Ампициллин в/в, в/м 500 — Биосинтез

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Ампициллин

Торговое наименование препарата

Ампициллин

Международное непатентованное наименование

Ампициллин

Лекарственная форма

порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения

Состав

На один флакон:

Ампициллин натрия стерильный (в пересчете на активное вещество) — 0,5 г.

Описание

Порошок белого цвета. Гигроскопичен.

Фармакотерапевтическая группа

Антибиотик, пенициллин полусинтетический

Код АТХ

J01CA

Фармакодинамика

Антибактериальное бактерицидное средство из группы полусинтетических пенициллинов получаемое путем ацетилирования 6-аминопенициллановой кислоты остатком аминофенилуксусной кислоты кислотоустойчив. Ингибирует полимеразу пептидогликана и транспеп­тидазу препятствует образованию пептидных связей и нарушает поздние этапы синтеза клеточной стенки делящегося микроорганизма что приводит к снижению осмотической ус­тойчивости бактериальной клетки и вызывает ее лизис.

Активен в отношении грамположительных (альфа- и бета-гемолитические стрептококки и Streptococcus pneumoniae Staphylococcus spp. Bacillus anthracis Clostridium spp. большин­ство энтерококков в т.ч. Enterococcus faecalis) и грамотрицательных (Haemophilus influenzae Neisseria meningitidis Proteus mirabilis Pasteurella multocida многие виды Salmo­nella spp. Shigella spp. Escherichia coli) микроорганизмов аэробных неспорообразующих бактерий (Listeria spp.).

Неэффективен в отношении пенициллиназопродуцирующих штаммов Staphylococcus spp. всех штаммов Pseudomonas aeruginosa большинства штаммов Klebsiella spp. и Enterobacter spp.

Фармакокинетика

Равномерно распределяется в органах и тканях организма обнаружива­ется в терапевтических концентрациях в плевральной перитонеальной амниотической и синовиальной жидкостях ликворе содержимом волдырей моче (высокие концентрации) слизистой оболочке кишечника костях желчном пузыре легких тканях женских половых органов желчи в бронхиальном секрете (в гнойном бронхиальном секрете накопление сла­бое) придаточных пазухах носа жидкости среднего уха слюне тканях плода. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер (проницаемость увеличивается при воспалении мозговых оболочек).

Выводится преимущественно почками (70-80 %) причем в моче создаются очень высокие концентрации неизменного антибиотика; частично с желчью у кормящих матерей — с молоком. Не кумулирует. Удаляется при гемодиализе.

Показания:

Бактериальные инфекции вызванные чувствительной микрофлорой: дыхательных путей и ЛОР-органов (синусит тонзиллит фарингит средний отит бронхит пневмония абсцесс легкого) инфекции почек и мочевыводящих путей (пиелонефрит пиелит цистит уретрит) инфекции билиарной системы (холангит холецистит) гонорея хламидийные инфекции у беременных женщин (при непереносимости эритромицина) цервицит инфекции кожи и мягких тканей: рожа импетиго вторично инфицированные дерматозы; инфекции опорно-­двигательного аппарата; пастереллез листериоз инфекции желудочно-кишечного тракта (брюшной тиф и паратиф дизентерия сальмонеллез сальмонеллоносительство перитонит) эндокардит (профилактика и лечение) менингит бактериальная септицемия.

Противопоказания:

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. пенициллинам цефалоспоринам карбапенемам) инфекционный мононуклеоз лимфолейкоз печеночная недостаточность заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе (особенно колит связанный с применением антибиотиков) период лактации детский возраст (до 1 мес).

С осторожностью:

Бронхиальная астма сенная лихорадка и др. аллергические заболевания почечная недостаточность кровотечения в анамнезе беременность.

Способ применения и дозы

Внутримышечно или внутривенно (струйно и капельно).

Внутримышечно. При инфекциях среднетяжелого течения взрослым вводят внутримы­шечно 025 — 05 г каждые 6 — 8 ч; при тяжелых инфекциях — 1-2 г 3-4 раза в сутки. Листериоз — по 50 мг/кг каждые 6 ч.

При менингите — 14 г/сут; кратность введения — 6-8 раз.

При гонококковом уретрите — внутрь 3 5 г однократно или внутримышечно 05 г 2 раза в течение одного дня; при гонорейном неосложненном уретрите — однократно 05 г.

Детям при тяжелых и среднетяжелых инфекциях — внутримышечно по 25-50 мг/кг 4 раза в сутки; при менингите суточная доза — 100-200 мг/кг за 6-8 введений.

При нетяжелом течении инфекций у детей предпочтительнее пероральный прием в виде суспензии.

Раствор для внутримышечного введения готовят ex tempore добавляя к содержимому флакона 2 мл воды для инъекций.

Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания (от 5-10 дней до 2-3 недель а при хронических процессах — в течение нескольких месяцев).

