Мелоксикам-Акрихин

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Мелоксикам-Акрихин

Торговое наименование препарата

Мелоксикам-Акрихин

Международное непатентованное наименование

Мелоксикам

Лекарственная форма

таблетки

Состав

1 таблетка (7,5 мг) содержит:

Действующее вещество: мелоксикам — 7,50 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 182,65 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 37,50 мг, натрия цитрат — 11,10 мг, кросповидон — 7,50 мг, кремния диоксид коллоидный — 2,50 мг, магния стеарат — 1,25 мг.

1 таблетка (15 мг) содержит:

Действующее вещество: мелоксикам — 15,00 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 365,30 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 75,00 мг, натрия цитрат — 22,20 мг, кросповидон — 15,00 мг, кремния диоксид коллоидный — 5,00 мг, магния стеарат — 2,50 мг.

Описание

Дозировка 7,5 мг

Круглые таблетки светло-желтого цвета, с фасками, с одной стороны поверхность выпуклая с гравировкой 7,5, с другой стороны вогнутая с глубокой риской.

Дозировка 15 мг

Круглые таблетки светло-желтого цвета, с фасками, с одной стороны поверхность выпуклая с гравировкой 15, с другой стороны вогнутая с глубокой риской.

Фармакотерапевтическая группа

НПВП

Код АТХ

M01AC06

Фармакодинамика

Мелоксикам — нестероидный противовоспалительный препарат обладающий обезболивающим противовоспалительным и жаропонижающим действием.

Противовоспалительное действие связано с торможением ферментативной активности циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления. В меньшей степени мелоксикам действует на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1) участвующую в синтезе простагландина защищающего слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и принимающего участие в регуляции кровотока в почках.

Фармакокинетика

Абсорбция

Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта абсолютная биодоступность мелоксикама — 89%. Одновременный прием пищи не изменяет всасывание. При использовании препарата внутрь в дозах 75 и 15 мг его концентрации пропорциональны дозам. Равновесные концентрации достигаются в течение 3-5 дней. При длительном применении препарата (более 1 года) концентрации сходны с таковыми которые отмечаются после первого достижения устойчивого состояния фармакокинетики.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет более 99%. Диапазон различий между максимальными и базальными концентрациями препарата после его приема один раз в день относительно невелик и составляет при использовании дозы 75 мг 04-10 мкг/мл а при использовании дозы 15 мг — 08-20 мкг/мл (приведены соответственно значения Сmin и Сmах).

Мелоксикам проникает через гистогематические барьеры концентрация в синовиальной жидкости достигает 50% максимальной концентрации препарата в плазме крови.

Метаболизм

Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырех фармакологически неактивных производных. Основной метаболит 5’-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы) образуется путем окисления промежуточного метаболита 5’-гидроксиметилмелоксикама (9% от введенной дозы). Исследования in vitro показали что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP2C9 дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов составляющих соответственно 16% и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза активность которой вероятно индивидуально варьирует.

Выведение

Выводится в равной степени с калом и мочой преимущественно в виде метаболитов. С калом в неизмененном виде выводится менее 5% от величины суточной дозы в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах.

Период полувыведения (Т1/2) мелоксикама составляет 15-20 часов. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин.

У лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается.

Объем распределения низкий и составляет в среднем 11 л.

Показания:

Симптоматическое лечение:

• остеоартрит (артроз дегенеративные заболевания суставов) в т.ч. с болевым компонентом;
• ревматоидный артрит;
• анкилозирующий спондилит;
• другие воспалительные и дегенеративные заболевания костно-мышечной системы такие как артропатии дорсопатии (например ишиас боль внизу спины плечевой периартрит и другие) сопровождающиеся болью.

Противопоказания:

— Гиперчувствительность к активному ингредиенту или вспомогательным компонентам препарата;

— полное или неполное сочетание бронхиальной астмы рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух ангионевротического отека или крапивницы вызванных непереносимостью ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов из-за существующей вероятности перекрестной чувствительности (в т.ч. в анамнезе);

— эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения или недавно перенесенные;

— воспалительные заболевания кишечника — болезнь Крона или язвенный колит в стадии обострения;

— тяжелая печеночная недостаточность;

— тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ клиренс креатинина менее 30 мл/мин а также при подтвержденной гиперкалиемии) прогрессирующие заболевания почек;

— активное желудочно-кишечное кровотечение недавно перенесенные цереброваскулярные кровотечения или установленный диагноз заболеваний свертывающей системы крови;

— выраженная неконтролируемая сердечная недостаточность;

— беременность;

