МАКРОЗИД

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Макрозид®

Торговое наименование препарата

Макрозид®

Международное непатентованное наименование

Пиразинамид

Лекарственная форма

таблетки

Состав

На одну таблетку:

активные вещества: пиразинамид — 500 мг;

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный — 45,0 мг, повидон — 3,0 мг, кремния диоксид коллоидный — 2,0 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (типа А) — 10,0 мг, тальк очищенный — 3,0 мг, магния стеарат — 3,0 мг.

Описание

Круглые плоские таблетки белого или почти белого цвета с фаской на обеих сторонах и риской на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Противотуберкулезное средство

Код АТХ

J04AK01

Фармакодинамика

Пиразинамид — синтетическое противотуберкулезное средство. Оказывает бактериостатическое или бактерицидное действие в зависимости от концентрации и чувствительности микроорганизма более активен по туберкулостатической активности чем ПАСК хотя уступает изониазиду стрептомицину рифампицину. Действует на микобактерии устойчивые к другим противотуберкулезным препаратам II ряда. Препарат хорошо проникает в очаги туберкулезного поражения. Его активность не снижается в кислой среде казеозных масс в связи с чем его часто назначают при казеозных лимфаденитах туберкуломах и казеозно-пневмонических процессах.

Фармакокинетика

Пиразинамид хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. После приема внутрь взрослым дозы 500мг пик концентрации пиразинамида в плазме крови в пределах 9-12 мкг/мл достигается в течение 2 часов 7 мкг/мл — через 8 часов и 2 мкг/мл через 24 часа.

Пиразинамид проникает в ткани и жидкие среды организма включая печень легкие цереброспинальную жидкость. Приблизительно 50% связывается с белками плазмы. Период полувыведения составляет 9-10 часов у тех пациетов функции печени и почек которых не нарушены. В течение 24 часов около 70% пероральной дозы выделяется почками. Около 4-14% дозы выделяется в неизменном виде. Остатки выделяются в качестве метаболитов.

Показания:

Применяется для лечения туберкулеза.

В комбинации с другими противотуберкулезными препаратами назначают в следующих случаях:

— легочный туберкулез;

— туберкулезный менингит;

— туберкулез костей;

— мочеполовой туберкулез.

Противопоказания:

— Индивидуальная непереносимость;

— заболевания печени;

— подагра;

— гиперурикемия;

— беременность лактация;

— детский возраст до 3-х лет.

Способ применения и дозы

Препарат применяют внутрь во время или после еды один раз в день предпочтительнее во время завтрака с небольшим количеством воды.

Взрослым назначают по 25-30 мг/кг массы тела что соответствует для лиц с массой тела менее 50 κг- 15 г и для лиц с массой тела более 50 кг — 2 г.

Максимальная суточная доза 25 г.

В случае неудовлетворительной переносимости Пиразинамид назначают в 2-3 приема. У лиц пожилого и старческого возраста суточная доза пиразинамида не должна превышать 15мг/кг массы. В этих случаях препарат целесообразно назначать через день.

Детям назначают по 15-20 мг/кг 1 раз в день (максимально до 15 г в день).

Пиразинамид применяют в комбинации с аминогликозидами (стрептомицин или канамицин в дозе 1 5 мг/кг) изониазидом (10 мг/кг) рифампиципом (10 мг/кг).

Курс лечения 3 месяца.

Побочные эффекты

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота рвота диарея отсутствие аппетита неприятный металлический привкус во рту эпигастральные боли. Нарушение функции печени.

Со стороны центральной нервной системы: при длительном применении головная боль головокружение повышенная возбудимость депрессии нарушение сна слабость; в отдельных случаях — спутанность сознания галлюцинации судороги;

Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: тромбоцитопения сидеробластная анемия вакуолизация эритроцитов порфирия гиперкоагуляция спленомегалия;

Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия;

Со стороны мочевыделительной системы: дизурия интерстициальный нефрит;

Прочие: гипертермия акне повышение концентрации сывороточного железа.

Возможны аллергические реакции артралгии гиперурикемия обострение подагры фотосенсибилизация. Имеются данные о задержке в организме под влиянием пиразинамида мочевой кислоты и возможно появление в суставах болей подагрического характера. Поэтому целесообразно регулярно (не реже 1 раза в месяц) контролировать активность печеночных трансаминаз и содержание мочевой кислоты в крови.

Возможно развитие гипогликемии у пациентов с сахарным диабетом.

При длительном применении может оказывать токсическое действие на печень.

Передозировка

Симптомы передозировки: тошнота рвота боли в животе желтуха повышение уровня печеночных ферментов острый отек легких нарушение сознания коматозное состояние судороги нарушение дыхания гипергликемия метаболический кетоацидоз.

Лечение: промывание желудка с введением внутрь активированного угля форсированный диурез общие меры по поддержанию жизненно важных функций гемодиализ.

Взаимодействие:

Пиразинамид комбинируют с другими противотуберкулезными препаратами. В частности при хронических деструктивных формах рекомендуется его сочетать с рифампицином (выраженный эффект) или этамбутолом (лучше переносимость).

Вероятность развития гепатотоксического действия препарата увеличивается при совместном применении с рифампиципом. При одновременном применении с пробенецидом возможно снижение экскреции и вследствие этого усиление токсических реакций.

Форма выпуска/дозировка

Таблетки по 500 мг.

Упаковка

По 10 таблеток в блистер (ПВДХ/алюминий).

10 блистеров с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

При упаковке на российском предприятии (ФГБНУ «РОНЦ им. Н.Н. Блохина» или ЗАО «Рафарма») 10 блистеров помещают в пачку картонную вместе с инструкцией по применению.

Условия хранения

Список Б.

В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в местах недоступных для детей.

Срок годности

5 лет. Не применять препарат по истечении срока годности указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Маклеодз Фармасьютикалз Лтд, 127550, Москва, Дмитровское шоссе, д. 27 корп. 1, оф. 1028-1030, Индия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей

Маклеодз Фармасьютикалз Лтд