Дротаверин Велфарм р-р

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Дротаверин Велфарм

Торговое наименование препарата

Дротаверин Велфарм

Международное непатентованное наименование

Дротаверин

Лекарственная форма

раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Состав

На 1 мл:

Действующее вещество: дротаверина гид­рохлорид — 20,0 мг.

Вспомогательные вещества: натрия ди­сульфит, этанол (спирт этиловый) 95%, во­да для инъекций.

Описание

Прозрачная, жидкость зеленовато-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Спазмолитическое средство

Код АТХ

A03AD02

Фармакодинамика

Дротаверин — миотропный спазмолитик. Производное изохинолина по химической структуре и фармакологическим свойствам близок к папаверину но оказывает более выраженное и продолжительное действие.

Дротаверин уменьшает поступление ионов кальция в гладкомышечные клетки и обладает мощным спазмолитическим действием на гладкие мышцы за счет селективного ингибирования фермента фосфодиэстеразы 4 типа (ФДЭ-4) и внутриклеточного накопления цАМФ.

Фермент ФДЭ-4 гидролизует циклический аденозинмонофосфат (цАМФ) до аденозинмонофосфата (АМФ). Ингибирование ФДЭ-4 приводит к повышению концентрации цАМФ которая активирует цАМФ-зависимое фосфорилирование киназы легких цепей миозина (КЛЦМ). Фосфорилирование КЛЦМ приводит к понижению ее аффинности к Са2+-кальмодулиновому комплексу в результате чего инактивированная форма КЛЦМ поддерживает мышечное расслабление.

Кроме этого цАМФ влияет на цитозольную концентрацию Са2+ благодаря стимулированию транспорта Са2+ в экстрацеллюлярное пространство и саркоплазматический ретикулум. Этот эффект дротаверина по понижению цитозольной концентрации Са2+ через цАМФ объясняет антагонистический эффект дротаверина по отношению к Са2+.

In vitro дротаверин ингибирует изофермент ФДЭ-4 без ингибирования изоферментов ФДЭ-3 и ФДЭ-5. Поэтому эффективность дротаверина зависит от концентраций ФДЭ-4 в тканях содержание которой в разных тканях различается. Высокое содержание ФДЭ-4 отмечается в желчевыводящих и мочевыводящих путях желудочно-кишечном тракте (ЖКТ) матке.

ФДЭ-4 наиболее важна для подавления сократительной активности гладкой мускулатуры в связи с чем селективное ингибирование ФДЭ-4 полезно для лечения гиперкинетических дискинезий и различных заболеваний сопровождающихся спастическим состоянием ЖКТ.

Гидролиз цАМФ в миокарде и гладкой мускулатуре сосудов происходит главным образом с помощью изофермента ФДЭ-3 чем объясняется тот факт что при высокой спазмолитической активности у дротаверина отсутствуют выраженные терапевтические эффекты и побочные реакции в отношении сердечно-сосудистой системы.

Дротаверин эффективно устраняет спазмы гладкой мускулатуры нейрогенной и мышечной этиологии. Независимо от типа вегетативной иннервации дротаверин расслабляет гладкую мускулатуру ЖКТ желчевыводящих путей мочеполовой системы.

Фармакокинетика

При парентеральном введении быстро всасывается. Биодоступность — 100%. Начало действия дротаверина — через 2-4 мин. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30-40 мин.

Дротаверин и/или его метаболиты могут проникать через плацентарный барьер. Не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Связь с белками плазмы крови — 95-97% преимущественно с альбумином гамма- и бета- глобулинами а также липопротеинами высокой плотности.

Почти полностью метаболизируется в печени путем О-дезэтилирования. Метаболиты быстро конъюгируют с глюкуроновой кислотой. Главный метаболит -4′-дезэтилдротаверин другие метаболиты — 6-дезэтилдротаверин и 4′-дезэтилдротавералдин.

Период полувыведения (Т1/2) — 8-10 ч. За 72 ч практически полностью выводится из организма: более 50 % почками (преимущественно в виде метаболитов) и около 30% через кишечник. Неизмененный дротаверин в моче не обнаруживается.

Показания:

— Спазмы гладкой мускулатуры при заболеваниях желчевыводящих путей: холецистит холецистолитиаз холангиолитиаз перихолецистит холангит воспаление сосочка двенадцатиперстной кишки (папиллит).

— Спазмы гладкой мускулатуры при заболеваниях мочевыводящих путей: нефроуролитиаз уретролитиаз пиелит цистит спазм мочевого пузыря.

— В качестве вспомогательного средства (когда лекарственная форма таблетки не может быть применена): при спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки гастрит спазмы кардии и привратника энтерит колит спастический колит с запором и синдром раздраженного кишечника с метеоризмом); при гинекологических заболеваниях (дисменорея).