— грудное вскармливание;

— терапия периоперационных болей при проведении шунтирования коронарных артерий;

— детский возраст до 12 лет;

— редкая наследственная непереносимость галактозы дефицит лактазы глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью:

Заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки заболевания печени); застойная сердечная недостаточность; почечная недостаточность (клиренс креатинина 30-60 мл/мин); ишемическая болезнь сердца; цереброваскулярные заболевания; дислипидемия/гиперлипидемия; сахарный диабет; сопутствующая терапия следующими препаратами: пероральные глюкокортикостероиды антикоагулянты (в т.ч. варфарин) антиагреганты селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрам флуоксетин пароксетин сертралин); заболевания периферических артерий; пожилой возраст; длительное использование НПВП; курение; частое употребление алкоголя.

Беременность и лактация

Применение препарата Мелоксикам-Акрихин противопоказано во время беременности.

Известно что НПВП проникают в грудное молоко поэтому применение препарата Мелоксикам-Акрихин в период кормления грудью противопоказано.

Как препарат ингибирующий синтез циклооксигеназы/простагландина Мелоксикам- Акрихин может оказать влияние на фертильность и поэтому не рекомендуется женщинам планирующим беременность. Мелоксикам может приводить к задержке овуляции. В связи с этим у женщин имеющих проблемы с зачатием и проходящим обследование по поводу подобных проблем рекомендуется отмена приема препарата Мелоксикам-Акрихин.

Способ применения и дозы:

Внутрь. Суточную дозу следует принимать в один прием во время еды запивая водой или другой жидкостью. Максимально рекомендуемая суточная доза — 15 мг.

Так как потенциальный риск побочных реакций зависит от дозы и продолжительности лечения следует использовать максимально возможные низкие дозы и длительность применения.

При остеоартрите рекомендуемая доза составляет 75 мг в сутки. При необходимости эта доза может быть увеличена до 15 мг в день.

При ревматоидном артрите рекомендуемая доза составляет 15 мг в сутки. В зависимости от лечебного эффекта доза может быть снижена до 75 мг в день.

При анкилозирующем спондилите рекомендуемая доза составляет 15 мг в сутки. В зависимости от лечебного эффекта доза может быть снижена до 75 мг в день.

У пациентов с повышенным риском побочных реакций (заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе наличие факторов риска сердечно-сосудистых заболеваний) рекомендуется начинать лечение с дозы 75 мг в день (см. «Особые указания»).

У пациентов с выраженной почечной недостаточностью находящихся на гемодиализе доза не должна превышать 75 мг в день.

Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП. Суммарная суточная доза мелоксикама применяемого в виде разных лекарственных форм не должна превышать 15 мг.

Дети старше 12 лет

Максимальная суточная доза у подростков (12-18 лет) составляет 025 мг/кг и не должна превышать 15 мг.

Побочные эффекты

Ниже описаны побочные эффекты связь которых с применением препарата расценивалась как возможная.

Побочные эффекты зарегистрированные при постмаркетинговом применении связь которых с приемом препарата расценивалась как возможная отмечены знаком *.

Внутри системно-органных классов по частоте возникновения побочных эффектов используются следующие категории: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 < 1/10); нечасто (≥1/1000 < 1/100) редко (≥1/10000 < 1/1000) очень редко ( <1/10000) частота неизвестна (невозможно оценить частоту развития на основании имеющихся данных).

Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто — анемия; редко — изменения числа клеток крови включая изменения лейкоцитарной формулы лейкопения тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: нечасто — другие реакции гиперчувствительности немедленного типа*; частота неизвестна — анафилактический шок* анафилактоидные реакции*.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто — головокружение сонливость.

Нарушения психики: часто — изменение настроения*; частота неизвестна — спутанность сознания* дезориентация*.

Со стороны органов чувств: нечасто — вертиго; редко — конъюнктивит* нарушения зрения включая нечеткость зрения* шум в ушах.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — боль в животе диспепсия диарея тошнота рвота; нечасто — скрытое или явное желудочно-кишечное кровотечение гастрит* стоматит запор вздутие живота отрыжка; редко — гастродуоденальные язвы колит эзофагит; очень редко — перфорация желудочно-кишечного тракта.

Со стороны печени: нечасто — транзиторные изменения показателей функции печени (например повышение активности трансаминаз или билирубина); очень редко — гепатит*. Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — ангиоотек* зуд кожная сыпь; редко — токсический эпидермальный некролиз* синдром Стивенса-Джонсона* крапивница; очень редко — буллезный дерматит* мультиформная эритема*; частота неизвестна — фотосенсибилизация.

