Анастрозол — Новалек фармасьютикалc

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Анастрозол

Торговое наименование препарата

Анастрозол

Международное непатентованное наименование

Анастрозол

Лекарственная форма

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

Одна таблетка содержит:

Активное вещество: анастрозол 1,00 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 16,00 мг, лактоза безводная — 16,00 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 6,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая (Авицел (PH 102) — 18,00 мг, кремния диоксид коллоидный — 2,00 мг, магния стеарат — 1,00 мг;

Оболочка — опадрай белый (04F58804) [гипромеллоза 2910 1,875 мг, диоксид титана 0,750 мг, макрогол 6000 0,375 мг] 3,00 мг.

Описание

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, с риской на одной стороне. На разрезе таблетки белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Противоопухолевое средство — эстрогенов синтеза ингибитор

Код АТХ

L02BG

Фармакодинамика

Анастрозол является высокоэффективным нестероидным ингибитором ароматазы — фермента с помощью которого у женщин в постменопаузе андростендион в периферических тканях превращается в эстрон и далее в эстрадиол.

Снижение концентрации циркуляционного эстрадиола у пациентов с раком молочной железы оказывает терапевтический эффект.

У женщин в постменопаузе анастрозол в суточной дозе 1 мг вызывает снижение эстрадиола на 80%.

Анастрозол не обладает прогестогенной андрогенной и эстрогенной активностью.

В суточных дозах до 10 мг не оказывает эффекта на секрецию кортизола и альдостерона следовательно при применении анастрозола не требуется заместительного введения глюкокортикостероидов.

Фармакокинетика

После приема внутрь анастрозол быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови обычно достигается в течение 2 часов после приема внутрь (натощак).

Пища незначительно уменьшает скорость всасывания но не его степень и не приводит к клинически значимому влиянию на равновесную концентрацию препарата в плазме крови при однократном приёме суточной дозы анастрозола.

После 7-дневного приема препарата достигается приблизительно 90-95% равновесной концентрации анастрозола в плазме крови.

Сведений о зависимости фармакокинетических параметров анастрозола от времени и дозы нет.

Фармакокинетика анастрозола не зависит от возраста женщин в постменопаузе.

Связь с белками плазмы крови — 40%.

Анастрозол экстенсивно метаболизируется у женщин в постменопаузе при этом менее 10% экскретируется почками в неизменном виде в течение 72 ч после приема препарата.

Период полувыведения анастрозола из плазмы крови составляет 40-50 часов.

Метаболизм анастрозола осуществляется N-деалкилированием гидроксилированием и глюкуронидацией.

Метаболиты анастрозола выводятся преимущественно почками. Основной метаболит анастрозола — триазол определяемый в плазме крови не обладает фармакологической активностью.

Клиренс анастрозола после перорального приема при циррозе печени или нарушении функции почек не изменяется.

Показания:

— Адъювантная терапия раннего рака молочной железы с положительными гормональными рецепторами у женщин в постменопаузе в том числе после адъювантной терапии тамоксифеном в течение 2-3 лет.

— Первая линия терапии местно-распространённого или метастатического рака молочной железы с положительными или неизвестными гормональными рецепторами у женщин в постменопаузе.

— Вторая линия терапии распространённого рака молочной железы прогрессирующего после лечения тамоксифеном у женщин в постменопаузе.

Противопоказания:

— Повышенная чувствительность к анастрозолу или другим компонентам препарата.

— Пременопаузальный период.

— Печёночная недостаточность тяжелой степени тяжести (клиренс креатинина менее 20 мл/мин).

— Сопутствующая терапия тамоксифеном или препаратами содержащими эстрогены.

— Беременность и период грудного вскармливания.

— Детский возраст (безопасность и эффективность у детей не установлена).

С осторожностью:

Остеопороз гиперхолестеринемия ишемическая болезнь сердца нарушение функции печени недостаточность лактазы непереносимость лактозы глюкозо-галактозная мальабсорбция (в лекарственной форме препарата содержится лактоза).

Беременность и лактация

Применение при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

Способ применения и дозы:

Внутрь.

Таблетку проглатывают целиком запивая водой. Рекомендуется принимать препарат в одно и то же время вне зависимости от приема пищи.

Взрослые включая пожилых: по 1 мг внутрь 1 раз в сутки длительно.

При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить.

В качестве адъювантной терапии рекомендуемая продолжительность лечения — 5 лет.

Пациенткам с почечной недостаточностью легкой и средней степенью тяжести не требуется коррекция дозы.

Пациенткам с печеночной недостаточностью легкой степени тяжести не требуется коррекция дозы.

Побочные эффекты

Частота побочных реакций приведённых ниже определялась соответственно следующим критериям: очень часто (не менее 1/10) часто (более 1/100 менее 1/10); не часто (более 1/1000 менее 1/100); редко (более 1/1000 менее 1/10000); очень редко (менее 1/10000) включая отдельные сообщения.

Со стороны сосудов: очень часто — «приливы» крови к лицу.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: очень часто — артралгия скованность суставов артрит миалгия; часто — боль в костях; редко — триггерный палец.

Со стороны репродуктивной системы: часто — сухость слизистой оболочки влагалища влагалищные кровотечения (в основном в течение первых недель после отмены или замены предшествующей гормональной терапии на анастрозол) инфекции мочеполовой сферы вульвовагинит вагинит.

