Диклоген таблетки

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Диклоген®

Торговое наименование препарата

Диклоген®

Международное непатентованное наименование

Диклофенак

Лекарственная форма

Таблетки пролонгированного действия, покрытые кишечнорастворимой оболочкой

Состав

1 таблетка содержит:

Ядро:

Активное вещество: Диклофенак натрия — 100,0 мг

Вспомогательные вещества — декстроза — 118,34 мг, камедь гуаровая — 20,00 мг, гипромеллоза — 10,00 мг, повидон — 15,00 мг, магния стеарат — 2,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 3,33 мг, тальк — 3,33 мг.

Оболочка: этилцеллюлоза — 1,66 мг, гипромеллоза — 7,66 мг, краситель железа (III) оксид красный — 0,10 мг, титана диоксид — 1,50 мг, тальк — 7,00 мг, пропиленгликоль- 0,001 мг.

Описание

Круглые двояковыпуклые со слегка скошенными краями таблетки, покрытые пленочной кишечнорастворимой оболочкой от розового до светло-коричневого цвета, на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)

Код АТХ

S01BC03

Фармакодинамика

Диклофенак обладает противовоспалительным обезболивающим и жаропонижающим действием. Неизберательно угнетая циклооксигеназу 1 и 2 нарушает метаболизм арахидоновой кислоты уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие диклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли утренней скованности припухлости суставов что улучшает функциональное состояние сустава. При травмах в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек.

Фармакокинетика

Абсорбция быстрая и полная пища замедляет скорость абсорбации на 1-2 часа и снижает максимальную концентрацию в 2 раза. В случае приема препарата с пищей максимальные концентрации наблюдаются в среднем через 5-6 часов. Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного введения не отмечается не кумулирует.

Биодоступность — 50%. Связь с белками плазмы — более 99% (большая часть связывается с альбуминами). Проникает в синовиальную жидкость. Максимальная концентрация в синовиальной жидкости наблюдается на 2-4 ч. позже чем в плазме. Период полувыведения из синовиальной жидкости 3-6 ч. (концентрация активного вещества в синовиальной жидкости через 4-6 ч. после введения препарата выше чем в плазме и остается выше еще в течение 12 ч.). Взаимосвязь концентрации препарата в синовильной жидкости с клинической эффективностью препарата не выяснена.

Метаболизм: 50% активного вещества подвергается метаболизму во время «первого прохождения» через печень. Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата принимает участие ферментная система Р450 CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов ниже чем диклофенака.

Системный клиренс составляет 350 мл/мин объем распределения — 550 мл/кг. Период полувыведения из плазмы -2 ч. 65% введенной дозы выводится в виде метаболитов почками; менее 1% выводится в неизменном виде остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью.

У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается.

У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака не изменяются.

Диклофенак проникает в грудное молоко.

Показания:

Симптоматическое лечение заболеваний опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит псориатический артрит анкилозирующий спондилоартрит; подагрический артрит ревматическое поражение мягких тканей остеоартроз периферических суставов и позвоночника в том числе с радикулярным синдромом тендовагинит бурсит). Препарат снимает или уменьшает боль и воспаление в период лечения при этом не влияет на прогрессирование заболевания. Болевой синдром слабой или умеренной выраженности: невралгия миалгия люмбоишиалгия посттравматический болевой синдром сопровождающийся воспалением послеоперационная боль головная боль мигрень альгодисменорея аднексит проктит зубная боль.

С составе комплексной терапии инфекционно-воспалительных заболеваний уха горла носа с выраженным болевым синдромом (фарингит тонзиллит отит).

Дети

Ретард форма диклофенака в педиатрии не применяется.

Противопоказания:

— Период после проведения аортокоронарного шунтирования;

— III триместр беременности период грудного вскармливания;

— Декомпенсированная сердечная недостаточность;

— Гиперчувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам;

— Анамнестические данные о приступе бронхообструкции ринита крапивницы после приема ацетилсалициловой кислоты или иного НПВП (полный или неполный синдром непереносимости ацетилсалициловой кислоты — риносинусит крапивница полипы слизистой оболочки носа астма);

— Эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка или 12-перстной кишки активное желудочно-кишечное кровотечение;

— Воспалительные заболевания кишечника (неспецифический язвенный колит болезнь Крона) в фазе обострения;

— Выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени;

— Выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) прогрессирующие заболевания почек в т.ч. подтвержденная гиперкалиемия.

