Амлодипин — Розлекс фарм

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Амлодипин

Торговое наименование препарата

Амлодипин

Международное непатентованное наименование

Амлодипин

Лекарственная форма

таблетки

Состав

Одна таблетка содержит активное вещество: амлодипина бесилата в пересчете на амлодипин — 5 мг или 10 мг;

вспомогательные вещества: сахар молочный (лактоза), целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, кальция стеарат, магния стеарат.

Описание

Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской.

Фармакотерапевтическая группа

Блокатор «медленных» кальциевых каналов

Код АТХ

C08CA01

Фармакодинамика

Селективный антагонист кальция из группы дигидропиридинов. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами блокирует кальциевые каналы снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов чем в кардиомиоциты). Под его действием снижается тонус гладкой мускулатуры сосудов (артериол) уменьшается периферическое сосудистое сопротивление что приводит к снижению артериального давления (АД). Гипотензивное действие обусловлено прямым расслабляющим влиянием на гладкую мышцу сосудов. При стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда (за счет расширения периферических артериол и снижения ОПСС на фоне мало изменяющегося ЧСС). Уменьшение нагрузки на сердце приводит к снижению потребности миокарда в кислороде; с другой стороны за счет расширения главных коронарных артерий и коронарных артериол как в неизменных так и в ишемизированных зонах миокарда увеличивается поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии). Предотвращает развитие констрикции коронарных артерий (в т.ч. вызванной курением). При артериальной гипертензии разовая суточная доза обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч (как в положении лежа так и стоя). Благодаря медленному началу действия не вызывает резкого снижения АД снижения толерантности к физической нагрузке фракции выброса левого желудочка. У больных стенокардией разовая суточная доза увеличивает время выполнения физической нагрузки замедляет скорость развития приступа стенокардии и «ишемической» депрессии сегмента ST снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина. Не оказывает неблагоприятных влияний на обмен веществ и липиды плазмы крови. Время наступления клинического эффекта — 2-4 ч длительность — 24 ч.

Фармакокинетика

Медленно и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (абсорбция — 90 %). Прием пищи не влияет на всасываемость препарата. Максимальная концентрация препарата в плазме наблюдается через 6-9 ч после применения. Биодоступность составляет 60-80 % связь с белками плазмы — 90-97 %.

Амлодипин подвергается медленному но экстенсивному метаболизму (90 %) в печени с образованием неактивных метаболитов имеет эффект “первого прохождения” через печень. Метаболиты не обладают значимой фармакологической активностью.

После однократного перорального приема период полувыведения (T1/2) варьирует от 31 до 48 часов при повторном назначении T1/2 составляет приблизительно 45 часов. Около 60 % принятой внутрь дозы экскретируется почками преимущественно в виде метаболитов 10 % в неизмененном виде а 20-25 % через кишечник а также с грудным молоком.

Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер. При гемодиализе не удаляется.

Показания:

Артериальная гипертензия (монотерапия или в комбинации с другими антигипертензивными средствами) стенокардия напряжения вазоспастическая стенокардия.

Противопоказания:

— Повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина;

— артериальная гипотензия;

— коллапс сосудистый и кардиогенный шок;

— нестабильная стенокардия;

— беременность и период лактации;

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью:

Печеночная и/или почечная недостаточность синдром слабости синусового узла (выраженная брадикардия тахикардия) хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации аортальный стеноз митральный стеноз гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия острый инфаркт миокарда (и в течение 1 месяца после) сахарный диабет нарушений липидного профиля пожилой возраст.

Беременность и лактация

Противопоказан.

Способ применения и дозы:

Внутрь начальная доза для лечения артериальной гипертензии и стенокардии составляет 5 мг препарата 1 раз в сутки. Доза максимально может быть увеличена до 10 мг однократно в сутки. При артериальной гипертензии поддерживающая доза может быть 5 мг в сутки.

При стенокардии напряжения и вазоспастической стенокардии — 5 — 10 мг в сутки однократно. Худым пациентам пациентам невысокого роста пожилым больным больным с нарушением функции печени в качестве гипотензивного средства назначают в начальной дозе 25 мг; в качестве антиангинального средства — 5 мг.

Не требуется изменения дозы при одновременном назначении с тиазидными диуретиками бета-адреноблокаторами и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Не требуется изменения дозы у пациентов с почечной недостаточностью.

