Азитромицин-Акрихин

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Азитромицин-Акрихин

Торговое наименование препарата

Азитромицин-Акрихин

Международное непатентованное наименование

Азитромицин

Лекарственная форма

таблетки покрытые пленочной оболочкой

Состав

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

активное вещество: азитромицина дигидрат, эквивалентный азитромицину — 250 мг и 500 мг;

вспомогательные вещества для таблеток по 250 мг: крахмал кукурузный — 47,0 мг, лактоза — 50,0 мг, кальция гидрофосфат — 57,85 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 25,0 мг, повидон — 6,0 мг, кроскармеллоза натрия — 7,5 мг, натрия лаурилсульфат — 2,0 мг, тальк — 5,0 мг, магния стеарат — 6,0 мг, кремния диоксид коллоидный — 2,0 мг;

состав пленочной оболочки для таблеток по 250 мг: гипромеллоза — 9,3 мг, титана диоксид — 3,85 мг, тальк — 4,45 мг, пропиленгликоль -1,85 мг.

вспомогательные вещества для таблеток по 500 мг: крахмал кукурузный — 30,0 мг, лактоза — 45,0 мг, кальция гидрофосфат — 40,70 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 50,0 мг, повидон -12,0 мг, кроскармеллоза натрия — 20,0 мг, натрия лаурилсульфат — 40,0 мг, тальк — 6,0 мг, магния стеарат — 6,0 мг, кремния диоксид коллоидный — 3,0 мг;

состав пленочной оболочки для таблеток по 500 мг: гипромеллоза — 15,5 мг, титана диоксид — 6,45 мг, тальк — 5,45 мг, пропиленгликоль — 3,1 мг.

Описание

Таблетки 250 мг: Белые таблетки продолговатой формы, покрытые пленочной оболочкой.

Цвет на изломе — белый или почти белый.

Таблетки 500 мг: Белые таблетки продолговатой формы, покрытые пленочной оболочкой, с риской с одной стороны.

Цвет на изломе — белый или почти белый.

Фармакотерапевтическая группа

Антибиотик — азалид

Код АТХ

J01FA10

Фармакодинамика

Антибиотик широкого спектра действия. Является первым представителем новой подгруппы макролидных антибиотиков — азалидов. Связываясь с 50S субъединицей рибосом угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции подавляет синтез белка замедляет рост и размножение бактерий действует бактериостатически в высоких концентрациях обеспечивает бактерицидный эффект. Действует на вне- и внутриклеточных возбудителей.

Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Streptococcus spp. (групп С F и G кроме устойчивых к эритромицину) Streptococcus pneumoniae Streptococcus pyogenes Streptococcus agalactiae Streptococcus viridans Staphylococcus epidermidis Staphylococcus aureus; грамотрицательных бактерий: Haemophilius influenzae Moraxella catarrhalis Bordetella pertussis Bordetella parapertussis Legionella pneumophila Haemophilus ducrei Campylobacter jejuni Neisseria gonorrhoeae и Gardnerella vaginalis; некоторых анаэробных микроорганизмов: Bacteroides bivius Clostridium perfringens Peptostreptococcus spp; a также Chlamydia trachomatis Chlamydia pneumoniae Mycoplasma pneumoniae Mycobacterium avium complex Ureaplasma urealyticum Treponema pallidum Borrelia burgdorferi.

Азитромицин неактивен в отношении грамположительных бактерий устойчивых к эритромицину.

Фармакокинетика

Азитромицин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью.

После приема внутрь 500 мг максимальная концентрация азитромицина в плазме крови достигается через 25 — 30 ч и составляет 0.4 мг/л. Биодоступность составляет 37% (эффект «первого прохождения» через печень).

Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути органы и ткани урогенитального тракта (в частности в предстательную железу) в кожу и мягкие ткани.

Высокая концентрация (в тканях и клетках в 10-50 раз выше чем в сыворотке крови) и длительный период полувыведения обусловлены низким связыванием азитромицина объем распределения — 31.1 л/кг. Легко проходит гистогематические барьеры. Хорошо проникает в дыхательные пути органы и ткани урогенитального тракта (в частности в предстательную железу) в кожу и мягкие ткани; накапливается в среде с низким pH в лизосомах что особенно важно для эрадикации внутриклеточно расположенных возбудителей. Транспортируется также фагоцитами полиморфно-ядерными лейкоцитами и макрофагами. Проникает через мембраны клеток и создает высокие концентрации в них.

Концентрация в очагах инфекции достоверно выше (на 24-34%) чем в здоровых тканях и коррелирует с выраженностью воспалительного отека. В очаге воспаления сохраняется в эффективных концентрациях в течение 5-7 дней после приема последней дозы. Связь с белками плазмы — 7-50% (обратно пропорциональна концентрации в крови).

В печени деметилируется образующиеся метаболиты не активны. Плазменный клиренс — 630 мл/мин: период полувыведения (Т1/2) между 8 и 24 ч после приема — 14-20 ч Т1/2 в интервале от 24 до 72 ч — 41 ч что позволяет применять препарат 1раз/сут; 50% выводится через кишечник в неизмененном виде 6% — почками.

