Анастрозол — Фармасинтезнорд

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Анастрозол

Торговое наименование препарата

Анастрозол

Международное непатентованное наименование

Анастрозол

Лекарственная форма

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

активное вещество: анастрозол 1,051* мг.

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 15,00 мг, микрокристалическая целлюлоза 63,46 мг, кросповидон 3,99 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 2,01 мг, магния стеарат 1,51 мг.

состав пленочной оболочки: пленочное покрытие Insta-coat 2,99 мг (гипромеллоза 1,196 мг, макрогол 0,598 мг, тальк 0,598 мг, титана диоксид 0,598 мг).

*в процессе производства закладывается 5,1% избыток анастрозола с целью компенсации возможных потерь.

Описание

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе ядро белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Противоопухолевое средство — эстрогенов синтеза ингибитор

Код АТХ

L02BG

Фармакодинамика

Анастрозол является высокоселективным нестероидным ингибитором ароматазы — фермента с помощью которого у женщин в постменопаузе андростендион в периферических тканях превращается в эстрон и далее в эстрадиол. Снижение уровня циркулирующего эстрадиола у больных раком молочной железы оказывает терапевтический эффект.

У женщин в постменопаузе анастрозол в суточной дозе 1 мг вызывает снижение уровня эстрадиола на 80%.

Анастрозол не обладает прогестогенной андрогенной и эстрогенной активностью.

Анастрозол в суточных дозах до 10 мг не оказывает эффекта на секрецию кортизола и альдостерона следовательно при применении анастрозола не требуется заместительного введения кортикостероидов.

Фармакокинетика

Всасывание анастрозола быстрое максимальная концентрация в плазме достигается примерно в течение 2 часов после приема внутрь (натощак). Пища незначительно уменьшает скорость всасывания но не его степень и не приводит к клинически значимому влиянию на равновесную концентрацию препарата в плазме при однократном приёме суточной дозы анастрозола.

После 7-дневного приема препарата достигается приблизительно 90-95% равновесной концентрации анастрозола в плазме. Сведений о зависимости фармакокинетических параметров анастрозола от времени или дозы нет.

Фармакокинетика анастрозола не зависит от возраста женщин в постменопаузе.

Фармакокинетика анастрозола у детей не изучалась.

Связь с белками плазмы крови — 40%.

Анастрозол выводится медленно период полувыведения из плазмы составляет около 40-50 часов. Экстенсивно метаболизируется у женщин в постменопаузе. Менее 10% дозы выделяется почками в неизмененном виде в течение 72 часов после приема препарата.

Метаболизм анастрозола осуществляется N-деалкилированием гидроксилированием и глюкуронизацией. Метаболиты выводятся преимущественно почками. Триазол основной метаболит определяемый в плазме не ингибирует ароматазу.

Клиренс анастрозола после перорального приема при циррозе печени или нарушении функции почек не изменяется.

Показания:

— Адъювантная терапия раннего рака молочной железы с положительными гормональными рецепторами у женщин в постменопаузе в том числе после адъювантной терапии тамоксифеном в течение 2-3 лет.

— Первая линия терапии местно-распространенного или метастатического рака молочной железы с положительными или неизвестными гормональными рецепторами у женщин в постменопаузе.

— Вторая линия терапии распространенного рака молочной железы прогрессирующего после лечения тамоксифеном у женщин в постменопаузе.

Противопоказания:

— Повышенная чувствительность к анастрозолу или другим составным частям препарата;

— Беременность и период кормления грудью;

— У женщин в пременопаузе;

— Почечная недостаточность тяжелой степени тяжести (клиренс креатинина менее 20 мл/мин);

— Печеночная недостаточность тяжелой степени тяжести (безопасность и эффективность не установлена);

— Сопутствующая терапия тамоксифеном или препаратами содержащими эстрогены;

— Детский возраст (безопасность и эффективность у детей не установлена).

С осторожностью:

Остеопороз гиперхолестеринемия недостаточность лактазы непереносимость галактозы глюкозо-галактозная мальабсорбция (в лекарственной форме препарата содержится лактоза).

Беременность и лактация

Применение при беременности и в период кормления грудью противопоказано.

Способ применения и дозы:

Внутрь. Проглотить таблетку целиком запивая водой. Рекомендуется принимать препарат в одно и то же время.

Взрослые включая пожилых: по 1 мг внутрь 1 раз в сутки длительно. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить. В качестве адъювантной терапии рекомендуемая продолжительность лечения — 5 лет.

Нарушения функции почек: пациенткам с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести не требуется коррекция дозы.

Нарушения функции печени: пациенткам с печеночной недостаточностью легкой степени тяжести не требуется коррекция дозы.

Побочные эффекты

Частота побочных реакций приведенных ниже определялась соответственно следующим критериям: очень часто (не менее 1/10); часто (более 1/100 менее 1/10); иногда (более 1/1000 менее 1/100); редко (более 1/10000′ менее 1/1000); очень редко (менее 1/10000) включая отдельные сообщения.

Со стороны сосудов: очень часто — «приливы» крови к лицу.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: очень часто — артралгия/скованность суставов артрит; часто — боль в костях миалгия; нечасто — триггерный палец.

Со стороны половых органов и молочной железы: часто — сухость слизистой оболочки влагалища влагалищные кровотечения (в основном в течение первых недель после отмены или смены предшествующей гормональной терапии на анастрозол).

