Канамицин порошок — Биохимик

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Канамицин

Торговое наименование препарата

Канамицин

Международное непатентованное наименование

Канамицин

Лекарственная форма

порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения

Состав

Канамицина дисульфат (в пере­счёте на канамицин) — 1,0 г.

Описание

Порошок белого или почти белого цвета. Гигроскопичен.

Фармакотерапевтическая группа

Антибиотик, аминогликозид

Код АТХ

A07AA08

Фармакодинамика

Антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов проникает в микробную клетку связывается со специфичными белками-рецепторами на 30S субъединице рибосом. Нарушает образование комплекса транспортной и матричной РНК (30S субъединицей рибосомы) и блокирует синтез протеинов повреждает мембраны микробной клетки.

Эффективен в отношении большинства грамположительных й грамотрицательных микроорганизмов а также кислотоустойчивых бактерий: Mycobacterium tuberculosis (в том числе устойчивых к стрептомицину пара-аминосалициловой кислоте изониазиду и другим противотуберкулезным лекарственным средствам кроме виомицина) Escherichia соli Shigella spp. Salmonella spp. Proteus spp: Enterobacter spp. Klebsiella pneumonia Neisseria gonorrhoeae et meningitidis Staphylococcus spp.

Штаммы этих микроорганизмов устойчивые к тетрациклину эритромицину хлорамфениколу бензилпенициллину стрептомицину и другим в большинстве случаев сохраняют чувствительность к канамицину.

Не действует на Pseudomonas aeruginosa Streptococcus spp. Bacteroides и другие анаэробные бактерии дрожжевые грибы вирусы и простейшие. Слабоактивен против Streptococcus spp.

Фармакокинетика

Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (ТСmах) при внутримышечном введении — 05-15 ч. Максимально концентрация препарата в плазме (Сmах) после внутримышечного введения 75мг/кг — 22 мкг/мл. Проникает в плевральную полость лимфатическую синовиальную и перитонеальную жидкости сыворотку крови бронхиальный секрет и желчь. ТСmах в желчи — 6 ч. Высокие концентрации обнаруживаются в моче; низкие концентрации — в желчи грудном молоке водянистой влаге бронхиальном секрете мокроте и спинномозговой жидкости (СМЖ). Хорошо проникает во все ткани организма где накапливается внутриклеточно; высокие концентрации отмечаются в органах с хорошим кровоснабжением: лёгкие печень миокард селезенка и особенно в почках где накапливается в корковых слоях более низкие концентрации — в мышцах жировой ткани и костях.

В норме канамицин не проникает через гематоэнцефалический барьер однако при воспалении мозговых оболочек концентрация препарата в СМЖ достигает 30-60% от таковой в плазме. У новорожденных создаются более высокие концентрации в СМЖ чем у взрослых; проходит через плаценту — обнаруживается в крови плода и амниотической жидкости. Объем распределения у взрослых — 026 л/кг у детей — 02-04 л/кг у новорожденных в возрасте менее 1 недели и массой тела менее 15 кг — до 068 л/кг в возрасте менее 1 недели и массой тела более 15 кг — до 058 л/кг у больных муковисцидозом — 03-039 л/кг.

Не метаболизируется. Период полувыведения препарата (Т1/2) у взрослых — 2-4 ч у новорожденных — 5-8 ч у детей более старшего возраста — 25-4 ч.

Конечный Т1/2 — более 100 ч (высвобождение из внутриклеточных депо).

После парентерального введения выводится почками путем клубочковой фильтрации преимущественно в неизмененном виде (70-95 % обнаруживается в моче через 24 ч).

Т1/2 у взрослых при нарушении функции почек варьирует в зависимости от степени нарушения функции до 100 ч у больных с муковисцидозом — 1-2 ч у больных с ожогами и гипертермией Т1/2 может быть короче по сравнению со средними показателями вследствие повышенного клиренса.

Выводится при гемодиализе (50% за 4-6 ч) перитонеальный диализ менее эффективен (25% за 48-72 ч).

Показания:

Инфекционные заболевания вызванные чувствительными возбудителями. Парентеральное введение — инфекции желчевыводящих путей костей и суставов центральной нервной системы брюшной полости органов дыхания (в том числе туберкулез пневмония эмпиема плевры абсцесс легких) кожи и мягких тканей (в том числе инфицированные ожоги) мочевыводящих путей (в том числе пиелонефрит пиелит цистит) сепсис послеоперационные инфекции.

Противопоказания:

Гиперчувствительность (в том числе к другим аминогликозидам в анамнезе).

Парентеральное введение — тяжелая хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией неврит VIII пары черепно-мозговых нервов беременность.

С осторожностью:

Миастения паркинсонизм ботулизм (аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно-мышечной передачи что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры) почечная недостаточность пожилой возраст недоношенные дети период новорожденности (до 1 мес) период лактации.

Беременность и лактация

Канамицин противопоказан к применению при беременности. При необходимости применения канамицина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы:

Внутримышечно.

При инфекциях нетуберкулезной этиологии разовая доза для взрослых — 05 г суточная — 1-15 г (по 05 г каждые 8-12 ч). Высшая суточная доза — 2 г. Курс лечения — 5-7 дней. Детям — по 50 мг/кг/сут; недоношенным и детям первого месяца жизни — только по «жизненным» показаниям.

