Ампициллина тригидрат — Биосинтез

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Ампициллина тригидрат

Торговое наименование препарата

Ампициллина тригидрат

Международное непатентованное наименование

Ампициллин

Лекарственная форма

таблетки

Состав

На 1 таблетку.

Активное вещество: Ампициллина тригидрат в пересчете на ампициллин — 250,0 мг

Вспомогательные вещества:

— кальция стеарата моногидрат — 3,8 мг

— магния гидросиликат (тальк) — 3,8 мг

крахмал картофельный — до получения таблетки массой 380,0 мг.

Описание

Таблетки белого цвета, круглой формы с двояковыпуклыми поверхностями, с риской.

Фармакотерапевтическая группа

Антибиотик, пенициллин полусинтетический

Код АТХ

J01CA

Фармакодинамика

Полусинтетический пенициллин широкого спектра действия бактерициден. Кислото­устойчив. Подавляет синтез клеточной стенки бактерий.

Активен в отношении грамположительных (альфа- и бета-гемолитические стрептокок­ки Streptococcus pneumoniae Staphylococcus spp. Bacillus anthracis Clostridium spp.). Умеренно активен против большинства энтерококков в т.ч. Enterococcus faecalis Listeria spp. и грамотрицательных (Haemophilus influenzae Neisseria meningitidis Neisseria gonorrhoae Proteus mirabilis Yersinia multocida (ранее Pasteurella) многие ви­ды Salmonella spp. Shigella spp. Escherichia coli) микроорганизмов аэробных неспоро­образующих бактерий.

Неэффективен в отношении пенициллиназопродуцирующих штаммов Staphylococcus spp. всех штаммов Pseudomonas aeruginosa большинства штаммов Klebsiella spp. и Enterobacter spp.

Фармакокинетика

Абсорбция после приема внутрь быстрая высокая биодоступность — 40 %; время дос­тижения максимальной концентрации при приеме 500 мг — 2 часа максимальная кон­центрация — 3-4 мкг/мл. Связь с белками плазмы — 20 %. Период полувыведения — 1-2 часа. Равномерно распределяется в органах и тканях организма обнаруживается в те­рапевтических концентрациях в плевральной перитонеальной амниотической и сино­виальной жидкостях ликворе содержимом волдырей моче (высокие концентрации) слизистой оболочке кишечника костях желчном пузыре легких тканях женских по­ловых органов желчи в бронхиальном секрете (в гнойном бронхиальном секрете нако­пление слабое) придаточных пазухах носа жидкости среднего уха (при его воспале­нии) слюне тканях плода. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер (про­ницаемость увеличивается при воспалении мозговых оболочек). Выводится преимущест­венно почками (70-80 %) в моче создаются очень высокие концентрации неизмененного антибиотика; частично — с желчью у кормящих матерей — с молоком. Не кумулирует. Удаляется при гемодиализе.

Показания:

Инфекционно-воспалительные заболевания вызванные чувствительными к ампицил­лину микроорганизмами:

— дыхательных путей и ЛОР-органов (синусит тонзиллит фарингит средний отит бронхит пневмония абсцесс легкого);

— почек и мочевыводящих путей (пиелонефрит пиелит цистит уретрит);

— гонорея;

— желчевыводящих путей (холангит холецистит);

— цервицит;

— кожи и мягких тканей (рожа импетиго вторично инфицированные дерматозы);

— опорно-двигательного аппарата;

— желудочно-кишечного тракта (брюшной тиф и паратиф дизентерия сальмонеллез).

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к ампициллину (в том числе к другим пенициллинам цефалоспоринам карбапенемам) и другим компонентам препарата инфекционный мононуклеоз лимфолейкоз печеночная недостаточность заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе (особенно колит связанный с применением антибиоти­ков) период грудного вскармливания детский возраст до 3-х лет.

С осторожностью:

Бронхиальная астма поллиноз и другие аллергические заболевания почечная недостаточность кровотечения в анамнезе беременность.

Беременность и лактация

Применение при беременности возможно в том случае когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Ампициллин выделяется с грудным молоком в низких концентрациях. При необходимости применения ампицил­лина в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы:

Внутрь за 05-1 час до еды с небольшим количеством воды.

Режим дозирования и продолжительность терапии устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести течения и локализации инфекции чувствительности возбудителя к препарату (от 5-10 дней до 2-3 недель а при хронических процессах — в течение нескольких месяцев).