Показания:

— Инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов вызванные чувствительными возбудителями (фарингит тонзиллит ларингит синусит средний отит);

— Скарлатина;

— Инфекции нижних отделов дыхательных путей (пневмония (в т.ч. атипичная) бронхит);

— Инфекции кожи и мягких тканей (рожа импетиго вторично инфицированные дерматозы);

— Инфекции урогенитального тракта (гонорейный и негонорейный уретрит цервицит);

— Болезнь Лайма (боррелиоз) лечение начальной стадии (erythema migrans);

— Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки ассоциированная с Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания:

Гиперчувствительность к антибиотикам группы макролидов;

Почечная и/или печеночная недостаточность;

Беременность период лактации;

Детский возраст до 12 лет.

С осторожностью:

Аритмия детям с нарушениями функции печени и/или почек.

Беременность и лактация

При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы:

Внутрь за 1 ч до или через 2 ч после еды 1 раз в сутки.

Взрослым при инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей — 0.5 г/сут за 1 прием в течение 3 дней (курсовая доза — 1.5 г).

При инфекциях кожи и мягких тканей — 1 г/сут в первый день за 1 прием далее по 0.5 г/сут ежедневно с 2 по 5 день (курсовая доза — 3 г).

При острых инфекциях мочеполовых органов (неосложненный уретрит или цервицит) — однократно 1 г.

При болезни Лайма (боррелиоз) для лечения I стадии (erythemamigrans) — 1 г в первый день и 0.5 г ежедневно с 2 по 5 день (курсовая доза — 3 г).

При язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки ассоциированной с Helicobacter pylori — 1 г/сут в течение 3 дней в составе комбинированной антихеликобактерной терапии.

Детям старше 12 лет назначают из расчета 10 мг/кг 1 раз в сутки в течение 3 дней или в первый день — 10 мг/кг затем 4 дня — по 5-10 мг/кг/сут в течение 3 дней (курсовая доза — 30 мг/кг).

При лечении erythemamigrans у детей доза — 20 мг/кг в первый день и по 10 мг/кг со 2-го по 5-ый день.

Побочные эффекты

Со стороны пищеварительной системы:тошнота (3%) диарея (5%) абдоминальные боли (3%) рвота метеоризм повышение активности «печеночных» трансаминаз; у детей — запор анорексия гастрит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение боль в грудной клетке (очень редко).

Со стороны нервной системы: головокружение головная боль сонливость тревожность невроз нарушение сна (редко).

Со стороны мочеполовой системы: вагинальный кандидоз нефрит (менее 1%).

Аллергические реакции: в отдельных случаях — сыпь зуд отек Квинке.

Прочие: повышенная утомляемость кандидомикоз слизистой оболочки полости рта.

Передозировка

Симптомы: сильная тошнота временная потеря слуха рвота диарея.

Лечение: промывание желудка назначение активированного угля проведение симптоматической терапии.

Взаимодействие:

Антациды (Аl3+ и Мg2+-содержащие) этанол и пища замедляют и снижают абсорбцию азитромицина.

При совместном назначении варфарина и азитромицина (в обычных дозах) изменения протромбинового времени не выявлено однако учитывая что при взаимодействии макролидов и варфарина возможно усиление антикоагуляционного эффекта пациентам необходим тщательный контроль протромбинового времени.

Дигоксин: повышает концентрацию дигоксина за счет ослабления его инактивации кишечной флорой.

Эрготамин и дигидроэрготамин: усиливают токсическое действие (вазоспазм дизестезия).

Триазолам: снижает клиренс и усиливает фармакологическое действие триазолама. Замедляет выведение и повышает концентрацию в плазме и токсичность циклосерина непрямых антикоагулянтов метилпреднизолона фелодипина а также лекарственных средств подвергающихся микросомальному окислению (карбамазепин терфенадин циклоспорин гексобарбитал алкалоиды спорыньи вальпроевая кислота дизопирамид бромокриптин фенитоин пероральные гипогликемические лекарственные средства теофиллин и др. ксантиновые производные) за счет ингибирования микросомального окисления в гепатоцитах азитромицином.

Линкозамиды ослабляют а тетрациклин и хлорамфеникол усиливают эффективность азитромицина.

Азитромицин несовместим с гепарином.

Особые указания

В случае пропуска приема препарата пропущенную дозу следует принять как можно раньше а последующие — с интервалом в 24 ч.

После отмены препарата у некоторых пациентов могут сохраняться реакции гиперчувствительности что требует специфической терапии под наблюдением врача.

Необходимо соблюдать перерыв в 2 ч при одновременном применении антацидов.

Форма выпуска/дозировка

Таблетки покрытые пленочной оболочкой 250 мг 500 мг.

Упаковка

Таблетки покрытые пленочной оболочкой 250 мг:

По 6 таблеток в блистер ПВХ/алюминиевый. 1 блистер с инструкцией по применению в картонную пачку.

По 10 таблеток в блистер ПВХ/алюминиевый. По 10 блистеров с инструкцией по применению в картонную пачку.

Таблетки покрытые пленочной оболочкой 500 мг:

По 3 таблетки в блистер ПВХ/алюминиевый. 1 блистер с инструкцией по применению в картонную пачку.

По 10 таблеток в блистер ПВХ/алюминиевый. 1 или 10 блистеров с инструкцией по применению в картонную пачку.

Условия хранения

В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не использовать препарат после истечения срока годности указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Микро Лабс Лимитед, , Индия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей

Микро Лабс Лимитед