— Детский возраст (до 18 лет);

С осторожностью:

Анемия бронхиальная астма застойная сердечная недостаточность артериальная гипертензия отечный синдром печеночная или почечная недостаточность алкоголизм воспалительные заболевания кишечника эрозивно-язвенные заболевания желудочно-кишечного тракта вне обострения сахарный диабет состояние после обширных хирургических вмешательств индуцируемая порфирия пожилой возраст дивертикулит системные заболевания соединительной ткани.

Беременность и лактация

Не рекомендуется применять Диклоген® в III триместре беременности. При необходимости назначения препарата Диклоген® кормящей матери следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы:

Нежелательные эффекты могут быть минимизированы при использовании самой низкой эффективной дозы и самым коротким курсом достаточным для управления симптомами.

Рекомендуемая доза — 1 таблетка 100 мг 1 раз в сутки. Таблетки следует принимать

целиком с жидкостью предпочтительно во время еды.

Дети

Диклоген® не рекомендуется детям из-за высокого содержания активного вещества в таблетке.

Пожилые пациенты

Для пациентов пожилого возраста или для пациентов с определенным физическим недомоганием (пациентов с явно выраженной слабостью) рекомендуется назначать минимальную эффективную дозу. Вместе с тем необходимо отметить что фармакокинетические свойства диклофенака натрия не ухудшаются в сколько-нибудь значимой с клинической точки зрения степени при использовании данного препарата у пациентов пожилого возраста.

Побочные эффекты

Желудочно-кишечный тракт:

Часто 1-10 %: абдоминальные боли ощущения вздутия живота диарея тошнота запор метеоризм повышение активности «печеночных» ферментов пептическая язва с возможными осложнениями (кровотечение перфорация) желудочно- кишечное кровотечение;

Нечасто 01 — 1%: рвота желтуха мелена появление крови в кале поражение пищевода афтозный стоматит сухость рта и слизистых оболочек гепатит (возможно фульминантное течение)

Редко 001 — 01%: некроз печени цирроз гепаторенальный синдром изменение аппетита панкреатит холецистопанкреатит колит.

Нервная система:

Часто 1-10 %: головная боль головокружение;

Нечасто 01 — 1%: нарушение сна сонливость депрессия раздражительность асептический менингит (чаще у больных системной красной волчанкой и другими системными заболеваниями соединительной ткани);

Редко 001 -01%: судороги слабость дезориентация

Очень редко — менее 0001 %: включая отдельные случаи — кошмарные сновидения

ощущение страха.

Органы чувств:

Часто 1-10 %: шум в ушах;

Нечасто 01-1%: нечеткость зрения диплопия нарушение вкуса

Редко 001 -01%: обратимое или необратимое снижение слуха скотома. Кожные покровы:

Часто 1-10%- кожный зуд кожная сыпь;

Нечасто 01 — 1%: алопеция крапивница экзема токсический дерматит многоформная экссудативная эритема в т.ч. синдром Стивенса- Джонсона токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла)

Редко 001 — 01%: повышенная фоточувствительность мелкоточечные кровоизлияния.

Мочеполовая система:

Часто 1-10%: задержка жидкости;

Нечасто 01 — 1%: нефротический синдром протеинкрия олигурия гематурия интерстициальный нефрит папиллярный некроз острая почечная недостаточность азотемия.

Органы кроветворения и иммунная система:

Часто 1 — 10 %: анемия (в том числе гемолитическая и апластическая анемии) лейкопения тромбоцитопения эозинофилия агранулоцитоз тромбоцитопеническая пурпура ухудшене течения инфекционных процессов (развитие некротизирующего фасциита).

Дыхательная система:

Нечасто 01-1%: кашель бронхоспазм отек гортани пневмонит. Сердечно-сосудистая система:

Нечасто 01 — 1%: повышение артериального давления; застойная сердечная недостаточность экстрасистолия боль в грудной клетке.

Аллергические реакции:

Редко 001 — 01%: анафилактоидные реакции анафилактический шок (обычно развивается стремительно) отек губ и языка аллергический васкулит.

Передозировка

Симптомы: рвота головокружение головная боль отдышка помутнение сознания у детей — миоклонические судороги тошнота абдоминальная боль кровотечение нарушение функции печени и почек.