Со стороны дыхательной системы: редко — бронхиальная астма у пациентов с аллергией к ацетилсалициловой кислоте или другим НПВП.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — повышение артериального давления чувство «прилива» крови к лицу; редко — сердцебиение.

Со стороны мочеполовой системы: нечасто — изменения показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины в сыворотке крови) нарушения мочеиспускания включая острую задержку мочи*; очень редко — острая почечная недостаточность*.

Со стороны половых органов и молочной железы: нечасто — поздняя овуляция* частота неизвестна — бесплодие у женщин*.

Совместное применение с лекарственными средствами угнетающими костный мозг (например метотрексат) может спровоцировать цитопению.

Желудочно-кишечное кровотечение язва или перфорация могут приводить к летальному исходу.

Как и для других НПВП не исключают возможность появления интерстициального нефрита гломерулонефрита почечного медуллярного некроза нефротического синдрома.

Передозировка

Данных о случаях связанных с передозировкой препарата накоплено недостаточно. Вероятно будут присутствовать симптомы свойственные передозировке НПВП в тяжелых случаях: сонливость нарушения сознания тошнота рвота боли в эпигастрии желудочно-кишечное кровотечение острая почечная недостаточность изменения артериального давления остановка дыхания асистолия.

Лечение: антидот неизвестен в случае передозировки препарата следует провести эвакуацию содержимого желудка и общую поддерживающую терапию. Колестирамин ускоряет выведение мелоксикама.

Взаимодействие:

Другие ингибиторы синтеза простагландина включая глюкокортикоиды и салицилаты — одновременный прием с мелоксикамом увеличивает риск образования язв в желудочно- кишечном тракте и желудочно-кишечных кровотечений (вследствие синергизма действия).

Одновременный прием с другими НПВП не рекомендуется.

Антикоагулянты для приема внутрь гепарин для системного применения тромболитические средства — одновременный прием с мелоксикамом повышает риск кровотечения. В случае одновременного применения необходим контроль за свертывающей системой крови.

Антитромбоцитарные препараты ингибиторы обратного захвата серотонина — одновременный прием с мелоксикамом повышает риск кровотечения вследствие ингибирования тромбоцитарной функции. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль за свертывающей системой крови.

Препараты лития — НПВП повышают уровень лития в плазме посредством уменьшения выведения его почками. Одновременное применение мелоксикама с препаратами лития не рекомендуется. В случае необходимости одновременного применения рекомендуется тщательный контроль концентрации лития в плазме в течение всего курса применения препаратов лития.

Метотрексат — НПВП снижают секрецию метотрексата почками тем самым повышая его концентрацию в плазме. Одновременное применение мелоксикама и метотрексата (в дозе более 15 мг в неделю) не рекомендуется. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль за функцией почек и формулой крови. Мелоксикам может усиливать гематологическую токсичность метотрексата особенно у пациентов с нарушением функции почек. При совместном применении мелоксикама и метотрексата в течение 3-х дней возрастает риск повышения токсичности последнего.

Контрацепция — есть данные что НПВП могут снижать эффективность внутриматочных контрацептивных устройств однако это не доказано.

Диуретики — применение НПВП в случае обезвоживания пациентов сопровождается риском развития острой почечной недостаточности.

Антигипертензивные средства (бета-адреноблокаторы ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента вазодилататоры диуретики). НПВП снижают эффект антигипертензивных средств вследствие ингибирования простагландинов обладающих вазодилатирующими свойствами.

Антагонисты ангиотензин-II рецепторов также как и ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента при совместном применении с НПВП усиливают снижение клубочковой фильтрации что тем самым может привести к развитию острой почечной недостаточности особенно у пациентов с нарушением функции почек.

Колестирамин связывая мелоксикам в желудочно-кишечном тракте приводит к его более быстрому выведению.

НПВП оказывая действие на почечные простагландины могут усиливать нефротоксичность циклоспорина.

Деферазирокс — при одновременном применении мелоксикама и деферазирокса следует соблюдать осторожность так как может возрастать риск развития побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта.

Пеметрексед — при одновременном применении мелоксикама и пеметрекседа у пациентов с клиренсом креатинина от 45 до 79 мл/мин прием мелоксикама следует прекратить за пять дней до начала приема пеметрекседа и возможно возобновить через 2 дня после окончания приема препарата. Если существует необходимость в совместном применении мелоксикама и пеметрекседа то пациенты должны находиться под тщательным контролем особенно в отношении миелосупрессии и возникновения побочных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта. У пациентов с клиренсом креатинина менее 45 мл/мин прием мелоксикама совместно с пеметрекседом не рекомендуется.

