Доксазозин 2 — Зиоздоровье

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Доксазозин

Торговое наименование препарата

Доксазозин

Международное непатентованное наименование

Доксазозин

Лекарственная форма

Таблетки

Состав

Одна таблетка содержит: активного вещества: доксазозина мезилата 2,43 мг (в пересчете на доксазозин 2 мг);вспомогательные вещества: сахар молочный (лактоза) 112,5 мг, целлюлоза микрокристаллическая 32,0 мг, крахмал картофельный 1,57 мг, магния стеарат 1,5 мг.

Описание

Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые.

Фармакотерапевтическая группа

альфа1-адреноблокатор

Код АТХ

C02CA04

Фармакодинамика

Доксазозин является селективным конкурентным блокатором постсинаптических альфа1-адренорецепторов. За счет снижения тонуса мышц сосудов уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление что приводит к снижению артериального давления (АД). После однократного приема препарата максимум гипотензивного действия наблюдается в период от 2 до 6 часов а в целом гипотензивный эффект сохраняется в течение 24 часов. В период лечения Доксазозином у больных артериальной гипертензией отсутствуют различия величин АД в положении стоя и лежа.

Эффективен при артериальной гипертензии в том числе сопровождающейся метаболическими нарушениями (ожирение снижение толерантности к глюкозе).

Снижает риск развития ишемической болезни сердца.

Прием препарата у «нормотоников» не сопровождается снижением АД.

При длительном применении Доксазозина у больных не наблюдаются изменения толерантности к терапевтическому антигипертензивному эффекту.

В период лечения препаратом наблюдается снижение уровня концентрации в плазме крови триглицеридов общего холестерина. Одновременно отмечается некоторый (на 4%-13%) рост коэффициента ЛПВП /общий холестерин.

При длительном лечении Доксазозином наблюдается регрессия гипертрофии левого желудочка подавление агрегации тромбоцитов и повышение содержания в тканях активного плазминогена.

В связи с тем что доксазозин блокирует альфа1-адренорецепторы расположенные в строме и капсуле предстательной железы и в шейке мочевого пузыря происходит снижение сопротивления и давления в мочеиспускательном канале уменьшение сопротивления внутреннего сфинктера. Поэтому назначение Доксазозина больным с симптомами доброкачественной гиперплазии предстательной железы приводит к значительному улучшению уродинамики и уменьшению проявлений симптомов заболевания.

Оказывает эффект у 66-71% больных начало действия — через 1-2 недели лечения максимум — после 14 недель эффект сохраняется в течение длительного времени.

Фармакокинетика

После приема внутрь в терапевтических дозах хорошо всасывается абсорбция — 80-90% (одновременный прием пищи замедляет всасывание на 1 час). Максимальная концентрация в плазме крови создается через 3 часа. При вечернем приеме время достижения максимальной концентрации удлиняется до 5 часов.

Биодоступность — 60-70% (пресистемный метаболизм). Связь с белками плазмы крови — около 98%. Выведение из плазмы крови происходит в 2 фазы с конечным периодом полувыведения -19-22 ч что позволяет назначать препарат один раз в сутки.

Интенсивно метаболизируется в печени путем о-деметилирования и гидроксилирования.

У пациентов с нарушенной функцией печени а также при приеме препаратов способных изменять печеночный метаболизм может нарушаться процесс биотрансформации препарата.

Основное выведение через кишечник (65% в виде метаболитов и около 5% в неизмененном виде). Почками выводится 10%.

Исследование фармакокинетики доксазозина у пожилых больных и у больных с заболеваниями почек не выявили существенных фармакокинетических различий.

Показания:

— Артериальная гипертензия: (в комбинации с другими антигипертензивными средствами (тиазидными диуретиками бета-адреноблокаторами блокаторами «медленных» кальциевых каналов ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)).- Доброкачественная гиперплазия предстательной железы:как при наличии артериальной гипертензии так и при нормальном АД.

Противопоказания:

— Повышенная чувствительность к доксазозину иным производным хиназолона или к любому из вспомогательных компонентов препарата;- в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью:

С осторожностью применять при нарушении функции печени аортальном и митральном стенозе ортостатической гипотензии.

Беременность и лактация

До настоящего времени опыт применения Доксазозина у больных артериальной гипертензией во время беременности и в период кормления грудью недостаточен. Поэтому несмотря на отсутствие тератогенного и эмбриогенного эффектов по данным экспериментальных исследований Доксазозин может назначаться при беременности и в период кормления грудью только после тщательного взвешивания лечащим врачом соотношения польза/риск.

Безопасность и эффективностьприменения в детском возрасте не установлены.

Способ применения и дозы:

Доксазозин принимают внутрь 1 раз в день (утром или вечером) независимо от приема пищи не разжевывая и запивая достаточным количеством воды.

При лечении артериальной гипертензииначальная доза составляет 1 мг в сутки перед сном. После приема первой дозы больной должен находиться в постели в течение 6-8 часов. Это требуется в связи с возможностью развития «феномена первой дозы» особенно выраженной на фоне предшествующего приема диуретиков.