Лечение: промывание желудка введение активированного угля симптоматическая терапия форсированный диурез. Гемодиализ малоэффективен.

Взаимодействие:

Повышает концентрацию в плазме дигоксина метотрексата препаратов лития и циклоспорина.Снижает эффект диуретиков на фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск гиперкалиемии; на фоне антикоагулянтов тромболитических средств (алтеплаза стрептокиназа урокиназа) — риск кровотечений (чаще из желудочно-кишечного тракта).

Уменьшает эффекты гипотензивных и снотворных средств.

Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других НПВП и глюкокортикостероидных средств (кровотечения в желудочно-кишечном тракте) токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина. Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови. Одновременное использование с парацетамолом повышает риск развития ^ нефротоксических эффектов диклофенака.

Уменьшает эффект гипогликемических средств.

Цефомандол цефоперазон цефотетан вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.

Циклоспорин и прапараты золота повышают влияние диклофенака на синтез простагландинов в почках что повышает нефротоксичность.

Одновременное назначение с этанолом колхицином кортикопропином и препаратами зверобоя повышает риск развития кровотечений в желудочно-кишечном тракте.

Диклофенак усиливает действие препаратов вызывающих фотосенсибилизацию. Препараты блокирующие канальцевую секрецию повышают концентрацию в плазме диклофенака тем самым повышая его токсичность.

Особые указания

В период лечения Диклогеном® в любое время может возникнуть желудочно-кишечное кровотечение или развиться язва желудочно-кишечного тракта иногда осложняющаяся перфорацией; причем далеко не всегда имеют место симптомы-предвестники этих осложнений или наличие анамнестических сведений о язвенном поражении. Более серьезные последствия этих осложнений могут отмечаться у пациентов пожилого возраста. В этом случае препарат должен быть отменен.У пациента ранее не принимавшего Диклоген® в период лечения препаратом могут в редких случаях развиться аллергические реакции включая анафилактические и анафилактоидные реакции.

Диклоген® благодаря своим фармакодинамическим свойствам может маскировать жалобы и симптомы характерные для инфекционно-воспалительных заболеваний. Во время применения Диклогена® необходимо тщательное медицинское наблюдение за теми больными у которых имеются жалобы указывающие на заболевания желудочно-кишечного тракта; имеющими анамнестические сведения о язвенном поражении желудка или кишечника; страдающими язвенным колитом или болезнью Крона а также имеющими нарушения функции печени. Во время применения Диклогена® может повышаться уровень одного или нескольких печеночных ферментов. Поэтому при длительном применении препарата в качестве меры предосторожности показано регулярное исследование функции печени.

Не рекомендуется назначать препарат пациентам с печеночной порфирией (из-за опасности возникновения приступов порфирии).

Поскольку простагландины играют важную роль в поддержании почечного кровотока особая осторожность требуется при лечении пациентов с нарушениями функции сердца или почек пациентов пожилого возраста больных получающих диуретические средства.

При длительном применении препарата показан систематический контроль картины периферической крови.

Диклоген® может временно ингибировать агрегацию тромбоцитов. Поэтому у пациентов с нарушениями гемостаза необходим тщательный контроль соответствующих лабораторных показателей.

Осторожность при использовании Диклогена® необходима и у пациентов пожилого возраста. Это особенно актуально у ослабленных или имеющих низкую массу тела пожилых людей. Им рекомендуется назначать препарат в минимальной эффективной дозе.Влияние на фертильность

В связи с отрицательным действием на фертильность женщинам желающим забеременеть препарат применять не рекомендуется. У пациенток с бесплодием (в т.ч. проходящих обследование) рекомендуется отменить препарат.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.

В период лечения возможно снижение скорости психических и двигательных реакций поэтому необходимо воздерживаться от вождения транспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка

Таблетки пролонгированного действия покрытые кишечнорастворимой оболочкой 100 мг.

Упаковка

По 10 таблеток в стрипы из Ал/Ал или блистер из Ал/ПВХ. 1 или 2 стрипа или 1 или 2 блистера с инструкцией по применению упакованы в картонную пачку.

Условия хранения

В сухом месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не использовать по истечении срока годности указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Аджио Фармацевтикалз Лтд, T-82, M.I.D.C., Bhosari, Pune 411026 Maharashtra State, India, Индия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей

Аджио Фармацевтикалз Лтд