) неврит слухового нерва тяжелая хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией беременность.

С осторожностью:

Миастения паркинсонизм ботулизм (аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно-мышечной передачи что приводит к дальнейшему ослаблению ске­летной мускулатуры) дегидратация почечная недостаточность период новорожденности недоношенность детей пожилой возраст период лактации.

Беременность и лактация

При наличии показаний может быть использован в период лактации (аминогликозиды проникают в грудное молоко в небольших количествах. Однако они слабо всасываются из же­лудочно-кишечного тракта и связанных с ними осложнений у грудных детей зарегистрировано не было).

Способ применения и дозы:

Внутримышечно (в/м) внутривенно (в/в) (струйно в течение 2 мин или капельно). Взрослым и детям старше 6 лет по 5 мг/кг каждые 8 ч или по 75 мг/кг каждые 12 ч; бактериальные инфекции мочевых путей (неосложненные) — 250 мг каждые 12 ч; после сеанса гемодиа­лиза может быть назначена дополнительная доза — 3-5 мг/кг. Максимальные дозы для взрослых — до 15 мг/кг/сут но не более 15 г/сут в течение 10 дней.

Продолжительность лечения при в/в введении — 3-7 дней при в/м — 7-10 дней.

Недоношенным новорожденным начальная доза — 10 мг/кг затем по 75 мг/кг каждые 18-24 ч; новорожденным и детям до 6 лет: начальная доза — 10 мг/кг затем по 75 мг/кг каждые 12 ч в течение 7-10 дней.

Больным с почечной недостаточностью требуется коррекция режима дозирования: необ­ходимо снижение дозы или увеличения интервала между введениями. Лечение следует прово­дить под контролем содержания препарата в плазме крови (терапевтической является концен­трация 15-25 мкг/мл).

Больным с ожогами может потребоваться доза 5-75 мг/кг каждые 4-6 ч в связи с более коротким периодом полувыведения (1-15 ч) у этих больных.

Для в/м введения используют раствор приготовленный ex tempore из порошка с добав­лением к содержимому флакона (025 или 05 г порошка) 2-3 мл воды для инъекций.

Для в/в введения применяют те же растворы что и для в/м предварительно разбавив их 200 мл 5 % раствора декстрозы или 09 % раствора NaCl. Концентрация амикацина в растворе для в/в введения не должна превышать 5 мг/мл.

Побочные эффекты

Со стороны пищеварительной системы: тошнота рвота нарушение функции печени (по­вышение активности «печеночных» трансаминаз гипербилирубинемия).

Со стороны органов кроветворения: анемия лейкопения гранулоцитопения тромбоцитопения.

Со стороны нервной системы: головная боль сонливость нейротоксическое действие (подергивание мышц ощущение онемения покалывания эпилептические припадки) наруше­ние нервно-мышечной передачи (остановка дыхания).

Со стороны органов чувств: ототоксичность (снижение слуха вестибулярные и лаби­ринтные нарушения необратимая глухота) токсическое действие на вестибулярный аппарат (дискоординация движений головокружение тошнота рвота).

Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность — нарушение функции почек (олигурия протеинурия микрогематурия).

Аллергические реакции: кожная сыпь зуд гиперемия кожи лихорадка отек Квинке.

Местные: флебит перефлебит болезненность в месте в/м введения.

Передозировка

Симптомы: токсические реакции (потеря слуха атаксия головокружение расстройства мочеиспускания жажда снижение аппетита тошнота рвота звон или ощущение закладывания в ушах нарушение дыхания). Лечение: для снятия блокады нервно-мышечной передачи и ее последствий — гемодиализ или перитонеальный диализ; антихолинэстеразные лекарственные средства соли кальция искусственная вентиляция легких др. симптоматическая и поддержи­вающая терапия.

Взаимодействие:

Фармацевтически несовместим с пенициллинами гепарином цефалоспоринами капреомицином амфотерицином В гидрохлоротиазидом эритромицином нитрофурантоином вита­минами группы В и С калия хлоридом.

Проявляет синергизм при взаимодействии с карбенициллином бензилпенициллином цефалоспоринами (у больных с тяжелой хронической почечной недостаточностью при совме­стном применении с бета-лактамными антибиотиками возможно снижение эффективности аминогликозидов).

Налидиксовая кислота полимиксин В цисплатин и ванкомицин увеличивают риск раз­вития ото- и нефротоксичности.

Диуретики (особенно фуросемид) цефалоспорины пенициллины сульфаниламиды и нестероидные противовоспалительные препараты конкурируя за активную секрецию в каналь­цах нефрона блокируют элиминацию аминогликозидов повышают их концентрацию в сыво­ротке крови усиливая нефро- и нейротоксичность.

Усиливает миорелаксирующее действие курареподобных препаратов.

Метоксифлуран полимиксины для парентерального введения капреомицин и др. лекар­ственные средства блокирующие нервно-мышечную передачу (галогенизированные углеводо­роды в качестве препаратов для ингаляционной анестезии опиоидные анальгетики) перелива­ние больших количеств крови с цитратными консервантами увеличивают риск остановки дыха­ния.

Парентеральное введение индометацина увеличивает риск развития токсических дейст­вий аминогликозидов (увеличение периода полувыведения и снижение клиренса).

Снижает эффект антимиастенических лекарственных средств.

Особые указания

Перед применением определяют чувствительность выделенных возбудителей используя диски содержащие 30 мкг амикацина. При диаметре свободной от роста зоны 17 мм и более микроорганизм считается чувствительным от 15 до 16 мм — умеренно чувствительным менее 14 мм — устойчивым.

Концентрация амикацина в плазме не должна превышать 25 мкг/мл (терапевтической является концентрация 15-25 мкг/мл).

В период лечения необходимо не реже 1 раза в неделю контролировать функцию почек слухового нерва и вестибулярного аппарата.

Вероятность развития нефротоксичности выше у больных с нарушением функции почек а также при назначении высоких доз или в течение длительного времени (у этой категории больных может потребоваться ежедневный контроль функции почек).

При неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу препарата снижают или пре­кращают лечение.

Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей ре­комендуется принимать повышенное количество жидкости.

При отсутствии положительной клинической динамики следует помнить о возможности развития резистентных микроорганизмов. В подобных случаях необходимо отменить лечение и начать проведение соответствующей терапии.

Форма выпуска/дозировка

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения по 500 мг.

Упаковка

По 500 мг (в пересчёте на амикацин) в герметично укупоренный флакон из бесцветного прозрачного стекла. Флакон укупоривают резиновой пробкой и обжимают алюминиевым колпачком. Допускается наличие пластмассового колпачка для контроля первого вскрытия. Один флакон помещают в пачку картонную вместе с инструкцией по применению.

Условия хранения

В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Норт Чайна Фармасьютикал Ко.Лтд, No. 388 Heping East Road, Shijiazhuang, China, Китай

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей

ООО «ВИАЛ»