Амоксициллин+Клавулановая кислота-Виал порошок — Норт чайна фармасьютикал ко.

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Амоксициллин + Клавулановая кислота-Виал

Торговое наименование препарата

Амоксициллин + Клавулановая кислота-Виал

Международное непатентованное наименование

Амоксициллин + Клавулановая кислота

Лекарственная форма

порошок для приготовления раствора для внутривенного введения

Состав

1 флакон содержит активные вещества: амоксициллин, в виде амоксициллина натрия 500/1000 мг, клавулановая кислота, в виде калия клавуланата 100/200 мг.

Описание

Белый или почти белый кристаллический порошок.

Фармакотерапевтическая группа

Антибиотик, полусинтетический пенициллин + бета-лактамаз ингибитор

Код АТХ

J01CR02

Фармакодинамика

Амоксициллин — это полусинтетический аминопенициллин относящийся к группе бета-лактамных антибиотиков обладающий широким спектром антибактериальной активности в отношении многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Амоксициллин разрушается под действием микробных ферментов (бета-лактамаз) и не действует на микроорганизмы которые продуцируют эти ферменты.

Клавулановая кислота — это бета-лактам структурно родственный пенициллинам который обладает способностью инактивировать бета-лактамазы. Присутствие клавулановой кислоты защищает амоксициллин от разрушающего действия бета-лактамаз и эффективно расширяет спектр активности амоксициллина который включает многие бактерии обычно резистентные к амоксициллину а также к другим пенициллинам и цефалоспоринам.

Амоксициллин+клавулановая кислота оказывает бактерицидное действие invivo на следующие микроорганизмы:

Грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus Streptococcus pneumoniae Streptococcus pyogenes.

Грамотрицательные аэробы: виды рода Enterobacter Escherichia coli Haemophilus influenzae виды рода Klebsiella Moraxella catarrhalis.

Амоксициллин+клавулановая кислота оказывает бактерицидное действие invitro на следующие микроорганизмы:

Грамположительные аэробы: Bacillis anthracis виды рода Corynebacterium Enterococcus faecalis Enterococcus faecium Listeria monocytogenes Nocardia asteroids коагулазо- негативные стафилококки в т.ч. Staphylococcus epidermidis Streptococcus agalactiae Streptococcus spp. группы viridans.

Грамположительные анаэробы: Clostridium spp. Peptococcus spp. Peptostreptococcus spp..

Грамотрицательные аэробы: Bordetella pertussis Brucella spp. Gardnerella vaginalis Helicobacter pylori Legionella spp. Neisseria gonorrhoeae Neisseria meningitidis Pasteurella multocida Proteus mirabilis Proteus vulgaris Salmonella spp. Shigella spp. Vibrio cholerae Yersinia enterocolitica

Грамотрицательные анаэробы: Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis).BHabi рода Fusobacterium spp.

Прочие: Borrelia burgdorferi Chlamydiae spp. Leptospira icterohaemorrhagiae Treponema pallidum.

Фармакокинетика

Амоксициллин и клавулановая кислота в комбинации не влияют на фармакокинетику друг друга. Максимальная концентрация в плазме после болюсной инъекции амоксициллина+клавулановой кислоты (1000 мг+200 мг) составляет 105 мг/л для амоксициллина и 28 мг/л для клавулановой кислоты при введении 500 мг амоксициллина и 100 мг клавулановой кислоты — 32 мг/л и 10 мг/л соответственно. Период полувыведения амоксициллина 1000 мг составляет 09 часов клавулановой кислоты 200 мг — 09 часов при введении. 500 мг амоксициллина и 100 мг клавулановой кислоты — 1 час и 1 час соответственно.

После внутривенного введения терапевтические концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты создаются в брюшной полости жировой и мышечной тканях и интерстициальной жидкости в коже легких и плевральной жидкости в желчном пузыре а также в синовиальной и перитонеальной жидкостях желчи и гное.

Амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер и в низких концентрациях выводятся в грудное молоко. Амоксициллин и клавулановая кислота связываются с белками плазмы на 13%-20%.

Амоксициллин выводится в основном почками тогда как клавулановая кислота посредством как почечного так и внепочечного механизмов. Примерно 60-70% амоксициллина и 40-65% клавулановой кислоты выводятся почками в неизмененном виде в первые 6 ч после одной болюсной инъекции 1000 мг/200 мг. Амоксициллин в количестве эквивалентном 10-25% начальной дозы амоксициллина. выводится почками в виде неактивной пенициллоевой кислоты. Клавулановая кислота в организме человека подвергается интенсивному метаболизму и выводится почками и кишечником.