Побочные эффекты

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение одышка выраженное снижение артериального давления обморок васкулит отеки (отечность лодыжек и стоп) “приливы” крови к лицу редко — нарушения ритма (брадикардия желудочковая тахикардия трепетание предсердий) боль в грудной клетке ортостатическая гипотензия очень редко — развитие или усугубление сердечной недостаточности экстрасистолия мигрень.

Со стороны центральной нервной системы: головная боль головокружение утомляемость сонливость изменение настроения судороги редко — потеря сознания гипестезия нервозность парестезии тремор вертиго астения недомогание бессонница депрессия необычные сновидения очень редко — атаксия апатия ажитация амнезия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота рвота боли в эпигастрии редко — повышение уровня “печеночных” трансаминаз и желтуха (обусловленные холестазом) панкреатит сухость во рту метеоризм гиперплазия десен запор или диареа очень редко — гастрит повышение аппетита анорексия гипербилирубинемия.

Со стороны мочеполовой системы: редко — поллакиурия болезненные позывы на мочеиспускание никтурия нарушение сексуальной функции (в том числе снижение потенции); очень редко — дизурия полиурия.

Со стороны кожных покровов: очень редко — ксеродермия алопеция дерматит пурпура изменение цвета кожи.

Аллергические реакции: кожный зуд сыпь (в том числе эритематозная макулопапулезная сыпь крапивница) ангионевротический отек.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко — артралгия артроз миалгия (при длительном применении); очень редко — миастения.

Прочие: редко — гинекомастия полиурикемия увеличение/снижение массы тела тромбоцитопения лейкопения гипергликемия нарушение зрения диплопия конъюнктивит боль в глазах звон в ушах боль в спине диспноэ носовое кровотечение повышенное потоотделение жажда; очень редко — холодный липкий пот кашель ринит паросмия нарушение вкусовых ощущений нарушение аккомодации ксерофтальмия.

Передозировка

Симптомы — чрезмерная периферическая вазодилатация выраженное и длительное снижение АД тахикардия.

Лечение — промывание желудка поддержание функции сердечно-сосудистой системы мониторирование показателей работы сердца и легких возвышенное положение конечностей контроль за объемом циркулирующей крови и диурезом в/в введение глюконата кальция и допамина. Гемодиализ не эффективен.

Взаимодействие:

Ингибиторы микросомального окисления повышают концентрацию амлодипина в плазме крови потенцируя риск развития побочных эффектов а индукторы микросомальных ферментов печени — уменьшают.

Гипотензивный эффект ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) особенно индометацин и эстрогены. Средства для ингаляционного наркоза амиодарон хинидин и др. антагонисты кальция могут усиливать гипотензивное действие.

Тиазидные и «петлевые» диуретики бета-адреноблокаторы ингибиторы АПФ нитратами усиливают антиангинальный и гипотензивный эффекты.

Не оказывает влияния на фармакокинетические параметры дигоксина и варфарина.

Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.

При совместном применении с препаратами лития возможно усиление проявлений их нейротоксичности (тошнота рвота диарея атаксия тремор шум в ушах).

Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов “медленных” кальциевых каналов.

Прокаинамид хинидин и другие лекарственные средства вызывающие удлинение интервала QT усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала QT.

Грейпфрутовый сок может снижать концентрацию амлодипина в плазме крови однако это снижение настолько мало что значимо не изменяет действие амлодипина.

Особые указания

В период лечения необходим контроль за массой тела и потреблением натрия назначение соответствующей диеты.

Необходимо поддержание гигиены зубов и частое посещение стоматолога (для предотвращения болезненности кровоточивости и гиперплазии десен).

Режим дозирования для пожилых такой же как и для пациентов других возрастных групп. При увеличении дозы необходимо тщательное наблюдение за пожилыми пациентами.

Несмотря на отсутствие у блокаторов “медленных” кальциевых каналов синдрома “отмены” перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз.

Амлодипин не влияет на плазменные концентрации К+ глюкозы триглицеридов общего холестерина ЛПНП мочевой кислоты креатинина и азота мочевой кислоты.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.

Не было сообщений о влиянии амлодипина на управление автомобилем или работу с механизмами. Тем не менее у некоторых пациентов преимущественно в начале лечения могут возникать сонливость и головокружение. При их возникновении пациент должен соблюдать особые меры предосторожности при управлении автомобилем и работе с механизмами.

Форма выпуска/дозировка

Таблетки 5 мг и 10 мг.

Упаковка

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку.

По 3 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

По 30 или 50 таблеток в банку полимерную. Каждую банку вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения

В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не использовать после срока указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Розфарм ООО, ~, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей

Розфарм ООО