Аминосалициловая кислота лиофилизат — Сандживани парантерал

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Аминосалициловая кислота

Торговое наименование препарата

Аминосалициловая кислота

Международное непатентованное наименование

Аминосалициловая кислота

Лекарственная форма

лиофилизат для приготовления раствора для инфузий

Состав

Каждый флакон содержит:

Активное вещество: натрия 4-аминосалицилата дигидрата в пересчете на безводное вещество 13.49 г (эквивалентно 11,72 г свободной кислоты 4-аминосалициловой и 1,77 г ионов натрия).

Описание

Порошок от белого до светло- серого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Противотуберкулезное средство

Код АТХ

J04AA01

Фармакодинамика

Противотуберкулезное средство. Оказывает бактериостатическое действие. В основе туберкулостатического действия лежит конкуренция с пара-аминобензойной кислотой (ПАБК) за активный центр дигидроптероатсинтетазы — фермента превращающего ПАБК в дигидрофолиевую кислоту и ингибирует синтез фолиевой кислоты в микробной клетке и/или синтез компонентов клеточной стенки микробактерий снижая захват железа последними. По туберкулостатической активности уступает изониазиду и стрептомицину. Проявляет активность только в отношении Mycobacterium tuberculosis (минимальная подавляющая концентрация in vitro 1-5 мкг/мл). Действует на микобактерии находящиеся в состоянии активного размножения и практически не действует на микобактерии в стадии покоя. Слабо влияет на возбудителя располагающегося внутриклеточно. Не действует на другие микобактерии. Первичная устойчивость встречается редко вторичная развивается медленно. Применяется только в комбинации с другими противотуберкулезными лекарственными средствами что замедляет развитие резистентности к ним. Оказывает раздражающее действие на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта.

Фармакокинетика

Легко проникает через гистогематические барьеры и распределяется в тканях. Достигает высоких концентраций в казеозных массах. Умеренно проникает в спинномозговую жидкость (только при воспалении мозговых оболочек). Связь с белками плазмы 50-60%. Основной путь метаболизма — ацетилирование. Метаболизируется в печени (более 50% ацетилируется до неактивных метаболитов) и частично в желудке. 80% выводится почками путем клубочковой фильтрации (50% — в виде ацетилированного производного). Общий клиренс зависит как от скорости метаболизма так и от выведения почками. Период полувыведения при нормальной функции почек — 30-60 мин при хронической почечной недостаточности — до 23 ч. Проникает в грудное молоко.

Показания:

Различные формы и локализации туберкулеза в комплексе с другими противотуберкулезными препаратами. Чаще всего аминосалициловую кислоту назначают. пациентам с множественной лекарственной устойчивостью к другим противотуберкулезным препаратам.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к компонентам препарата и к другим салицилатам; тяжелые заболевания почек и печени (почечная и/или печеночная недостаточность нефрит нетуберкулезной этиологии гепатит цирроз печени); декомпенсированная сердечная недостаточность; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; воспалительные заболевания кишечника в стадии обострения; микседема в стадии декомпенсации; эпилепсия; период лактации.

С осторожностью:

Печеночная недостаточность средней степени дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы компенсированный гипотиреоз беременность.

Способ применения и дозы

Внутривенно инфузионно.

Взрослым и детям старше 14 лет — 10-15 г/сут; дети до 14 лет — 200-300 мг/кг/сут;

Количество курсов и общая продолжительность лечения определяются индивидуально.

Побочные эффекты

Со стороны пищеварительной системы: снижение или потеря аппетита повышенное слюноотделение тошнота рвота метеоризм боль в животе диарея или запор; повышение активности «печеночных» трансаминаз гипербилирубинемия желтуха; лекарственный гепатит (в т.ч. с летальным исходом).

Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения лейкопения (вплоть до агранулоцитоза) В12-дефицитная анемия гемолитическая анемия с положительной пробой Кумбса.

Со стороны мочеполовой системы: протеинурия гематурия кристаллурия.