— При проведении некоторых инструментальных исследований в том числе при холецистографии.

Противопоказания:

— Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из компонентов препарата; гиперчувствительность к натрию метабисульфиту (см. раздел «Особые указания»).

— Тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность.

— Тяжелая хроническая сердечная недостаточность.

— AV-блокада II-III степени.

— Период родов.

— Период грудного вскармливания.

— Детский возраст до 18 лет.

С осторожностью:

При выраженном атеросклерозе коронарных артерий аденоме предстательной железы глаукоме артериальной гипотензии (риск коллапса) беременность.

Беременность и лактация

Применение препарата при беременности возможно только в тех случаях когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Препарат не следует применять во время родов (потенциальный риск развития послеродовых атонических кровотечений).

При необходимости применения препарата в период лактации необходимо отказаться от грудного вскармливания.

Способ применения и дозы:

Внутривенно и внутримышечно.

Взрослые: средняя суточная доза составляет 40-240 мг дротаверина гидрохлорида (2-12 мл раствора) разделенная на 1-3 дозы в сутки внутримышечно.

При острых коликах (почечной или желчнокаменной) — 40-80 мг (2-4 мл раствора) внутривенно струйно медленно (продолжительность введения приблизительно 30 секунд).

Побочные эффекты

Частота проявления неблагоприятных побочных реакций приведена в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто — более 1/10 часто — более 1/100 и менее 1/10 нечасто — более 1/1000 и менее 1/100 редко — более 1/10000 и менее 1/1000 очень редко — менее 1/10000 включая отдельные сообщения.

Со стороны центральной нервной системы: редко — головная боль головокружение бессонница.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — аритмия тахикардия снижение артериального давления коллапс (при внутривенном введении).

Со стороны пищеварительной системы: редко — тошнота рвота запор.

Аллергические реакции: редко — ангионевротический отек крапивница сыпь зуд; отдельные сообщения — анафилактический шок.

Местные реакции: редко — реакции в месте введения препарата.

Передозировка

При передозировке возможно усиление дозозависимых побочных эффектов.

Передозировка дротаверина может приводить к нарушениям сердечного ритма и проводимости включая полную блокаду ножек пучка Гиса и остановку сердца которая может быть фатальной.

В случае передозировки пациенты должны находиться под тщательным медицинским наблюдением и им следует проводить симптоматическую терапию и лечение направленное на поддержание основных функций организма.

Взаимодействие:

Дротаверин ослабляет противопаркинсонический эффект леводопы (усиление ригидности и тремора).

Усиливает спазмолитическое действие папаверина бендазола и других спазмолитиков включая м-холиноблокаторы (атропин платифиллин скополамин пирензепин тригексифенидил).

Усиливает риск артериальной гипотензии вызываемой трициклическими антидепрессантами хинидином и прокаинамидом (новокаинамидом).

Снижает спазмогенную активность морфина.

Фенобарбитал усиливает спазмолитическое действие дротаверина.

Особые указания

При внутривенном введении препарата пациент должен находиться в горизонтальном положении в связи с риском развития коллапса.

Препарат содержит натрия метабисульфит который может вызывать реакции аллергического типа включая анафилактические симптомы и бронхоспазм у предрасположенных пациентов особенно у пациентов с бронхиальной астмой или отягощенным аллергологическим анамнезом. В случае гиперчувствительности к натрия метабисульфиту парентерального применения препарата следует избегать (см. раздел «Противопоказания»).

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.

В период лечения необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (в течение 1 часа после парентерального введения особенно внутривенного).

Форма выпуска/дозировка

Раствор для внутривенного и внутримы­шечного введения 20 мг/мл.

Упаковка

По 2 мл 4 мл препарата в ампулы нейтраль­ного бесцветного или светозащитного стек­ла с кольцом излома или с надрезом и точ­кой. На ампулы дополнительно может быть нанесено одно два или три цветных кольца.

5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и пленки полимерной или без пленки полимерной.

1 2 контурные ячейковые упаковки поме­щают в пачку из картона. В каждую пачку вкладывают инструкцию по применению и скарификатор ампульный.

20 48 50 96 100 200 контурных ячей­ковых упаковок помещают в тару из гофрированного картона с равным коли­чеством инструкций по применению и скарификаторов ампульных (для стацио­наров).

Скарификатор ампульный не вкладывают при использовании ампул с кольцом излома или с надрезом и точкой.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в местах недоступных для детей.

Срок годности

5 лет.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Общество с ограниченной ответственностью «Велфарм» (ООО «Велфарм»), г. Курган, проспект Конституции, д.11, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей

ООО «Велфарм»