Анафранил СР

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

АнвиМакс®

Торговое наименование препарата

АнвиМакс®

Лекарственная форма

капсулы

Состав

На одну капсулу:

Капсула П

действующее вещество: парацетамол — 360,0 мг;

вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный — 9,0 мг, кремния диоксид коллоидный — 3,0 мг, лактозы моногидрат — 1,2 мг, магния стеарат — 3,8 мг, полисорбат 80 — 3,0 мг;

состав капсулы твердой желатиновой: желатин — 94,795 мг, краситель синий патентованный (Е 131) или краситель бриллиантовый голубой (Е 133) — 0,265 мг, титана диоксид (E 171) — 1,940 мг.

Капсула Р

действующие вещества: аскорбиновая кислота — 300,0 мг, кальция глюконата моногидрат — 100,0 мг, римантадина гидрохлорид — 50,0 мг, рутозида тригидрат (в пересчете на рутозид) — 20,0 мг, лоратадин — 3,0 мг;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный — 2,2 мг, магния стеарат — 4,8 мг;

состав капсулы твердой желатиновой: желатин — 94,064 мг, краситель железа оксид желтый (Е 172) — 0,970 мг, краситель железа оксид красный (Е 172) — 0,485 мг, краситель пунцовый [Понсо 4R] (Е 124) — 0,511 мг, титана диоксид (Е 171)- 0,970 мг.

Описание

Капсулы П твердые желатиновые № 0 синего цвета. Содержимое капсул — смесь порошка и гранул белого или белого с кремоватым или розоватым оттенком цвета, допускается наличие комков.

Капсулы Р твердые желатиновые № 0 красного цвета. Содержимое капсул — смесь порошка и гранул от желтого до желтого с зеленоватым оттенком и белого цвета, допускается наличие комков.

Фармакотерапевтическая группа

ОРЗ и «простуды» симптомов средство устранения

Фармакодинамика

Комбинированный препарат обладает противовирусным интерфероногенным жаропо­нижающим обезболивающим антигистаминным и ангиопротекторным действием.

Парацетамол обладает обезболивающим и жаропонижающим действием.

Аскорбиновая кислота участвует в регуляции окислительно-восстановительных процес­сов способствует нормальной проницаемости капилляров свертываемости крови регене­рации тканей играет положительную роль в развитии иммунных реакций организма восполняет дефицит витамина С.

Кальция глюконат как источник ионов кальция предотвращает развитие повышенной проницаемости и ломкости сосудов обуславливающих геморрагические процессы при гриппе и острой респираторной вирусной инфекции (ОРВИ) оказывает антиаллергическое действие (механизм неясен).

Римантадин обладает противовирусной активностью в отношении вируса гриппа А. Бло­кируя М2-каналы вируса гриппа А нарушает его способность проникать в клетки и вы­свобождать рибонуклеопротеид ингибируя тем самым важнейшую стадию репликации вирусов. Индуцирует выработку интерферонов альфа и гамма. При гриппе вызванном ви­русом В римантадин оказывает антитоксическое действие.

Рутозид является ангиопротектором. Уменьшает проницаемость капилляров отечность и воспаление укрепляет сосудистую стенку. Тормозит агрегацию и увеличивает степень деформации эритроцитов.

Лоратадин — блокатор Н1-гистаминовых рецепторов предупреждает развитие отека тка­ней связанного с высвобождением гистамина.

Фармакокинетика

Парацетамол. Абсорбция — высокая. Связь с белками плазмы — 15%. Проникает через ге­матоэнцефалический барьер. Метаболизируется в печени по трем основным путям: конъ­югация с глюкуронидами конъюгация с сульфатами окисление микросомальными фер­ментами печени. В последнем случае образуются токсичные промежуточные метаболиты которые впоследствии конъюгируют с глутатионом а затем с цистеином и меркаптуровой кислотой. Основными изоферментами цитохрома Р450 для данного пути метаболизма яв­ляются изофермент CYP2E1 (преимущественно) CYP1A2 и CYP3A4 (второстепенная роль). При дефиците глутатиона эти метаболиты могут вызывать повреждение и некроз гепатоцитов. Дополнительными путями метаболизма являются гидроксилирование до 3-гидроксипарацетамола и метоксилирование до 3-метоксипарацетамола которые впо­следствии конъюгируют с глюкуронидами или сульфатами. У взрослых преобладает глюкуронирование. Конъюгированные метаболиты парацетамола (глюкурониды сульфаты и конъюгаты с глутатионом) обладают низкой фармакологической (в том числе токсиче­ской) активностью. Выводится почками в виде метаболитов преимущественно конъюга­тов только 3% в неизмененном виде. У пожилых пациентов снижается клиренс препарата и увеличивается период полувыведения.

По результатам проведенных клинических исследований установлены следующие фарма­кокинетические параметры парацетамола: максимальная концентрация в плазме крови достигается при применении капсул через 120±072 ч и составляет 501±170 мкг/мл пе­риод полувыведения равен 304±101 ч.

