Анастрэкс

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Анастрэкс®

Торговое наименование препарата

Анастрэкс®

Международное непатентованное наименование

Анастрозол

Лекарственная форма

таблетки покрытые пленочной оболочкой

Состав

1 таблетка покрытая плёночной оболочкой содержит:

активное вещество: анастрозол 1,0 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 79,95 мг, аскорбиновая кислота — 18,0 мг, лимонной кислоты моногидрат — 4,0 мг, бутилгидрокситолуол-3,0 мг, крахмал кукурузный — 18,5 мг, целлюлоза микрокристаллическая- 29,0 мг, повидон (К30) — 2,5 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 15,0 мг, магния стеарат — 3,0 мг;

плёночная оболочка: инстакоат (гипромеллоза — 60 %, макрогол — 12 %, тальк -10%, титана диоксид -18%).

Описание

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Противоопухолевое средство, эстрогенов синтеза ингибитор

Код АТХ

L02BG

Фармакодинамика

Анастрозол является высокоселективным нестероидным ингибитором ароматазы — фермента с помощью которого у женщин андростендион и тестостерон в тканях превращаются в эстрон и эстрадиол соответственно. Снижение концентрации циркулирующего эстрадиола у больных раком молочной железы оказывает терапевтический эффект. У женщин в постменопаузе анастрозол в суточной дозе 1 мг вызывает снижение концентрации эстрадиола на 80 %.

Анастрозол не обладает прогестогенной андрогенной и эстрогенной активностью. В суточных дозах до 10 мг не оказывает эффекта на секрецию кортизола и альдостерона следовательно при применении анастрозола не требуется заместительного введения кортикостероидов.

Фармакокинетика

После приема внутрь анастрозол быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови обычно достигается в течение 2 часов после приема внутрь (натощак). Пища незначительно уменьшает скорость всасывания но не его степень и не приводит к клинически значимому влиянию на равновесную концентрацию анастрозола в плазме крови при однократном приёме суточной дозы. После 7-дневного приема препарата достигается приблизительно 90-95 % равновесной концентрации анастрозола в плазме крови.

Сведений о зависимости фармакокинетических параметров анастрозола от времени или дозы нет.

Фармакокинетика анастрозола не зависит от возраста женщин в постменопаузе. Связь с белками плазмы крови — 40%.

Анастрозол экстенсивно метаболизируется у женщин в постменопаузе при этом менее 10% экскретируется почками в неизмененном виде в течение 72 ч после приема препарата. Период полувыведения анастрозола из плазмы-крови составляет 40-50 часов. Метаболизм анастрозола осуществляется N-дезалкилированием гидроксилированием и глюкуронированием.

Метаболиты анастрозола выводятся преимущественно почками. Основной метаболит — триазол определяемый в плазме крови не обладает фармакологической активностью.

Клиренс анастрозола после перорального приема при циррозе печени или нарушении функции почек не изменяется.

Показания:

Адъювантная терапия раннего рака молочной железы с положительными гормональными рецепторами у женщин в постменопаузе.

Первая линия терапии местно-распространенного или метастатического рака молочной железы с положительным или неустановленным статусом гормональных рецепторов уженщин в постменопаузе.

Вторая линия терапии распространенного рака молочной железы прогрессирующего после предшествующей терапии тамоксифеном.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к анастрозолу или другим компонентам препарата.

Беременность и период кормления грудью.

Пременопауза.

Выраженная печеночная недостаточность (безопасность и эффективность не установлены).

Сопутствующая терапия тамоксифеном или препаратами содержащими эстрогены.

Детский возраст (безопасность и эффективность у детей не установлена).

С осторожностью:

Остеопороз гиперхолестеринемия ишемическая болезнь сердца нарушение функции печени тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина < 20 мл/мин) недостаточность лактазы непереносимость лактозы глюкозо-галактозная мальабсорбция (в лекарственной форме препарата содержится лактоза).

Способ применения и дозы

Внутрь. Таблетку проглатывают целиком запивая водой. Рекомендуется принимать препарат в одно и то же время вне зависимости от приема пищи.

Взрослые включая пожилых: по 1 мг внутрь 1 раз в сутки длительно. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить. В качестве адъювантной терапии рекомендуемая продолжительность лечения — 5 лет.

Нарушения функции почек: коррекция дозы у пациентов с нарушением функции почек не требуется.

Нарушения функции печени: коррекция дозы у пациентов с легкой и умеренной степенью нарушения функции печени не требуется.

Побочные эффекты

Частота побочных реакций приведенных ниже определялась соответственно следующим критериям: очень часто (не менее 1/10) часто (более 1/100 менее 1/10); нечасто (более 1/1000 менее 1/100); редко (более 1/10000 менее 1/1000); очень редко (менее 1/10000) включая отдельные сообщения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто — “приливы” крови к лицу.

Со стороны костно-мышечной системы: очень часто — артралгия; редко — триггерный палец.