При недостаточности терапевтического эффекта суточную дозу можно увеличить до 2 мг через 1-2 недели. В последующем через каждые 1-2 недели дозу можно увеличить на 2 мг.

У подавляющего большинства больных оптимальный терапевтический эффект достигается при дозе 8 мг в сутки. Максимальная доза — 16 мг в сутки превышать нельзя. После достижения стойкого терапевтического эффекта дозу обычно несколько снижают (средняя терапевтическая доза при поддерживающей терапии обычно равна 2-4 мг в сутки).

При лечении больных доброкачественной гиперплазией предстательной железы без артериальной гипертензии обычно используют дозы равные 2-4 мг в сутки. Максимально допустимой является доза равная 8 мг в сутки.

Препарат Доксазозин применяют длительно.

Продолжительность лечения определяет лечащий врач.

Побочные эффекты

Артериальная гипертензия

В клинических исследованиях наиболее часто наблюдались особенно в начале лечения ортостатическая гипотензия которая в редких случаях может привести к обморокам.

Общие реакции: астения утомляемость недомогание.

Со стороны центральной нервной системы: головная боль головокружение сонливость.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: отеки обморок.

Со стороны дыхательной системы: ринит.

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ)

У больных ДГПЖ встречаются те же побочные эффекты что и у больных артериальной гипертензией а также:

Общие реакции: аллергические реакции кожная сыпь крапивница боль в спине ощущение жара («приливы»).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД ортостатическая гипотензия.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: сухость во рту приапизм гипостезия парастезии тремор импотенция бессонница повышенная возбудимость.

Со стороны эндокринной системы: гинекомастия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в животе запор диарея диспепсия метеоризм тошнота потеря аппетита.

Со стороны гепатобилиарной системы: повышение активности «печеночных» трансаминаз холестаз гепатит желтуха.

Со стороны мочевыделительной системы: дизурия гематурия нарушение мочеиспускания никтурия полиурия; редко — недержание мочи.

Со стороны системы кроветворения и системы гемостаза: тромбоцитопения тромбоцитопеническая пурпура лейкопения;

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм кашель одышка носовое кровотечение.

Со стороны кожных покровов: аллопеция.

Со стороны органов чувств: нечеткость зрительного восприятия шум в ушах.

А также отмечались следующие побочные реакции у больных артериальной гипертензией (причинно-следственная связь не установлена): брадикардия тахикардия сердцебиение боль в груди стенокардия инфаркт миокарда нарушение мозгового кровообращения аритмии.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД иногда сопровождающееся обмороками.

Лечение: больного необходимо немедленно поместить в горизонтальное положение приподнять ноги. Проводится симптоматическая терапия. Диализ неэффективен.

Взаимодействие:

Доксазозин усиливает гипотензивный эффект антигипертензивных средств.

Не отмечено неблагоприятного взаимодействия при одновременном применении Доксазозина и тиазидных диуретиков фуросемида бета-адреноблокаторов блокаторов «медленных» кальциевых каналов ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента антибиотиков пероральных гипогликемических средств непрямых антикоагулянтов и урикозурических средств.

Не влияет на степень всасывания с белками плазмы крови дигоксина фенитоина.

При одновременном применении с индукторами микросомального окисления в печени возможно повышение эффективности Доксазозина с ингибиторами — понижение.

Нестероидные противовоспалительные препараты (особенно индометоцин) эстрогены и симпатомиметические средства могут снижать гипотензивное действие Доксазозина.

Устраняя альфа-адреностимулирующие эффекты эпинефрина может приводить к тахикардии и артериальной гипотензии.

Особые указания

Особенности применения при хронических заболеваниях

Особую осторожность следует проявлять при назначении данного препарата больным с нарушением функции печени особенно в тех случаях когда одновременно применяются препараты способные отрицательно повлиять на функции печени. В случаях ухудшения показателей функционального состояния печени препарат немедленно отменяют.

С целью предотвращения ортостатических реакций больные должны избегать неожиданных и резких смен положения тела (переход из положения лежа в положение стоя).

Особенности действия препарата при первом приеме

Эффект «первого» приема препарата особенно выражен на фоне предшествующей диуретической терапии и диете с ограничением натрия. Перед началом терапии необходимо исключить раковое перерождение предстательной железы.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.

В связи с тем что Доксазозин способен вызывать ортостатические реакции в начале лечения или в период повышения дозировок больным целесообразно воздерживаться от всех потенциально опасных видов деятельности в частности от управленияавтотранспортом и другими транспортными средствами и механизмами. Прием алкоголя способен усиливать нежелательные реакции.

Форма выпуска/дозировка

Таблетки 2 мг.

Упаковка

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 2 3 5 или 9 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению.

Условия хранения

В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

ЗиО-Здоровье ЗАО, 142103, Московская область, Подольск, ул.Железнодорожная, д.2, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей

ЗиО-Здоровье ЗАО