Аскорбиновая кислота абсорбируется в желудочно-кишечном тракте (преимущественно в тощей кишке). Связь с белками плазмы — 25%. Заболевания желудочно-кишечного тракта (язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки запор или диарея глистная инвазия лямблиоз) употребление свежих фруктовых и овощных соков щелочного питья умень­шают всасывание аскорбиновой кислоты в кишечнике. Концентрация аскорбиновой ки­слоты в плазме в норме составляет приблизительно 10-20 мкг/мл. Время максимальной концентрации в плазме крови после приема внутрь -4 ч. Легко проникает в лейкоциты тромбоциты а затем — во все ткани; наибольшая концентрация достигается в железистых органах лейкоцитах печени и хрусталике глаза; проникает через плаценту. Концентрация аскорбиновой кислоты в лейкоцитах и тромбоцитах выше чем в эритроцитах и в плазме. При дефицитных состояниях концентрация в лейкоцитах снижается позднее и более мед­ленно и рассматривается как лучший критерий оценки дефицита чем концентрация в плазме. Метаболизируется преимущественно в печени в дезоксиаскорбиновую и далее в щавелевоуксусную кислоту и аскорбат-2-сульфат. Выводится почками через кишечник с потом в неизмененном виде и в виде метаболитов. Курение и употребление этанола уско­ряют разрушение аскорбиновой кислоты (превращение в неактивные метаболиты) резко снижая запасы в организме. Выводится при гемодиализе.

Кальция глюконат. Приблизительно 1/5-1/3 часть перорально введенного кальция глюко­ната всасывается в тонкой кишке; этот процесс зависит от присутствия эргокальциферола pH особенностей диеты и наличия факторов способных связывать ионы кальция. Абсорбция ионов кальция возрастает при его дефиците и использовании диеты со сни­женным содержанием ионов кальция. Около 20% выводится почками остальное количе­ство (80%) — кишечником.

Римантадин. После приема внутрь почти полностью всасывается в кишечнике. Абсорб­ция — медленная. Связь с белками плазмы — около 40%. Объем распределения — 17-25 л/кг. Концентрация в носовом секрете на 50% выше чем плазменная. Метаболнзируется в пе­чени. Более 90% выводится почками в течение 72 ч в основном в виде метаболитов 15% — в неизмененном виде.

При хронической почечной недостаточности период полувыведения увеличивается в 2 раза. У лиц с почечной недостаточностью и у лиц пожилого возрас­та может накапливаться в токсических концентрациях если доза не корректируется пропорционально уменьшению клиренса креатинина. Гемодиализ оказывает незначительное действие на клиренс римантадина.

По результатам проведенных клинических исследований установлены следующие фарма­кокинетические параметры римантадина: максимальная концентрация в плазме крови достигается при применении капсул через 453±252 ч и составляет 682±266 нг/мл пери­од полувыведения 3051 ±983 ч.

Рутозид. Время максимальной концентрации в плазме крови после приема внутрь — 1-9 ч. Выводится преимущественно с желчью и в меньшей степени почками. Период полувыве­дения — 10-25 ч.

Лоратадин. Быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максималь­ная концентрация у пожилых людей возрастает на 50%. Связь с белками плазмы — 97%. Метаболнзируется в печени с образованием активного метаболита дескарбоэтоксилората- дина при участии изоферментов цитохрома CYP3A4 и в меньшей степени CYP2D6. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Выводится почками и с желчью. У паци­ентов с хронической почечной недостаточностью и при проведении гемодиализа фармакокинетика практически не меняется.

По результатам проведенных клинических исследований установлены следующие фарма­кокинетические параметры лоратадина: максимальная концентрация в плазме крови дос­тигается через 292±131 ч и составляет 236±153 нг/мл период полувыведения равен 1236±684 ч.

Показания:

Этиотропное лечение гриппа типа А симптоматическое лечение «простудных» заболева­ний гриппа и ОРВИ сопровождающихся повышением температуры болями в мышцах головной болью ознобом у взрослых.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к одному или нескольким компонентам входящим в состав пре­парата; эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в фазе обострения; желудочно-кишечные кровотечения; гемофилия; геморрагический диатез; гипопротромбинемия; портальная гипертензия; авитаминоз К; почечная недостаточность; беремен­ность период грудного вскармливания; заболевания щитовидной железы острые заболевания почек печени (острый гломерулонефрит острый пиелонефрит острый гепатит ли­бо обострение хронических заболеваний данных органов); хронический алкоголизм; гиперкальциемия выраженная гиперкальциурия нефроуролитиаз саркоидоз одновременный прием сердечных гликозидов (риск возникновения аритмий); непереносимость лактозы дефицит лактазы глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Детский возраст до 18 лет.

С осторожностью:

Ограничение применения при эпилепсии церебральном атеросклерозе сахарном диабете дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы гемохроматозе сидеробластной анемии талассемии гипероксалурии почечнокаменной болезни дегидратации электролитных на­рушениях (риск развития гиперкальциемии) диарее синдроме мальабсорбции кальцие­вом нефроуролитиазе (в анамнезе) гиперкальциурии.

Пожилые пациенты с артериальной гипертензией (повышается риск развития геморраги­ческого инсульта за счет входящего в состав препарата римантадина).