Со стороны репродуктивной системы: часто — сухость слизистой оболочки влагалища влагалищные кровотечения (в основном в течение первых недель после отмены или смены предшествующей гормональной терапии на анастрозол).

Со стороны кожи и кожных придатков: очень часто — кожная сыпь; часто — истончение волос алопеция очень редко — злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона)

Со стороны системы пищеварения: очень часто — тошнота; часто — диарея рвота анорексия.

Со стороны гепатобилиарной системы: часто — повышение активности аланинаминотрансферазы аспартатаминотрансферазы и щелочной фосфатазы; редко — повышение активности гамма-глутамилтрансферазы и концентрации билирубина гепатит.

Со стороны нервной системы: очень часто — головная боль; часто — повышенная сонливость синдром запястного канала (в основном наблюдался у пациенток с факторами риска по данному заболеванию).

Со стороны метаболизма: часто — гиперхолестеринемия. Прием препарата может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани в связи со снижением концентрации циркулирующего эстрадиола тем самым повышая риск возникновения остеопороза и переломов костей.

Аллергические реакции: часто — аллергические реакции; очень редко анафилактоидные реакции ангионевротический отек крапивница анафилактический шок.

Прочие: очень часто — астения.

Передозировка

Описаны единичные случаи случайной передозировки препарата. Разовая доза анастрозола которая могла бы привести к симптомам угрожающим жизни не установлена. Специфического антидота не существует в случае передозировки лечение должно быть симптоматическим. Можно индуцировать рвоту если больной находится в сознании. Может быть проведен диализ. Рекомендуется общая поддерживающая терапия наблюдение за больным и контроль функций жизненно важных органов и систем.

Взаимодействие:

Исследования по лекарственному взаимодействию с феназоном и циметидином указывают на то что совместное применение анастрозола с другими препаратами вряд ли приведет к клинически значимому лекарственному взаимодействию опосредованному цитохромом Р450.

На данный момент нет сведений о применении анастрозола в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами.

Препараты содержащие эстрогены уменьшают фармакологическое действие анастрозола в связи с чем они не должны назначаться одновременно с анастрозолом.

Не следует назначать тамоксифен одновременно с анастрозолом поскольку он может ослабить фармакологическое действие последнего.

Особые указания

В случае сомнений в гормональном статусе пациентки менопауза должна быть подтверждена определением концентрации половых гормонов в сыворотке крови. В случае сохраняющегося маточного кровотечения на фоне приема анастрозоланеобходима консультация и наблюдение гинеколога.

Нет данных о применении анастрозола у пациенток с тяжелой степенью нарушений функции печени.

Поскольку анастрозол снижает концентрацию циркулирующего эстрадиола это может привести к снижению минеральной плотности костной ткани. Поэтому у пациенток с остеопорозом или с повышенным риском развития остеопороза минеральную плотность костной ткани следует оценивать методом денситометрии например DEXA-сканированием (двухэнергетическая рентгеновская абсорбциометрия) вначале лечения и регулярно на его протяжении. При необходимости следует назначать лечение или профилактику остеопороза и тщательно наблюдать за состоянием пациентки. В настоящий момент отсутствуют достаточные данные относительно положительного влияния бисфосфонатов на потерю минеральной плотности костной ткани вызванной анастрозолом или их пользы для профилактики.

Нет данных об одновременном применении анастрозола и препаратов-аналогов гонадотропин рилизинг-гормона.

При рецепторнегативном раке молочной железы или при неэффективности предшествующей терапии тамоксифеном эффективность анастрозола достаточно низкая.

Препараты содержащие эстрогены не должны назначаться одновременно с анастрозолом так как эти препараты будут нивелировать его фармакологическое действие.

Эффективность и безопасность анастрозола и тамоксифена при их одновременном применении вне зависимости от статуса гормональных рецепторов сравнимы с таковыми при применении одного тамоксифена. Точный механизм данного явления пока не известен.

Неизвестно улучшает ли анастрозол результаты лечения при совместном применении с химиотерапией.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.

Некоторые побочные действия анастрозола такие как астения и сонливость могут отрицательно влиять на способность выполнения потенциально опасных видов деятельности требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В этой связи рекомендуется при появлении этих симптомов соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.

Форма выпуска/дозировка

Таблетки покрытые пленочной оболочкой по 1 мг.

Упаковка

По 10 таблеток в контурную безъячейковую упаковку из алюминиевой фольги (стрип); по 3 стрипа — вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.

По 14 таблетокв контурную безъячейковую упаковку из алюминиевой фольги (стрип); по 2 стрипа вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.

Условия хранения

Хранить в сухом месте при температуре не выше 30°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не использовать по истечении срока годности указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Кханделвал Лабораториз Пвт.Лтд, Plot B-1, Wagle Industrial Estate, Thane — 400 604, Maharashtra State, India, Индия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей

Анстар АГ