Канамицин порошок — Фармасинтез

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Канамицин

Торговое наименование препарата

Канамицин

Международное непатентованное наименование

Канамицин

Лекарственная форма

порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения

Состав

Действующее вещество:

Канамицина сульфат кислый (в пересчете на канамицин) 0,5 г/1,0 г.

Неактивный компонент-растворитель (при наличии в комплекте): вода для инъекций 2 мл или 5 мл.

Описание

Порошок белого или почти белого цвета. Гигроскопичен.

Фармакотерапевтическая группа

Антибиотик-аминогликозид

Код АТХ

A07AA08

Фармакодинамика

Антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов проникает в микробную клетку связывается со специфичными белками — рецепторами на 30S субъединице рибосом. Нарушает образование комплекса транспортной и матричной РНК (30S субъединицей рибосомы) и останавливает синтез протеинов повреждает мембраны микробной клетки.

Эффективен в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов а также кислотоустойчивых бактерий: Mycobacterium tuberculosis (в т.ч. устойчивых к стрептомицину парааминосалициловой кислоте (ПАСК) изониазиду и другим противотуберкулезным препаратам кроме виомицина) Escherichia coli Shigella spp. Salmonella spp. Proteus spp. Enterobacter spp. Klebsiella pneumoniae Neisseria gonorrhoeae и meningitidis Staphylococcus spp.

Штаммы этих микроорганизмов устойчивые к тетрациклину эритромицину хлорамфениколу бензилпенициллину стрептомицину и другим в большинстве случаев сохраняют чувствительность к канамицину.

Не действует на Pseudomonas aeruginosa Streptococcus spp. Bacteroides spp. и другие анаэробные бактерии дрожжевые грибы вирусы и простейшие.

Фармакокинетика

Время достижения максимальной концентрации (Сmах)в плазме крови при внутримышечном (в/м) введении достигается примерно через 05-15 ч после 30 минут внутривенной (в/в) инфузии — 30 мин после 60 мин в/в инфузии 15 мин. Максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови после в/в и в/м введения в дозе 7.5 мг/кг — 22 мкг/мл. Проникает в плевральную полость лимфатическую синовиальную и перитонеальную жидкости сыворотку крови бронхиальный секрет и желчь. Максимальная концентрация в желчи достигается приблизительно через 6 ч. Высокие концентрации обнаруживаются в моче; низкие концентрации — в желчи грудном молоке водянистой влаге бронхиальном секрете мокроте и спинномозговой жидкости. Хорошо проникает во все ткани организма где накапливается внутриклеточно; высокие концентрации отмечаются в органах с хорошим кровоснабжением: легкие печень миокард селезенка и особенно в почках где накапливается в корковом веществе более низкие концентрации — в мышцах жировой ткани и костях. В норме канамицина сульфат не проходит через гематоэнцефалический барьер однако при воспалении мозговых оболочек концентрация препарата в спинномозговой жидкости достигает приблизительно 30-60% от таковой в плазме. У новорожденных создаются более высокие концентрации в спинномозговой жидкости чем у взрослых; проходит через плаценту (обнаруживается в крови плода и амниотической жидкости). Объем распределения у взрослых — 026 л/кг у новорожденных в возрасте менее 1 недели и массой тала менее 15 кг — до 068 л/кг в возрасте мене 1 недели и массой тела более 15 кг — до 058 л/кг у больных муковисцидозом — 03-039 л/кг.

Не метаболизируется. Выводится почками путем клубочковой фильтрации преимущественно в неизмененном виде (около 70-95% обнаруживается в моче через 24 ч). Период полувыведения у взрослых составляет около 2-4 ч у новорожденных — приблизительно 5-8 ч у детей более старшего возраста — около 25-4 ч. Конечный период полувыведения — более 100 ч (высвобождение из внутриклеточных депо). После парентерального введения выводится почками путем клубочковой фильтрации преимущественно в неизмененном виде (70-95% обнаруживается в моче через 24 ч.)

Период полувыведения у взрослых при нарушении функции почек варьирует в зависимости от степени нарушения функции до 100 ч.; Период полувыведения у взрослых и у больных с муковисцидозом — 1-2 ч.; У больных с ожогами и гипертермией период полувыведения может быть короче по сравнению со средними показателями вследствие повышенного клиренса. Выводится при гемодиализе (около 50% за 4-6 ч) перитонеальный диализ — менее эффективен (примерно 25% за 48-72 ч).

Показания:

Инфекционно-воспалительные заболевания вызванные чувствительными к канамицину микроорганизмами: тяжелые гнойно-септические заболевания (сепсис менингит перитонит септический эндокардит); инфекционно-воспалительные заболевания органов дыхания (пневмония эмпиема плевры абсцесс легкого); инфекции почек и мочевыводящих путей (пиелонефрит пиелит цистит уретрит); инфекции желчевыводящих путей (холецистит холангит холангиогепатит) инфекции костей и суставов (остеомиелит артрит); для лечения гнойных осложнений в послеоперационном периоде инфицированные ожоги и другие заболевания вызванные преимущественно грамотрицательными микроорганизмами (в т.ч. Escherichia coli Enterobacter aerogenes Salmonella spp. Klebsiella pneumoniae Proteus spp. Shigella spp. Neisseria gonorrhoeae) устойчивыми к другим антибиотикам или ассоциациями грамположительных и грамотрицательных возбудителей.