Беременность и лактация

Применение при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

Способ применения и дозы:

Внутрь.

Взрослым: 1 капсула П синего цвета и 1 капсула Р красного цвета (разовая доза) 2-3 раза в день после еды запивая водой в течение 3-5 дней до исчезновения симптомов болезни.

При отсутствии улучшения самочувствия прием препарата следует прекратить и обра­титься к врачу.

Побочные эффекты

В соответствии с входящими в состав компонентами.

Со стороны центральной нервной системы. Повышенная возбудимость сонливость тре­мор гиперкинезия головокружение головная боль «приливы» крови к лицу.

Со стороны пищеварительной системы. Поражение слизистой оболочки желудка и две­надцатиперстной кишки диспепсия сухость слизистой оболочки во рту отсутствие аппе­тита вздутие живота (метеоризм) понос (диарея).

Со стороны мочевыделительной системы. Умеренная поллакиурия.

Со стороны органов кроветворения. Изменения показателей крови. Необходим контроль.

Прочие. Угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы (гиперглике­мия глюкозурия).

Аллергические реакции. Кожная сыпь зуд крапивница.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или Вы заме­тили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции немедленно сообщите об этом врачу.

Передозировка

Симптомы: в течение первых 24 ч после приема — бледность кожных покровов тошнота диарея рвота боль в эпигастральной области; нарушение метаболизма глюкозы метабо­лический ацидоз тахикардия аритмия головная боль обострение сопутствующих хрони­ческих заболеваний. Симптомы нарушения функции печени могут появиться через 12-48 ч после передозировки. При тяжелой передозировке — печеночная недостаточность с прогрессирующей энцефалопатией кома; острая почечная недостаточность с тубулярным некрозом (в том числе при отсутствии тяжелого поражения печени).

Лечение: введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона — метио­нина в течение 8-9 ч после передозировки и ацетилцистеина — в течение 8 ч. Промывание желудка симптоматическая терапия. Необходимость в проведении дополнительных тера­певтических мероприятий (дальнейшее введение метионина ацетилцистеина) определяет­ся в зависимости от концентрации парацетамола в крови а также от времени прошедшего после его приема.

Взаимодействие:

Парацетамол снижает эффективность урикозурических лекарственных средств. Сопутст­вующее применение парацетамола в высоких дозах повышает эффект антикоагулянтных лекарственных средств. Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин бар­битураты рифампицин фенилбутазон трициклические антидепрессанты) этанол и гепатотоксичные лекарственные средства увеличивают продукцию гидроксилированных ак­тивных метаболитов что обусловливает возможность развития тяжелых интоксикаций даже при небольшой передозировке. При одновременном применении с метоклопрамидом возможно увеличение скорости всасывания парацетамола. Длительное использование барбитуратов снижает эффективность парацетамола. Ингибиторы микросомального окис­ления снижают риск гепатотоксического действия.

Римантадин усиливает возбуждающий эффект кофеина. Циметидин снижает клиренс римантадина на 18%.

Аскорбиновая кислота повышает концентрацию в крови бензилпенициллина. Улучшает всасывание в кишечнике препаратов железа (переводит трехвалентное железо в двухва­лентное); может повышать выведение железа при одновременном применении с дефероксамином. Увеличивает риск развития кристаллурии при лечении салицилатами и сульфа­ниламидами короткого действия замедляет выведение почками кислот увеличивает вы­ведение лекарственных средств имеющих щелочную реакцию (в том числе алкалоидов). Снижает концентрацию в крови пероральных контрацептивов. Повышает общий клиренс этанола который в свою очередь снижает концентрацию аскорбиновой кислоты в орга­низме. При одновременном применении уменьшает хронотропное действие изопреналина. Барбитураты и примидон повышают выведение аскорбиновой кислоты с мочой. Умень­шает терапевтическое действие антипсихотических лекарственных средств (нейролепти­ков) — производных фенотиазина канальцевую реабсорбцию амфетамина и трицикличе­ских антидепрессантов.

Лоратадин. Ингибиторы CYP3A4 и CYP2D6 увеличивают концентрацию лоратадина в крови.

Особые указания

Длительность применения — не более 5 дней.

Не применять при наличии метастазирующих опухолей.

Лицам склонным к употреблению этанола следует до начала лечения препаратом про­консультироваться с врачом поскольку парацетамол может оказать повреждающее дейст­вие на печень.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности требующими повышен­ной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка

Капсулы.

Упаковка

Капсулы П. По 10 капсул в контурной ячейковой упаковке.

Капсулы Р. По 10 капсул в контурной ячейковой упаковке.

2 контурные ячейковые упаковки (одна с капсулами П синего цвета вторая с капсулами Р красного цвета) с инструкцией по применению в пачке из картона.

Условия хранения

В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Не использовать по истечении срока годности указанного на упаковке.

Условия отпуска

Без рецепта

Производитель

Акционерное Общество «Рафарма» (АО «Рафарма»), 399540, Липецкая обл., Тербунский район, поселе
ие Тербунский с/с, с. Тербуны, ул. Дорожная, д. 6А, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей

ЗАО «ФармФирма «Сотекс»

13075