Со стороны кожи и кожных придатков: очень часто — кожная сыпь; часто — истончение волос алопеция; редко — мультиформная эритема кожный васкулит (включая отдельные случаи пурпуры (синдром Шенлейна-Геноха); очень редко — полиморфная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).

Со стороны пищеварения: очень часто — тошнота часто — диарея рвота запор диспепсия анорексия абдоминальные боли.

Со стороны гепатобилиарной системы: часто — повышение активности аланинаминотрансферазы аспартатаминотрансферазы и щелочной фосфатазы; редко — повышение активности гамма-глутамилтрансферазы и концентрации билирубина гепатит.

Со стороны нервной системы: очень часто — головная боль; часто — повышенная сонливость синдром запястного канала (в основном наблюдается у пациенток с факторами риска по данному заболеванию).

Со стороны метаболизма: часто — гиперхолестеринемия гиперкальциемия (с/без повышения концентрации паратгормона). Прием препарата может вызвать снижение минеральной плотности костной ткани в связи со снижением концентрации циркулирующего эстрадиола тем самым повышая риск возникновения остеопороза и переломов костей.

Со стороны иммунной системы: часто — инфекции.

Аллергические реакции: часто — аллергические реакции; очень редко — анафилактоидные реакции ангионевротический отек крапивница анафилактический шок.

Прочие: очень часто — астения боли в спине; часто — анемия боль в области груди абдоминальные боли повышение артериального давления повышение массы тела депрессия бессонница головокружение тревожность парестезии новообразования кисты.

Передозировка

Симптомы

Описаны единичные случаи случайной передозировки препарата. Разовая доза анастрозола которая могла бы привести к симптомам угрожающим жизни не установлена.

Лечение

Специфического антидота не существует в случае передозировки лечение должно быть симптоматическим. Можно индуцировать рвоту если пациент находится в сознании. Может быть проведён диализ. Рекомендуется общая поддерживающая терапия наблюдение за пациентом и контроль функций жизненно важных органов и систем.

Взаимодействие:

Исследования по лекарственному взаимодействию с феназоном (антипирином) и циметидином указывают но то что совместное применение анастрозола с другими препаратами вряд ли приведет к клинически значимому лекарственному взаимодействию опосредованному цитохромом Р450.

Клинически значимое лекарственное взаимодействие при приеме анастрозола одновременно с другими часто назначаемыми препаратами отсутствует.

На данный момент нет сведений о применении анастрозола в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами.

Препараты содержащие эстрогены уменьшают фармакологическое действие анастрозола в связи с чем они не должны назначаться одновременно с анастрозолом.

Не следует назначать тамоксифен одновременно с анастрозолом поскольку он может ослабить фармакологическое действие последнего.

Особые указания

В случае сомнений в гормональном статусе пациентки менопауза должна быть подтверждена определением концентрации половых гормонов в сыворотке крови.

В случае сохраняющегося маточного кровотечения на фоне приема анастрозола необходима консультация и наблюдение гинеколога.

Нет данных о применении анастрозола у пациенток с тяжелой степенью нарушений функции печени.

У пациенток с остеопорозом или с повышенным риском развития остеопороза минеральную плотность костной ткани следует оценивать методом денситометрии например DEXA-сканированием (двухэнергетическая рентгеновская абсорбциометрия) в начале лечения и регулярно на его протяжении. При необходимости следует назначать лечение или профилактику остеопороза и тщательно наблюдать за состоянием пациентки. Поскольку анастрозол снижает концентрацию циркулирующего эстрадиола это может привести к снижению плотности костной ткани. На настоящий момент отсутствуют достаточные данные относительно положительного влияния бисфосфонатов на потерю минеральной плотности костной ткани вызванной анастрозолом или их пользы при примени с целью профилактики.

Нет данных об одновременном применении анастрозола и препаратов-аналогов гонадотропин — рилизинг гормона.

Нет данных о безопасности применения анастрозола у пациентов с тяжелой степенью почечной и печеночной недостаточности.

У женщин с рецептороотрицательной опухолью к эстрогенам эффективность анастрозола не была продемонстрирована кроме тех случаев когда имелся предшествующий положительный клинический ответ на тамоксифен.

Препараты содержащие эстрогены не должны назначаться одновременно с анастрозолом так как эти препараты будут нивелировать его фармакологическое действие.

Эффективность и безопасность анастрозола и тамоксифена при их одновременном применении вне зависимости от статуса гормональных рецепторов сравнимы с таковыми при использовании одного тамоксифена. Точный механизм данного явления пока не известен.

Неизвестно улучшает ли анастрозол результаты лечения при совместном использовании с химиотерапией.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.

Некоторые побочные действия анастрозола такие как астения и сонливость могут отрицательно влиять на способность выполнения потенциально опасных видов деятельности требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В этой связи рекомендуется при появлении данных побочных эффектов воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.

Форма выпуска/дозировка

Таблетки покрытые плtночной оболочкой 1 мг.

Упаковка

По 10 или 14 таблеток покрытых плёночной оболочкой в блистер из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 2 3 4 или 6 блистеров вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

По 30 или 60 таблеток во флакон из полиэтилена высокой плотности отверстие которого закрыто фольгой алюминиевой с крышкой заворачивающейся типа «нажми и открой» из полиэтилена высокой плотности.

По 1 флакону вместе с инструкцией по применению помещают в коробку картонную.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Новалек Фармасьютикалc Пвт. Лтд, Plot No. B-1, Wagle Industrial Estate, Thane — 400 604, Maharashtra State, India, Индия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей

ООО «Фармактив»