Показания:

Бактериальные инфекции вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

— Инфекции нижних отделов дыхательных пулей (обострение хронического бронхита долевая пневмония и бронхопневмония);

— Инфекции ЛОР-органов (средний отит синусит рецидивирующий тонзиллит)

— Инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. цистит уретрит пиелонефрит);

— Инфекции органов малого таза (в т.ч. сальпингит сальпингоофорит эндометрит септический аборт пельвиоперитонит послеродовый сепсис);

— Инфекции кожи и мягких тканей (флегмона раневая инфекция рожа импетиго абсцессы);

— Инфекции костей и суставов (в т.ч. хронический остеомиелит);

— Инфекции передающиеся половым путем (гонорея мягкий шанкр);

— Другие инфекционные заболевания: септицемия перитонит интраабдоминальный сепсис послеоперационные инфекции.

Профилактика послеоперационных инфекций при хирургических вмешательствах на желудочно-кишечном тракте органах малого таза голове и шее сердце почках желчевыводящих путях а также при имплантации искусственных суставов.

Противопоказания:

— Гиперчувствительность к амоксициллину и клавулановой кислоте;

— гиперчувствительность к пенициллинам цефалоспоринам другим бета-лактамным антибиотикам;

— инфекционный мононуклеоз;

— эпизоды желтухи или нарушение функции печени в результате применения амоксициллина/клавулановой кислоты в анамнезе.

С осторожностью:

Тяжелая печеночная недостаточность заболевания желудочно-кишечного тракта (в т.ч. колит в анамнезе связанный с применением пенициллинов) хроническая почечная недостаточность.

Беременность и лактация

Применение препарата во время беременности возможно только в тех случаях когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы:

Препарат применяется внутривенно (в/в).

Режим дозирования зависит от возраста массы тела и функции почек пациента а также от тяжести инфекции.

Минимальный курс антибактериальной терапии составляет 5 дней. Максимальная продолжительность терапии может составлять 14 дней после чего следует оценить ее эффективность и переносимость.

Дозы приведены в расчет на содержание амоксициллина/клавулановой кислоты.

Взрослые и дети старше 12 лет с массой тела более 40 кг

Стандартная доза: 1000 мг/200 мг каждые 8 ч.

Тяжелые инфекции: 1000 мг/200 мг каждые 4-6 ч.

Профилактика в хирургии

Вмешательства длящиеся менее 1 ч: 1000 мг/200 мг во время вводного наркоза.

Вмешательства длящиеся более 1 ч: до 4 доз 1000 мг/200 мг в течение 24 ч.

Пациенты с нарушением функции почек

Коррекция дозы основана на максимальной рекомендуемой дозе амоксициллина.

Пациенты находящиеся на гемодиализе

Коррекция дозы основана на максимальной рекомендуемой дозе амоксициллина.

Вначале вводят дозу 1000 мг/200 мг далее 500 мг/100 мг каждые 24 ч и дополнительно 500 мг/100 мг в конце сеанса гемодиализа (для компенсации снижения уровней амоксициллина и клавулановой кислоты в плазме).

Пациенты с нарушением функции печени

Лечение проводят с осторожностью; регулярно осуществляют мониторинг функции печени.

Дети

Для детей до 12 лет с массой тела менее 40 кг дозу рассчитывают в зависимости от массы тела.

Младше 3 месяцев с массой тела менее 4 кг 25 мг/5 мг/кг каждые 12 ч.

Младше 3 месяцев с массой тела более 4 кг 25 мг/5 мг/кг каждые 8 ч.

У детей в возрасте младше 3 месяцев препарат следует вводить только медленно инфузионно в течение 30-40 минут.

От 3 месяцев до 12 лет 25 мг/5 мг/кг каждые 6-8 ч в зависимости от тяжести инфекции.

Дети с нарушением функции почек

Коррекция дозы основана на максимальной рекомендуемой дозе амоксициллина.

Дети находящиеся на гемодиализе

Коррекция дозы основана на максимальном рекомендуемом содержании амоксициллина. 25 мг/5 мг/кг каждые 24 ч. и дополнительно 125 мг/25 мг/кг в конце сеанса гемодиализа (для компенсации снижения уровней амоксициллина и клавулановой кислоты в сыворотке) и далее 25 мг/5 мг/кг в сутки;

Дети с нарушением функции печени

Лечение проводят с осторожностью; регулярно осуществляют мониторинг функции печени.

Способ применения

Болюсное введение

Порошок разводят водой для инъекций.

Препарат можно вводить в виде медленной внутривенной инъекции длительностью 3-4 мин непосредственно в вену или же через катетер.

Полученный раствор необходимо ввести в течение 20 мин после разведения.

Инфузионное введение:

Препарат вводят внутривенно капельно в течение 30-40 мин предварительно растворив порошок в объеме воды для инъекций указанном в таблице выше полученный раствор добавляют к 100 мл растворителя.

Побочные эффекты

Со стороны пищеварительной системы: диарея тошнота рвота диспепсические расстройства колит (в т.ч. числе псевдомембранозный и геморрагический).

