Диклофенак-Эском

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Диклофенак-Эском

Торговое наименование препарата

Диклофенак-Эском

Международное непатентованное наименование

Диклофенак

Лекарственная форма

Раствор для внутримышечного введения

Состав

Активное вещество: диклофенака натрия -25,0 мг.

Вспомогательные вещества: бензилового спирта — 40,0 мг; натрия дисульфита — 3,0 мг; маннитола — 6,0 мг; 1 М раствора гидроксида натрия — до рН 8,4; пропиленгликоля -200,0 мг; воды для инъекций — до 1,0 мл.

Описание

Бесцветная или со слегка желтоватым оттенком прозрачная жидкость со слабым характерным запахом бензилового спирта:

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)

Код АТХ

S01BC03

Фармакодинамика

Диклофенак обладает противовоспалительным обезболивающим и жаропонижающим действием. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 и 2 нарушает метаболизм ар ах ндо но вой кислоты уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие диклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли утренней скованности припухлости суставов что улучшает функциональное состояние сустава. При травмах в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек.

Фармакокинетика

Время достижения максимальной концентрации при внутримышечном применении в дозе 75 мг — 15-30 мин величина максимальной концентрации -19-48 (в среднем 27) мкг/мл. Спустя 3 ч после введения плазменные концентрации составляют в среднем. 10 % от максимальной. Связь с белками плазмы — более 99 % (большая часть связывается с альбуминами). Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата принимает участие ферментная система Р450 CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов ниже чем диклофенака. Системный клиренс составляет 350 мл/мин объем распределения — 550 мл/кг. Период полувыведения из плазмы -2 ч. 65 % введенной дозы выводится в виде метаболитов почками; менее I % выводится в неизмененном виде.остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью. У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается. У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака не изменяются. Диклофенак проникает в грудное молоко.

Показания:

Для кратковременного лечения болей различного генеза умеренной интенсивности:

— воспалительные и дегенеративные заболевания о пор но-двигательного аппарата:

— ревматоидный артрит

— серонегативные артриты: анкилозирующий спондилит — болезнь Бехтерева псори-атрический артрит реактивный артрит (синдром Рейтера)

— подагра псевдоподагра

— остеоартроз

— болевой синдром:

— тендинит бурсит миалгия невралгия радикулит

— головная боль

— посттравматический и послеоперационный болевой синдром

— болевой синдром при онкологических заболеваниях

— альгодисменорея

Противопоказания:

— гиперчувствительность к диклофенаку (в т.ч. к другим НПВП) или другим компонентам препарата

— полное или неполное сочетание бронхиальной астмы рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимость ацетилсалициловой кислоты и других ПНВП (в т.ч. в анамнезе)

— эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка или 12-перстной кишки активное желудочно-кишечное кровотечение цереброваскулярное или иное кровотечение

— воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона неспецифический язвенный колит) в фазе обострения

— гемофилия и другие нарушения свертываемости крови

— декомпенсированная сердечная недостаточность

— печеночная недостаточность

— активное заболевание печени

— выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) прогрессирующие заболевания почек подтвержденная гиперкалиемия

— период после проведения аортокоронарного шунтирования

— беременность период грудного вскармливания

— детский возраст (до 18 лет)

С осторожностью:

Ишемическая болезнь сердца цереброваскулярные заболевания застойная сердечная недостаточность дислипидемия/гиперлипидемия сахарный диабет заболевания периферических артерий курение клиренс креатинина менее 60 мл/мин.Заболевания печени в анамнезе печеночная порфирия хроническая почечная недостаточность хроническая сердечная недостаточность артериальная гипертензия; значительное снижение объема циркулирующей крови (в т.ч. после массивного хирургического вмешательства) пожилые пациенты (в т.ч. получающие диуретики ослабленные пациенты и с низкой массой тела) бронхиальная астма.Анамнестические данные о развитии язвенного поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) наличие инфекции Helicobacter pyroli пожилой возраст длительное использование НПВП частое употребление алкоголя тяжелые соматические заболевания сопутствующая терапия следующими препаратами: . — антикоагулянты (например варфарин)- антиагреганты (например ацетилсалициловая кислота клопидогрел)- пероральные глюкокортикостероиды (например преднизолон)- селективные ингибиторы обратного захвата серот’онина (например циталопрам флуоксетин пароксетин сертралин).

Способ применения и дозы

Вводится глубоко внутримышечно.

Следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Разовая доза для взрослых — 75 мг (1 ампула). При необходимости возможно повторное введение но не ранее чем через 12 часов. Длительность использования не более 2 дней при необходимости далее переходят на пероральное ректальное применение диклофенака.

Максимальная суточная доза-150 мг.

Побочные эффекты

Со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ):

— чаще 1 % — абдоминальная боль метеоризм (ощущение вздутия живота) диарея нарушения пищеварения тошнота запор диспепсия анорексия нарушение функции пе­чени повышение уровня «печеночных» ферментов пептическая язва с возможными ос­ложнениями (перфорация кровотечение) желудочно-кишечное кровотечение;

— реже 1 % — рвота желтуха мелена появление крови в кале поражение пищевода афтозный стоматит сухость рта и слизистых гепатит (возможно фульминантное течение) некроз печени цирроз гепаторенальный синдром панкреатит холецистопанкреатит ко­лит неспецифический гемморагический колит обострение язвенного колита или болезни Крона молниеносный гепатит.