Аллергические реакции: сыпь (крапивница пурпура эксфолиативный дерматит синдром напоминающий инфекционный мононуклеоз или лимфому) лихорадка бронхоспазм артралгия эозинофилия.

Прочие: антитиреоидное действие; зобогенный эффект лекарственный гипотиреоз микседема; перикардит гипогликемия неврит зрительного нерва энцефалопатия синдром Леффлера (эозинофильная пневмония мигрирующий легочный инфильтрат) васкулит снижение протромбина.

Передозировка

Симптомы: возможно усиление дозозависимых побочных эффектов. Лечение: отмена препарата симптоматическая терапия.

Взаимодействие:

Совместим с другими противотуберкулезными лекарственными средствами.

Замедляет возникновение резистентности к изониазиду и стрептомицину. При совместном применении с изониазидом повышает его концентрацию в крови вследствие конкуренции за общие пути метаболизма.

Нарушает всасывание и снижает эффективность рифампицина эритромицина и линкомицина.

Нарушает усвоение цианокобаламина (возможно развития В12- дефицитной анемии).

Снижает концентрацию дигоксина в крови на 40%.

Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов — производных кумарина и индандиона (требуется коррекция дозы антикоагулянтов).

При применении йодсодержащих гормонов щитовидной железы их аналогов и антагонистов (включая антитиреоидные средства) следует учитывать что на фоне ПАБК изменяется концентрация тироксина и тиреотропного гормона в крови.

Аммония хлорид повышает риск развития кристаллурии.

Одновременный прием с этионамидом повышает риск гепатотоксичности.

Пробенецид снижает экскрецию аминосалициловой кислоты повышая ее концентрацию в плазме.

Особые указания

Применяют в комбинации с более активными противотуберкулезными лекарственными средствами.

В процессе лечения рекомендуется систематически исследовать мочу и кровь контролировать активность «печеночных» трансаминаз.

Снижение функции почек на фоне туберкулезной интоксикации или специфического туберкулезного поражения не являются противопоказанием к применению. Развитие протеинурии и гематурии требует временной отмены препарата. При первых признаках указывающих на аллергическую реакцию прием препарата следует прекратить и провести десенсибилизирующую терапию.

Форма выпуска/дозировка

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 1349 г.

Упаковка

Первичная упаковка лекарственного препарата.

По 1349 г препарата в стеклянном флаконе (стекло аналитического класса III) вместимостью 500 мл с пробкой из бромбутиловой резины обтянутой алюминиевым колпачком. На флакон наклеивают этикетки из бумаги этикеточной или писчей или из полимерных материалов самоклеющуюся.

Вторичная упаковка лекарственного препарата.

По 1 флакону вместе с трансфло и инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

При упаковке препарата на предприятии ОАО «Фармасинтез» (Россия):

Вторичная упаковка лекарственного препарата.

По 1 флакону вместе с трансфло и инструкцией по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары.

По 5 ил 10 флаконов вместе с равным количеством трансфло и инструкцией по применению в картонной коробке (для стационаров). На коробку наклеивают этикетку из бумаги этикеточной или писчей или из полимерных материалов самоклеющуюся.

При упаковке комплекта (Аминосалициловая кислота с растворителем Вода для инъекций) на предприятии ОАО «Фармасинтез» (Россия):

Вторичная упаковка лекарственного препарата

По 1 флакону с препаратом (1349 г активного вещества) вместе с трансфло в комплекте с 1 бутылкой растворителя «Вода для инъекций» по 500 мл вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары. Пачки помещают в групповую упаковку.

Условия хранения

В случае упаковки препарата без растворителя:

В защищённом от света месте при температуре не выше 25°С.

В случае упаковки препарата с растворителем:

В сухом защищенном от света месте при температуре от 2 до 25°С

Срок годности

4 года. Не использовать после срока указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Сандживани Парантерал Лимитед, R-40, T.T.C., Rabale,Thane Belapur Road, Nani Mumbai, 400 701, India, Индия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей

ОАО «Фармасинтез»