Со стороны печени и желчевыводящих путей: умеренное повышение активности аспартатаминотрансферазы (ACT) и аланинаминотрансферазы (АЛТ) гепатит холестатическая желтуха (при совместном использовании с другими пенициллинами и цефалоспоринами) повышение активности щелочной фосфатазы и/или концентрации билирубина.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: интерстициальный нефрит кристаллурия гематурия.

Со стороны нервной системы: головокружение головная боль судороги (могут проявляться у пациентов с нарушением функции почек при приеме высоких доз препарата) бессонница возбуждение тревога изменение поведения обратимая гиперактивность.

Со стороны кроветворной и лимфатической системы: обратимая лейкопения (включая нейтропению) тромбоцитопения обратимый агранулоцитоз и гемолитическая анемия удлинение протромбинового времени и времени кровотечения эозинофилия тромбоцитоз анемия.

Суперинфекция: кандидоз кожи и слизистых оболочек.

Местные реакции: в отдельных случаях — флебит в месте в/в введения.

Аллергические реакции: кожная сыпь зуд крапивница мультиформная экссудативная эритема ангионевротический отек анафилактические реакции синдром сходный с сывороточной болезнью аллергический васкулит синдром Стивенса-Джонсона токсический эпидермальный некролиз буллезный эксфолиативный дерматит острый генерализованный экзантематозный пустулез.

Передозировка

Могут возникать желудочно-кишечные расстройства и нарушения водно-электролитного баланса. Эти проявления передозировки следует лечить симптоматически уделяя особое внимание нормализации водно-электролитного баланса.

Амоксициллин+клавулановая кислота удаляется гемодиализом.

Взаимодействие:

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды цефалоспорины ванкомицин рифампицин) оказывают синергидное действие; бактериостатические лекарственные средства (макролиды хлорамфеникол линкозамиды тетрациклины сульфаниламиды) — антагонистическое.

Уменьшает эффективность пероральных контрацептивов лекарственных средств в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота этинилэстрадиол — риск развития кровотечений «прорыва».

Диуретики аллопуринол фенилбутазон нестероидные противовоспалительные средства и другие лекарственные средства блокирующие канальцевую секрецию повышают концентрацию амоксициллина. Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи. При одновременном применении с метотрексатом повышается токсичность метотрексата. Следует избегать одновременного применения с дисульфирамом. Пробенецид уменьшает выведение амоксициллина увеличивая его сывороточную концентрацию.

Прием препарата приводит к высокому содержанию амоксициллина в моче что может приводить к ложноположительным результатам при определении глюкозы в моче (например проба Бенедикта проба Фелинга). В этом случае рекомендуется применять глюкозоксидантный метод определении концентрации глюкозы в моче.

Фармацевтическая несовместимость

Фармацевтически несовместим с растворами содержащими кровь протеины липиды. При одновременном применении с аминогликозидами антибиотики не следует смешивать в одном шприце и во флаконе для внутривенных жидкостей поскольку в таких условиях аминогликозиды теряют активность.

Раствор препарата нельзя смешивать с растворами глюкозы декстрана или натрия гидрокарбоната.

Нельзя смешивать в шприце или инфузионном флаконе с другими лекарственными средствами.

В литературе описываются редкие случаи увеличения международного нормализованного отношения (МНО) у пациентов при совместном применении аценокумарола или варфарина и амоксициллина. При необходимости одновременного назначения препарата с антикоагулянтами протромбиновое время или МНО должны тщательно мониторироваться при назначении или отмене препарата.

Особые указания

При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения печени и почек. При назначении больным с сепсисом возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера). У пациентов имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками. При необходимости парентерального введения больших доз препарата пациентам находящимся на диете с низким содержанием соли следует учитывать наличие иона натрия в препарате. Амоксициллин и клавулановая кислота могут провоцировать неспецифическое связывание иммуноглобулинов и альбуминов с мембраной эритроцитов что может быть причиной ложноположительной реакции при пробе Кумбса. При наличии в моче высоких концентраций амоксициллина он может при комнатной температуре выпадать в осадок в мочевых катетерах. Необходимо регулярно проверять проходимость таких катетеров. Кристаллурия возникшая вследствие приема амоксициллин-содержащих препаратов в некоторых случаях приводила к почечной недостаточности.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.

Учитывая вероятность развития побочных эффектов со стороны центральной нервной системы следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем и работы с техникой.

Форма выпуска/дозировка

Порошок для приготовления раствора для внутривенного введения 500 мг+100 мг 1000 мг+200 мг.

Упаковка

По 500 мг амоксициллина и 100 мг клавулановой кислоты или по 1000 мг амоксициллина и 200 мг клавулановой кислоты во флакон из бесцветного прозрачного стекла (гидролитического класса I) укупоренный резиновой пробкой и алюминиевым колпачком с защитной пластиковой крышкой.

По 1 флакону помещают в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Норт Чайна Фармасьютикал Ко.Лтд, No. 388 Heping East Road, Shijiazhuang, China, Китай

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей

ООО «ВИАЛ»