Со стороны кожи и подкожных тканей: очень часто — кожная сыпь; часто — истончение волос алопеция аллергические реакции; нечасто — крапивница; редко — мультиформная эритема анафилактоидная реакция кожный васкулит (включая отдельные случаи пурпуры (синдром Шенлейна-Геноха)) очень редко — синдром Стивенса-Джонсона ангионевротический отек.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто — тошнота; часто — диарея рвота.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто — повышение активности щелочной фосфатазы аланин аминотрансферазы аспартат аминотрансферазы; нечасто — повышения активности гамма-глутамилтрансферазы и концентрации билирубина гепатит.

Со стороны нервной системы: очень часто — головная боль; часто — сонливость синдром запястного канала (в основном наблюдался у пациенток с факторами риска данного заболевания) нарушения чувствительности (в том числе парестезия потеря или извращение вкусовых ощущений).

Со стороны обмена веществ и питания: часто — анорексия гиперхолестеринемия; нечасто — гиперкальциемия (с/без повышения концентрации паратгормона). Прием препарата может вызвать снижение минеральной плотности костной ткани в связи со снижением концентрации циркулирующего эстрадиола тем самым повышая риск возникновения остеопороза и переломов костей.

Общие расстройства: очень часто — астения легкой или умеренной степени выраженности.

Нежелательные явления отмеченные в ходе клинических исследований не связанные с приемом анастрозола: анемия запор диспепсия боль в спине абдоминальные боли повышение артериального давления повышение массы тела депрессия бессонница головокружение тревожность парестезии.

Передозировка

Описаны единичные клинические случаи случайной передозировки препарата. Разовая доза анастрозола которая могла бы привести к симптомам угрожающим жизни не установлена.

Специфического антидота не существует в случае передозировки лечение должно быть симптоматическим. Можно индуцировать рвоту если больной находится в сознании. Может быть проведен диализ. Рекомендуется общая поддерживающая терапия наблюдение за больным и контроль функции жизненно — важных органов и систем.

Взаимодействие:

Исследования по лекарственному взаимодействию с феназоном (Антипирином) и циметидином указывают на то что совместное применение анастрозола с другими препаратами вряд — ли приведет к клинически значимому лекарственному взаимодействию опосредованному цитохромом Р450.

Клинически значимое лекарственное взаимодействие при приёме анастрозола одновременно с другими часто назначаемыми препаратами отсутствует.

На данный момент нет сведений о применении анастрозола в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами.

Препараты содержащие эстрогены уменьшают фармакологическое действие анастрозола в связи с чем они не должны назначаться одновременно с анастрозолом.

Не следует назначать тамоксифен одновременно с анастрозолом поскольку он может ослабить фармакологическое действие последнего.

Особые указания

Безопасность и эффективность у детей не установлена.

У женщин с рецептороотрицательной опухолью к эстрогенам эффективность анастрозола не была продемонстрирована кроме тех случаев когда имелся предшествующий положительный клинический ответ на тамоксифен.

В случае сомнений в гормональном статусе пациентки менопауза должна быть подтверждена определением половых гормонов в сыворотке крови.

Нет данных о применении анастрозола у пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени тяжести или у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени тяжести (клиренс креатинина менее 20 мл/мин).

В случае сохраняющегося маточного кровотечения на фоне приема анастрозола необходима консультация и наблюдение гинеколога.

Препараты содержащие эстрогены не должны назначаться одновременно с анастрозолом так как эти препараты будут нивелировать его фармакологическое действие.

Снижая концентрацию циркулирующего эстрадиола анастрозол может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани.

У пациенток с остеопорозом или имеющих риск развития остеопороза минеральная плотность костной ткани должна оцениваться методом денсиометрии (например DEXA сканированием) в начале лечения и в динамике. При необходимости должны быть начаты лечение или профилактика остеопороза под тщательным наблюдением врача.

Нет данных об одновременном применении анастрозола и препаратов-аналогов ЛГРГ (лютеинизирующего гормона рилизинг-гормона). Неизвестно улучшает ли анастрозол результаты лечения при совместном использовании с химиотерапией.

Данные по безопасности при длительном лечении анастрозолом пока не получены.

При применении анастрозола чаще чем при терапии тамоксифеном наблюдались ишемические заболевания однако статистической значимости при этом не отмечено.

Эффективность и безопасность анастрозола и тамоксифена при их одновременном применении вне зависимости от статуса гормональных рецепторов сравнимы с таковыми при использовании одного тамоксифена. Точный механизм данного явления пока не известен.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.

Некоторые побочные действия анастрозола такие как астения головная боль головокружение нарушение сна могут отрицательно влиять на способность выполнения потенциально опасных видов деятельности требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В этой связи рекомендуется при появлении этих симптомов соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.

Форма выпуска/дозировка

Таблетки покрытые пленочной оболочкой 1 мг.

Упаковка

Первичная упаковка лекарственного препарата

По 7 или 10 таблеток покрытых пленочной оболочкой в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 7 14 28 30 60 или 100 таблеток покрытых пленочной оболочкой в банку полимерную из полиэтилена с крышкой натягиваемой с контролем первого вскрытия. Свободное пространство заполняют ватой медицинской. На банку наклеивают этикетку из бумаги этикеточной или писчей или из полимерных материалов самоклеющуюся.

Вторичная упаковка лекарственного препарата

По 1 2 3 4 6 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона подгрупп хромовый или хром-эрзац или другого аналогичного качества. Пачки помещают в групповую упаковку.

Банки вместе с равным количеством инструкций по применению помещают в групповую упаковку — короб из гофрированного картона (для стационаров).

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не применять по истечении срока годности указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Акционерное общество «Фармасинтез-Норд» (АО «Фармасинтез-Норд»), г. Санкт-Петербург, дорога в Каменку, д. 74, лит. А, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей

АО «Фармасинтез-Норд»