При туберкулезе — взрослым — по 1 г 1 раз в сутки или по 05 г 2 раза в день детям — по 15-20 мг/кг/сут но не более 05-075 г. Каждый 7 день — перерыв.

Побочные эффекты

Со стороны сердечно-сосудистой системы: гипотония.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота рвота диарея нарушение функции печени (повышение активности «печеночных» трансаминаз гипербилирубинемия); при длительном приеме внутрь — синдром мальабсорбции (диарея метеоризм светлый пенистый масляный кал).

Со стороны органов кроветворения: анемия лейкопения гранулоцитопения тромбоцитопения.

Со стороны нервной системы: головная боль сонливость слабость нейротоксическое действие (подергивание мышц ощущение онемения покалывания парестезии эпилептические припадки) нарушение нервно-мышечной передачи (остановка дыхания).

Со стороны органов чувств: ототоксичность (звон или ощущение закладывания в ушах снижение слуха вплоть до необратимой глухоты) токсическое действие на вестибулярный аппарат (дискоординация движений головокружение тошнота рвота

Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность — нарушение функции почек (увеличение или уменьшение частоты мочеиспускания жажда цилиндрурия микрогематурия альбуминурия) почечная недостаточность.

Аллергические реакции: кожная сыпь зуд и гиперемия кожи лихорадка озноб подъём.температуры ангионевротический отек.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или отмечаются любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции следует немедленно сообщить об этом врачу.

Передозировка

Симптомы: токсические реакции (потеря слуха атаксия головокружение расстройства мочеиспускания жажда снижение аппетита тошнота; рвота звон или ощущение загадывания в ушах нарушение дыхания).

Лечение: для снятия блокады нервно-мышечной передачи и ее последствий — гемодиализ или перитонеальный диализ ингибиторы холинэстеразы соли кальция искусственная вентиляция легких другая симптоматическая и поддерживающая терапия.

Взаимодействие:

Снижает эффект антимиастенических ЛС. Усиливает миорелаксирующее действие курареподобных ЛС общих анестетиков и полимиксинов.

Фармацевтически несовместим со стрептомицином гентамицином мономицином пенициллинами гепарином цефалоспоринами капреомицином амфотерицином В эритромицином нитрофурантоином биомицином.

Бета-лактамные антибиотики (цефалоспорины пенициллины) у больных с тяжелой хронической почечной недостаточностью снижают эффект аминогликозидов.

Налидиксовая кислота полимиксин цисплатин и ванкомицин увеличивают риск развития ото- и нефротоксичности.

Диуретики (особенно фуросемид) цефалоспорины пенициллины сульфаниламиды и нестероидные противовоспалительные препараты конкурируя за активную секрецию в канальцах нефрона блокируют элиминацию аминогликозидов повышают их концентрацию в сыворотке крови усиливая нефро- и нейротоксичность.

Циклопропан увеличивает риск развития апноэ при внутрибрюшинном введении канамицина.

Парентеральное введение индометацина увеличивает риск развития токсических действий аминогликозидов (удлинение Т1/2 и снижение клиренса).

Meтоксифлуран полимиксины для парентерального введения и др. ЛС блокирующие нервно-мышечную передачу (галогенизированные углеводороды в качестве ЛС для ингаляционной анестезии наркотические анальгетики переливание больших количеств крови с цитратными консервантами) увеличивают риск возникновения нефроксического действия и остановки дыхания (в результате усиления нервно-мышечной блокады).

Особые указания

В период лечения необходимо не реже 1 раза в неделю контролировать функцию почек слухового нерва и вестибулярного аппарата.

Вероятность развития нефротоксичности выше у больных с нарушением функции почек а также при назначении в высоких доз или в течение длительного времени (у этой категории больных может потребоваться ежедневный контроль функции почек).

При неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу препарата снижают или прекращают лечение.

Аминогликозиды проникают в грудное молоко в небольших количествах (поскольку они плохо всасываются из желудочно-кишечного тракта связанных с ними осложнений у грудных детей зарегистрировано не было). Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей рекомендуется принимать повышенное количество жидкости.

При отсутствии положительной клинической динамики следует помнить о возможности развития резистентных микроорганизмов. В подобных случаях необходимо отменить лечение й начать проведение соответствующей терапии.

В связи с возможностью развития нервно-мышечной блокады внутривенное введение неразбавленного канамицина не рекомендуется.

При печеночной коме применяют с целью длительного угнетения бактерий кишечной флоры для уменьшения интоксикации аммиаком.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.

С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Форма выпуска/дозировка

Порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения 10 г.

Упаковка

10 г активного вещества во флакон из трубки стеклянной для лекарственных средств вместимостью 10 мл герме­тично укупоренный пробкой резино­вой обжатый колпачком алюминиевым.

По 1; 5 или 10 флаконов в индивидуальную пачку из картона вместе с инструкцией по применению или 50 флаконов с приложением равного коли­чества инструкций укладывают в коробку из картона (для стационаров).

Условия хранения

В сухом недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.

Срок годности

4 года. Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

ОАО «Биохимик», 430030, Мордовия Республика, Саранск, Васенко, д. 15а, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей

ОАО «Биохимик»