Туберкулез легких и туберкулезные поражения других органов вызванные микобактериями туберкулеза устойчивыми к противотуберкулезным препаратам I и II ряда и другим противотуберкулезным препаратам кроме виомицина. Применение препарата при туберкулезе показано только в составе комплексной терапии.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к канамицину (в т.ч. к др. аминогликозидам в анамнезе) тяжелая хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией неврит VIII пары черепно-мозговых нервов беременность период лактации.

С осторожностью:

Миастения паркинсонизм ботулизм (аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно-мышечной передачи что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры) почечная недостаточность пожилой возраст недоношенные дети период новорожденноcти (до 1 мес).

Беременность и лактация

Канамицин противопоказан к применению при беременности.

В период лактации: аминогликозиды проникают в грудное молоко. Поскольку у младенцев возможны тяжелые побочные реакции следует прекратить грудное вскармливание при необходимости применения канамицина.

Способ применения и дозы:

Для внутримышечного внутривенного введения.

Приготовление растворов:

Не рекомендуется внутривенно струйное введение неразбавленного раствора канамицина в связи с возможностью развития нервно-мышечной блокады.

Для в/в капельного введения: разовую дозу (0.5г) растворяют в 200 мл 5% раствора декстрозы или 09% растворе хлорида натрия и вводят со скоростью 60-80 кап/мин.

Для в/м введения: перед введением содержимое флакона 05г или 1г растворяют (прилагаемой в комплекте) водой для инъекций в 2 мл или 4 мл соответственно и вводят глубоко в мышцу верхнего наружного квадранта ягодицы.

При инфекциях нетуберкулезной этиологии: разовая доза для взрослых — 05 г суточная -1-15 г (по 05 г каждые 8-12 ч). Максимальная суточная доза — 20 г (по 10 г через 12 часов). Курс лечения — 5-7 дней в зависимости от тяжести и особенности течения инфекционного процесса. Детям (только внутримышечно) недоношенным и детям первого месяца жизни — только по «жизненным» показаниям в суточной дозе 0015 г/кг/сут. Детям в возрасте от 1 мес. до 1 года внутримышечно вводят в средней суточной дозе 01г/сут. Детям от 1 года до 5 лет — 0Зг/сут.(в/м). Детям старше 5 лет — 03-05 г/сут (в/м). Максимальная суточная доза — 0015 г/кг. Суточная доза делится на 2-3 введения. Продолжительность лечения 5-7 дней в зависимости от тяжести и течения инфекционного процесса.

При туберкулезе (в составе комплексной терапии): в/м взрослым — по 1 г 1 раз в сутки или по 05 г 2 раза в день детям — по 0015 г/кг/сут но не более 05-075 г. 6 дней в неделю с перерывом на 7-й день. Число циклов и общая продолжительность лечения определяется стадией и особенностями течения заболевания и составляет 1 месяц и более. Во избежание передозировки препарата рекомендуется периодически контролировать концентрацию антибиотика в крови больного.

При почечной недостаточности схема введения корректируется путем снижения дозы или увеличения интервалов между введениями. Для расчета интервалов между инъекциями с учетом степени нарушения функции почек может быть рекомендована следующая формула: интервал между введениями в часах равен содержанию креатинина в плазме крови (мг/100 мл) х 9.

Расчет доз:

Первоначальная доза рассчитывается с учетом массы тела (доза в мг = масса тела х 7.)

Последующие дозы рассчитываются следующим образом: первоначальную дозу следует разделить на содержание креатинина в сыворотке крови (мг/100мл). Кратность введения 2-3 раза в сутки.

В дни гемодиализа после его проведения дополнительно вводят разовую дозу препарата.

Побочные эффекты

Риски токсичности увеличиваются прямо пропорционально увеличению длительности терапии канамицином. При появлении побочных эффектов следует сообщить об этом врачу.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота рвота диарея нарушение функции печени (повышение активности «печеночных» трансаминаз гипербилирубинемия).

Со стороны органов кроветворения: анемия лейкопения гранулоцитопения тромбоцитопения (уменьшение числа форменных элементов крови: эритроцитов лейкоцитов гранулоцитов тромбоцитов).

Со стороны нервной системы: астеновегетативный синдром (слабость головная боль сонливость) нейротоксическое действие (подергивание мышц ощущение онемения покалывания парестезии эпилептические припадки судороги) возможно нарушение нейромышечной передачи.