Со стороны нервной системы:

— чаще 1 % — головная боль головокружение;

— реже 1 % — нарушение сна сонливость депрессия раздражительность асептиче ский менингит (чаще у больных системной красной волчанкой и другими системными за­болеваниями соединительной ткани) судороги слабость дезориентация кошмарные сно­видения ощущение страха нарушение чувствительности в т.ч. парестезии расстройства памяти тремор судороги тревога цереброваскулярные нарушения психические наруше­ния.

Со стороны органов чувств:

— чаще 1 % — шум в ушах;

— реже 1 % — нечеткость зрения диплопия нарушение вкуса обратимое или необра­тимое снижение слуха скотома.

Со стороны кожных покровов:

г чаще 1 % — кожная сыпь;

реже 1 % — крапивница буллезные высыпания экзема в т.ч. мультиформная и синдром Стивенса-Джонсона токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) эксфолиативный дерматит токсический дерматит зуд выпадение волос фотосенсибили­зация пурпура в т.ч. аллергическая.

Со стороны мочеполовой системы:

— чаще 1 % — задержка жидкости;

— реже 1 %.- нефротический синдром протеину рия ол и гурия гематурия интерсти- циальный нефрит папиллярный некроз острая почечная недостаточность азотемия.

Со стороны органов кроветворения и иммунной системы:

— реже I % — анемия (в т.ч. гемолитическая и апластическая анемии) лейкопения тромбоцитопения эозинофилия агранулоцитоз тромбоцитопеническая пурпура ухудше­ние течения инфекционных процессов (развитие некротизирующего фасциита пневмо­нии):

Со стороны дыхательной системы:

— реже 1 % — кашель бронхоспазм отек гортани пневмонит бронхиальная астма (включая одышку).

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

— реже 1 % — повышение артериального давления (АД) застойная сердечная недос­таточность экстрасистолия боль в грудной клетке сердцебиение васкулит инфаркт мио­карда.

Аллергические реакции:

— реже 1 % — анафилактические/анафилактоидные реакции включая выраженное снижение артериального давления и шок (обычно развивается стремительно) отек губ и . языка аллергический васкулит.

Местные реакции при внутримышечном введении:

— жжение инфильтрат асептический некроз некроз жировой такни

Передозировка

Симптомы: рвота кровотечения из ЖКТ диарея головокружение головная боль одышка помутнение сознания шум в ушах судороги при значительной передозировке -острая почечная недостаточность гепатотоксическое действие; у детей — миоклонические судороги тошнота рвота абдоминальная боль нарушение функции печени и почек.

Лечение: симптоматическая терапия направленная на устранение повышения АД нарушения функции почек судорог раздражения ЖКТ угнетения дыхания. Форсированный диурез гемодиализ малоэффективны в связи со значительной связью с белками и интенсивным метаболизмом).

Взаимодействие:

Повышает концентрацию в плазме дигоксина метотрексата препаратов лития и циклоспорина. Снижает эффект диуретиков на фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск развития гиперкалиемии; на фоне антикоагулянтов антиагрегантных и тромболитических средств (алтеплаза стрептокиназа урокиназа) повышается риск развития кровотечений (чаще из желудочно-кишечного тракта). Уменьшает эффект гипотензивных и снотворных лекарственных средств. Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других нестероидных противовоспалительных препаратов и глюкокортикостероидных средств (кровотечения в желудочно-кишечном тракте) токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина. Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови. Одновременное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксичных эффектов диклофенака. Уменьшает эффект гипогликемических лекарственных средств. Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина повышают риск развития кровотечений из ЖКТ. Цефамандол цефоперазон цефотетан вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии. Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенака на синтез простагландина в почках что проявляется повышением нефротоксичности. Одновременное назначение с этанолом колхицином кортикотропином и препаратами зверобоя повышает риск развития кровотечений в желудочно-кишечном тракте. Антибактериальные лекарственные средства из группы хинолона — риск развития судорог. Диклофенак усиливает действие препаратов вызывающих фотосенсибилизацию. Препараты блокирующие канальцевую секрецию повышают концентрацию в плазме диклофенака тем самым повышая его токсичность.

Особые указания

Пациентам использующим препарат необходимо воздерживаться от видов деятельности требующих повышенного внимания и быстрых психических и двигательных реакций употребления алкоголя. В связи с отрицательным действием на фертильность женщинам желающим забеременеть препарат применять не рекомендуется. У пациенток с бесплодием (в т.ч. проходящих обследование) рекомендуется отменить препарат.

Форма выпуска/дозировка

Раствор для внутримышечного введения 25 мг/мл.

Упаковка

По 3 мл препарата в ампулы нейтрального стекла.

По 5 или 10 ампул в контурных ячейковых упаковках из пленки поливинилхлоркдной.

По 1 или 2 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не использовать по истечении срока годности указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Открытое акционерное общество Научно-производственный концерн «ЭСКОМ» (ОАО НПК «ЭСКОМ»), 355107, Ставропольский край, г. Ставрополь, Старомарьевское шоссе, д. 9Г, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей

ООО ХФК «МИР»