Для внутривенного струйного введения разовую дозу препарата (не более 2 г) растворяют в 5-10 мл воды для инъекций или изотонического раствора натрия хлорида и вводят мед­ленно в течение 3-5 минут (1-2 г в течение 10-15 минут).

При разовой дозе превышающей 2 г препарата вводят внутривенно капельно. Для внут­ривенного капельного введения разовую дозу препарата (2-4 г) растворяют в небольшом объеме воды для инъекций (75-15 мл соответственно) затем полученный раствор анти­биотика добавляют к 125-250 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5-10 % рас­твора глюкозы и вводят со скоростью 60-80 капель в минуту. При капельном введении де­тям в качестве растворителя используют 5-10 % раствор глюкозы (30-50 мл в зависимости от возраста).

Растворы используют сразу после приготовления недопустимо добавление к ним других медикаментов. Суточную дозу распределяют на 3-4 введения.

Продолжительность лечения 5-7 дней с последующим переходом (при необходимости) на внутримышечное введение.

Побочные эффекты

Аллергические реакции: возможны — шелушение кожи зуд крапивница ринит конъюнк­тивит отек Квинке редко — лихорадка артралгия эозинофилия эритематозная и макулопапулезная сыпь эксфолиативный дерматит мультиформная экссудативная эритема син­дром Стивенса-Джонсона реакции сходные с сывороточной болезнью в единичных слу­чаях — анафилактический шок.

Со стороны пищеварительной системы: дисбактериоз стоматит гастрит сухость во рту изменение вкуса боль в животе рвота тошнота диарея глоссит нарушение функции пе­чени умеренное повышение активности «печеночных» трансаминаз псевдомембраноз­ный энтероколит.

Со стороны центральной нервной системы: ажитация или агрессивность тревожность спутанность сознания изменение поведения депрессия судороги (при терапии высокими дозами).

Лабораторные показатели: лейкопения нейтропения тромбоцитопения агранулоцитоз анемия.

Местные реакции: боль в месте введения инфильтраты при внутримышечном введении. Прочие: интерстициальный нефрит нефропатия суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или сниженной резистентностью организма) кандидоз вла­галища.

Передозировка

Симптомы: проявления токсического действия на центральную нервную систему (особен­но у больных с почечной недостаточностью); тошнота рвота диарея нарушение водно­электролитного баланса (как следствие рвоты и диареи).

Лечение: промывание желудка активированный уголь солевые слабительные препараты для поддержания водно-электролитного баланса и симптоматическое. Выводится с помо­щью гемодиализа.

Взаимодействие:

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды цефалоспорины циклосерин ванкомицин рифампицин) — синергидное действие; бактериостатические препараты (макролиды хлорамфеникол линкозамиды тетрациклины сульфаниламиды) — антагонистическое. Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс); уменьшает эффективность эстро­генсодержащих пероральных контрацептивов (необходимо использовать дополнительные методы контрацепции) лекарственных средств в процессе метаболизма которых образу­ется парааминобензойная кислота этинилэстрадиола (в последнем случае повышается риск развития кровотечений «прорыва»).

Диуретики аллопуринол оксифенбутазон фенилбутазон нестероидные противовоспали­тельные средства и другие препараты блокирующие канальцевую секрецию повышают концентрацию (за счет снижения канальцевой секреции).

Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.

Уменьшает клиренс и повышает токсичность метотрексата.

Усиливает всасывание дигоксина.

Особые указания

При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения печени и почек.

Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.

При лечении больных с бактериемией (сепсис) возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).

У пациентов имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам возможны пере­крестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.

При лечении легкой диареи на фоне курсового лечения следует избегать противодиарейных препаратов снижающих перистальтику кишечника; можно использовать каолин- или аттапульгитсодержащие противодиарейные средства. При тяжелой диарее необходимо об­ратиться к врачу.

Лечение должно обязательно продолжаться на протяжении еще 48 — 72 ч после исчезно­вения клинических признаков заболевания.

При одновременном применении эстроген содержащих пероральных контрацептивов и амоксициллина следует по возможности использовать другие или дополнительные мето­ды контрацепции.

Форма выпуска/дозировка

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 05 г.

Упаковка

По 05 г активного вещества во флаконы стеклянные герметично укупоренные резиновыми пробками обжатые колпачками алюминиевыми или колпачками алюминиевыми комбинированными.

По 1 флакону с инструкцией по при­менению препарата помещают в пачки из картона.

По 10 флаконов с инструкцией по при­менению помещают в пачки с перегородками из картона.

Для стационаров. По 1-50 флаконов с приложением равного количества инструкций по при­менению помещают в коробки с перегородками из картона.

Условия хранения

Список Б. В сухом защищенном от света недоступном для детей месте при температуре не выше 20 °С.

Срок годности

2 года. Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

ОАО «Биосинтез», 440033, г. Пенза, ул. Дружбы, д. 4, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей

ОАО «Биосинтез»