Взрослым и детям с 3-х лет с массой тела более 20 кг: по 025-05 г (1-2 таблетки) каж­дые 6 часов. Максимальная суточная доза — 4 г.

Детям с 3-х лет с массой тела до 20 кг: назначают по 125-25 мг/кг или по 167-333 мг/кг каждые 8 часов.

При гонококковом уретрите — 35 г однократно.

Побочные эффекты

Со стороны пищеварительной системы: дисбактериоз стоматит гастрит сухость сли­зистой оболочки полости рта изменение вкуса боль в животе рвота тошнота диарея глоссит умеренное повышение активности «печеночных» трансаминаз псевдомембра­нозный колит.

Со стороны центральной нервной системы: головная боль тремор судороги (при те­рапии высокими дозами).

Аллергические реакции: зуд и шелушение кожи крапивница ринит конъюнктивит ан­гионевротический отек лихорадка артралгия эозинофилия эритематозная и макуло- папулезная сыпь эксфолиативный дерматит мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона) анафилактический шок реакции сходные с сывороточной болезнью.

Прочие: интерстициальный нефрит нефропатия суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или сниженной резистентностью организма) кандидоз влагалища сыпь (может исчезнуть без отмены препарата).

Лабораторные показатели: лейкопения нейтропения тромбоцитопения агранулоци­тоз анемия.

Передозировка

Симптомы: проявления токсического действия на центральную нервную систему (осо­бенно у больных с почечной недостаточностью); тошнота рвота диарея нарушение водно-электролитного баланса (как следствие рвоты и диареи).

Лечение: промывание желудка активированный уголь солевые слабительные лекарст­венные средства для поддержания водно-электролитного баланса и симптоматическое. Выводится с помощью гемодиализа.

Взаимодействие:

Антациды глюкозамин слабительные лекарственные средства пища и аминогликозиды замедляют и снижают абсорбцию.

Аскорбиновая кислота повышает абсорбцию.

Бактерицидные антибиотики (в том числе аминогликозиды цефалоспорины циклосе­рин ванкомицин рифампицин) оказывают синергидное действие; бактериостатические лекарственные средства (макролиды хлорамфеникол линкозамиды тетрациклины сульфаниламиды) — антагонистическое.

Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофло­ру снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс).

Уменьшает эффективность эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов (необ­ходимо использовать дополнительные методы контрацепции) лекарственных средств в прогрессе метаболизма которых образуется пара-аминобензойная кислота этинилэстрадиола (в последнем случае повышается риск развития кровотечений «прорыва»). Диуретики аллопуринол оксифенбутазон фенилбутазон нестероидные противовос­палительные препараты и другие лекарственные средства блокирующие канальцевую секрецию повышают концентрацию ампициллина в плазме (за счет снижения каналь­цевой секреции).

Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.

Уменьшает клиренс и повышает токсичность метотрексата.

Особые указания

В процессе лечения необходим систематический контроль функции почек печени и картины периферической крови. Пациентам с нарушением функции почек требуется рекомендуемая врачом коррекция режима дозирования в соответствии со значениями клиренса креатинина. Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствитель­ной к нему микрофлоры что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.

При применении высоких доз у больных с почечной недостаточностью возможно токсическое действие на центральную нервную систему.

При применении ампициллина у больных с бактериемией (сепсис) возможна реакция бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).

При лечении легкой диареи вызванной Clostridium difficile возникающей на фоне курсового лечения следует избегать противодиарейных лекарственных средств снижаю­щих перистальтику кишечника; можно использовать каолин- или аттапульгитсодержащие противодиарейные лекарственные средства показана отмена препарата. При тяже­лой диарее необходимо обратиться к врачу. Лечение должно обязательно продолжаться на протяжении еще 48-72 часов после исчезновения клинических признаков заболева­ния.

При первых признаках аллергии препарат отменяют и проводят десенсибилизирующую терапию.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортны­ми средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка

Таблетки 250 мг.

Упаковка

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной или бумаги с полимерным покрытием.

По 10 или 20 таблеток в банке из оранжевого стекла или в банке полимерной.

1 банку или 1 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению препарата помещают в пачку из картона.

Условия хранения

В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 20 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не применять по истечении срока годности указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

ОАО «Биосинтез», 440033, г. Пенза, ул. Дружбы, д. 4, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей

ОАО «Биосинтез»