Аминосалициловая кислота — Красфарма

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Аминосалициловая кислота

Торговое наименование препарата

Аминосалициловая кислота

Международное непатентованное наименование

Аминосалициловая кислота

Лекарственная форма

раствор для инфузий

Состав

Состав: активное вещество: натрия аминосалицилат в пересчете на сухое вещество — 3000 мг; вспомогательные вещества: натрия сульфит — 500 мг; динатрия эдетата дигидрат -50 мг; вода для инъекций — до 100 мл.

Описание

бесцветная или светло-желтая прозрачная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

противовирусное [ВИЧ] средство

Код АТХ

J04AA01

Фармакодинамика

Аминосалициловая кислота обладает бактериостатическим действием в отношении Mycobacterium tuberculosis..Она уменьшает вероятность развития бактериальной устойчивости к стрептомицину и изониазиду механизм действия связан с угнетением синтеза фолиевой кислоты и с подавлением образования микобактина компонента микобактериальной стенки что приводит к уменьшению захвата железа М. tuberculosis.

Аминосалициловая кислота действует на микобактерии находящиеся в состоянии активного размножения и практически не действует на микобактерии в стадии покоя. Слабо влияет на возбудителя располагающегося внутриклеточно.

Аминосалициловая кислота активна только в отношении М. tuberculosis. Не действует на другие нетуберкулезные микобактерии.

Фармакокинетика

Особенности клинической фармакологии аминосалициловой кислоты — это быстрое образование в кислой среде токсичного неактивного метаболита и короткий период полувыведения в сыворотке крови составляющий для несвязанного лекарственного средства один час.

Метаболизируется в печени и частично в желудке. 80% аминосалициловой кислоты экскретируется с мочой причём более 50% выводится в ацетилированной форме. Процесс ацетилирования не обусловлен генетически как в случае с изониазидом. Натрия пара-аминосалицилат выводится посредством клубочковой фильтрации.

В спинномозговую жидкость препарат проникает только при воспалении мозговых оболо­чек.

Около 50 — 60% аминосалициловой кислоты связывается с белками.

Показания:

Различные формы и локализации туберкулеза в комплексе с другими противотуберкулез­ными препаратами. Чаще всего аминосалициловую кислоту назначают пациентам с мно­жественной лекарственной устойчивостью к другим противотуберкулезным препаратам.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к аминосалициловой кислоте (в т.ч. к другим салицилатам) другим компонентам препарата; тяжелые заболевания почек и печени (почечная и/или печеночная недостаточность нефрит нетуберкулезной этиологии гепатит цирроз печени); некомпенсированная хроническая сердечная недостаточность; язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки; воспалительные заболевания кишечника в стадии обострения; декомпенсированный гипотериоз эпилепсия.

С осторожностью:

Печеночная недостаточность средней степени дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы компенсированный гипотиреоз.

Беременность и лактация

Применение при беременности возможно если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. На время применения препарата следует прекратить груд­ное вскармливание.

Способ применения и дозы:

Внутривенно (в/в) капельно: взрослым и детям старше 14 лет 10-15 г/сут; дети до 14 лет — 200-300 мг/кг/сут.

Начинают с 30 капель в минуту и через 15 мин при отсутствии местных и общих реакций увеличивают до 40 — 60 капель в минуту.

При первом вливании вводят не более 250 мл препарата при отсутствии побочных явле­ний — по 500 мл препарата 5 — 6 раз в неделю или через день (чередуя с приемом внутрь таблетированной формы). Курс лечения 1-2 месяца или более. Количество курсов и общая продолжительность лечения определяются индивидуально в зависимости от тяжести заболевания.

Побочные эффекты

Со стороны пищеварительной системы: снижение или потеря аппетита повышенное слюноотделение тошнота рвота метеоризм боль в животе диарея или запор; повышение активности «печеночных» трансаминаз гипербилирубинемия желтуха; лекарственный гепатит (в т.ч. с летальным исходом).

Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения лейкопения (вплоть до агрануло-цитоза) В 12-дефицитная анемия гемолитическая анемия с положительной пробой Кумбса.

Со стороны мочеполовой системы: протеинурия гематурия кристаллурия.

Аллергические реакции: сыпь (крапивница пурпура энантема эксфолиативный дерматит синдром напоминающий инфекционный мононуклеоз или лимфому) лихорадка брон­хоспазм артралгия эозинофилия.

Прочие: антитиреоидное действие; зобогенный эффект лекарственный гипотиреоз микседема; перикардит гипогликемия неврит зрительного нерва энцефалопатия синдром Леффлера (эозинофильная пневмония мигрирующий легочный инфильтрат) васкулит снижение содержания протромбина.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или отмечаются любые другие побочные эффекты неуказанные в инструкции следует немедленно сообщить об этом врачу.

Передозировка

Симптомы: возможно усиление дозозависимых побочных эффектов.

Лечение: отмена препарата симптоматическая терапия.

Взаимодействие:

Аминосалициловая кислота нарушает всасывание рифампицина эритромицина и линкомицина. Аминосалициловая кислота нарушает усвоение витамина В12 вследствие чего возможно развитие анемии. Применение препарата вместе с изониазидом или фенитоином приводит к увеличению продолжительности нахождения изониазида или фенитоина в плазме крови. Применение препарата вместе с салицилатами фенилбутазоном или другими противовоспалительными препаратами обладающими повышенной способностью связыватъ белки приводит к повышению концентрации и увеличению продолжительности нахождения аминосалициловой кислоты в плазме крови. Применение препарата вместе с дифенгидрамином приводит к понижению концентрации аминосалициловой кислоты в плазме крови.

Аминосалициловая кислота ингибирует всасывание фолиевой кислоты и может усилить токсичность антагонистов фолиевой кислоты таких как например метотрексат.

Снижает концентрацию дигоксина в крови на 40 %. Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов — производных кумарина и индандиона (требуется коррекция дозы антикоагулянтов). При применении йодсодержащих гормонов щитовидной железы их аналогов и антагонистов (включая антитиреоидные средства) следует учитывать что на фоне пара-аминобензойной кислоты изменяется концентрация тироксина и тиреотропного гормонов в крови. Аммония хлорид повышает риск развития кристаллурии. Одновременное приме­нение с этионамидом повышает риск гепатотоксичности.

Несовместимость с другими лекарственными средствами: Аминосалициловую кислоту не следует вводить одновременно с растворами рифампицина и протионамида в общей смеси; эта лекарственные препараты следует вводить отдельно.

Особые указания

Во время лечения необходимо регулярно проводить анализ крови и мочи осуществлять контроль функции печени (активность «печеночных» трансаминаз). Для предотвращения образования кристаллов необходимо «защелачивать» мочу особенно имеющую кислую реакцию. Иногда неферментное определение глюкозы и уробилиногена в моче может давать ошибочные положительные результаты.

По истечении срока годности препарата неиспользованные бутылки осторожно вскрыть содержимое слить в канализацию.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.

Нет данных по изучению неблагоприятного воздействия аминосалициловой кислоты на способность управлять транспортными средствами и занятия потенциально опасными ви­дами деятельности требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка

Раствор для инфузий 30 мг/мл.

Упаковка

Раствор для инфузий 30 мг/мл по 200 мл 400 мл в бутылки стеклянные. Бутылка с инструкцией по применению в пачке из картона.

Для стационаров:

24 бутылки по 200 мл 12 бутылок по 400 мл без пачек с равным количеством инструкций по применению в ящике из гофрокартона;

1 бутылка с инструкцией по применению (от 1 до 24 бутылок по 200 мл от 1 до 12 буты­лок по 400 мл с равным количеством инструкций по применению) без пачки в ящике из гофрокартона.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 15 °С.Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Открытое акционерное общество «Красфарма» (ОАО «Красфарма»), 660042, Красноярский край, Красноярск, 60 лет Октября, д.2, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей

ОАО «Красфарма»