Со стороны органов чувств: ототоксичность (звон или ощущение закладывания в ушах частично обратимое снижение слуха или необратимая двусторонняя потеря слуха) токсическое действие на вестибулярный аппарат (дискоординация движений головокружение тошнота рвота).

Со стороны мочевыделителъной системы: нефротоксичность — нарушение функции почек (увеличение частоты мочеиспускания жажда цилиндрурия микрогематурия альбуминурия). Изменения функции почек как правило обратимы после завершения применения канамицина. Развитие почечной недостаточности может характеризоваться повышением сывороточного креатинина и сопровождается олигоурией наличием белка и лейкоцитов в моче увеличением уровня мочевины и снижением клиренса креатинина.

Аллергические реакции: кожная сыпь зуд гиперемия кожи лихорадка отек Квинке ангионевротический отек озноб повышение температуры.

Передозировка

Симптомы: токсические реакции (потеря слуха атаксия головокружение расстройства мочеиспускания жажда анорексия тошнота рвота звон или ощущение закладывания в ушах нарушение дыхания).

В случае передозировки или токсической реакции гемодиализ или перитонеальный диализ антихолинэстеразные средства соли кальция искусственная вентиляция легких др. симптоматическая и поддерживающая терапия; у новорожденных возможно применение обменного переливания крови.

Взаимодействие:

Фармацевтически несовместим со стрептомицином гентамицином мономицином пенициллинами гепарином цефалоспоринами капреомицином амфотерицином В эритромицином нитрофурантоином виомицином.

Налидиксовая кислота полимиксин цисплатин и ванкомицин увеличивают риск развития ото- и нефротоксичности.

Диуретики (особенно фуросемид манит этакриновая кислота) цефалоспорины пенициллины сульфаниламиды и нестероидные противовоспалительные препараты конкурируя за активную секрецию в канальцах нефрона блокируют элиминацию аминогликозидов повышают их концентрацию в сыворотке крови усиливая ото- нефро- и нейротоксичность.

Парентеральное введение индометацина увеличивает риск развития токсического действия канамицина (увеличение периода полувыведения и снижение клиренса).

Снижает эффект антимиастенических лекарственных средств. Усиливает миорелаксирующее действие курареподобных препаратов общих анестетиков и полимиксинов. Метоксифлуран полимиксины для парентерального введения и другие лекарственные средства блокирующие нервно-мышечную передачу (галогенизированные углеводороды в качестве препаратов для ингаляционной анестезии наркотические анальгетики переливание больших количеств крови с цитратными консервантами) увеличивают риск возникновения нефротоксического действия и остановки дыхания (в результате усиления нервно-мышечной блокады).

Бета-лактамные антибиотики (пенициллины цефалоспорины) у больных с тяжелой хронической почечной недостаточностью снижают эффект аминогликозидов.

Особые указания

В период лечения необходимо не реже 1 раза в неделю контролировать функцию почек слухового нерва и вестибулярного аппарата.

При неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу препарата снижают или прекращают лечение.

Вероятность развития нефротоксичности выше у больных с нарушением функции почек а также при назначении высоких доз или в течение длительного времени (у этой категории больных может потребоваться ежедневный контроль функции почек путем измерения концентрации креатинина в сыворотке и расчета клиренса креатинина).

Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей рекомендуется принимать повышенное количество жидкости.

В рекомендованных дозах положительный клинический ответ в терапии неосложненных инфекций должен проявиться в течение 24-48 часов. При отсутствии положительной клинической динамики в течение 3-5 дней терапия должна быть остановлена и проведено исследование биоматериала на чувствительность к канамицину. Следует помнить о возможности развития резистентных микроорганизмов или в присутствии септических очагов требующих хирургического вмешательства. В подобных случаях необходимо отменить лечение и начать проведение соответствующей терапии.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.

Во время лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и движущимися механизмами и при выполнении других потенциально опасных видов деятельности требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения.

Упаковка

Первичная упаковка лекарственного препарата

По 05 г или 1.0 г действующего вещества в стеклянные флаконы вместимостью 10 мл герметично укупоренные резиновыми пробками обжатыми алюминиевыми колпачками с предохранительными пластмассовыми крышечками.

По 2 мл или 5 мл растворителя в полиэтиленовые ампулы из полиэтилена низкой плотности или из полиэтилена для инфузионных и инъекционных препаратов.

Вторичная упаковка лекарственного препарата

По 1 флакону с препаратом в комплекте с 1 ампулой растворителя вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона с перегородками. Пачки помещают в групповую упаковку.

По 1 флакону с препаратом вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. Пачки помещают в групповую упаковку.

По 5 10 25 50 или 100 флаконов с препаратом и с равным количеством инструкций по применению в пачку из картона с перегородками (для стационаров). Пачки из картона помещают в групповую упаковку.

Условия хранения

В оригинальной упаковке производителя при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не использовать по истечении срока годности указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Открытое акционерное общество «Фармасинтез» (ОАО «Фармасинтез»), ~, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей

ОАО «Фармасинтез»