При использовании совместно с мелоксикамом лекарственных препаратов которые обладают известной способностью ингибировать CYP2C9 и/или CYP3A4 (или метаболизируются при участии этих ферментов) таких как производные сульфонилмочевины или пробенецид следует принимать во внимание возможность фармакокинетического взаимодействия.

При совместном применении с антидиабетическими средствами для приема внутрь (например производными сульфонилмочевины натеглинидом) возможны взаимодействия опосредованные CYP2C9 которые могут привести к увеличению концентрации как этих лекарственных средств так и мелоксикама в крови. Пациенты одновременно принимающие мелоксикам с препаратами сульфонилмочевины или натеглинида должны тщательно контролировать уровень сахара в крови из-за возможности развития гипогликемии.

При одновременном применении антацидов циметидина дигоксина и фуросемида значимых фармакокинетических взаимодействий выявлено не было.

Особые указания

Пациенты страдающие заболеваниями желудочно-кишечного тракта должны регулярно наблюдаться. При возникновении язвенного поражения желудочно-кишечного тракта или желудочно-кишечного кровотечения препарат необходимо отменить. Язвы желудочно-кишечного тракта перфорация или кровотечение могут возникнуть в ходе лечения в любое время как при наличии настораживающих симптомов или сведений о серьезных желудочно-кишечных осложнениях в анамнезе так и при отсутствии этих признаков. Последствия данных осложнений в целом более серьезны у лиц пожилого возраста.

При применении препарата могут развиваться такие серьезные реакции со стороны кожи как эксфолиативный дерматит синдром Стивенса-Джонсона токсический эпидермальный некролиз. Поэтому следует уделять особое внимание пациентам сообщающим о развитии нежелательных явлений со стороны кожи и слизистых оболочек а также реакций повышенной чувствительности к препарату особенно если подобные реакции наблюдались в течение предыдущих курсов лечения. Развитие подобных реакций наблюдается как правило в течение первого месяца лечения. В случае появления первых признаков кожной сыпи изменений слизистых оболочек или других признаков гиперчувствительности должен рассматриваться вопрос о прекращении применения препарата.

При приеме НПВП описаны случаи повышения риска развития серьезных сердечно­-сосудистых тромбозов инфаркта миокарда приступа стенокардии возможно со смертельным исходом. Такой риск повышается при длительном применении препарата а также у пациентов с вышеуказанными заболеваниями в анамнезе и предрасположенных к таким заболеваниям.

НПВП ингибируют в почках синтез простагландинов которые участвуют в поддержании почечной перфузии. Применение НПВП у пациентов со сниженным почечным кровотоком или уменьшенным объемом циркулирующей крови может привести к декомпенсации скрыто протекающей почечной недостаточности. После отмены НПВП функция почек обычно восстанавливается до исходного уровня. В наибольшей степени риску развития этой реакции подвержены пожилые пациенты пациенты у которых отмечается дегидратация застойная сердечная недостаточность цирроз печени нефротический синдром или острые нарушения функции почек пациенты одновременно принимающие диуретические средства ингибиторы АПФ антагонисты ангиотензин II рецепторов а также пациенты перенесшие серьезные хирургические вмешательства которые ведут к гиповолемии. У таких пациентов в начале терапии следует тщательно контролировать диурез и функцию почек.

Применение НПВП совместно с диуретиками может приводить к задержке натрия калия и воды а также к снижению натрийуретического действия мочегонных средств. В результате этого у предрасположенных пациентов возможно усиление признаков сердечной недостаточности или артериальной гипертензии. Поэтому необходим тщательный контроль состояния таких пациентов а также у них должна поддерживаться адекватная гидратация.

До начала лечения необходимо исследование функции почек. В случае проведения комбинированной терапии следует также контролировать функцию почек.

При применении препарата (также как и большинства других НПВП) возможно эпизодическое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови или других показателей функции печени. В большинстве случаев это повышение было небольшим и преходящим. Если выявленные изменения существенны или не уменьшаются со временем препарат следует отменить и проводить наблюдение за выявленными лабораторными изменениями.

Ослабленные или истощенные пациенты могут хуже переносить нежелательные явления в связи с чем такие пациенты должны тщательно наблюдаться.

Подобно другим НПВП Мелоксикам-Акрихин может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.

У пациентов со слабой или умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина более 25 мл/мин) коррекции дозы не требуется.

У пациентов находящихся на диализе дозировка препарата не должна превышать 75 мг/сутки.

У пациентов с циррозом печени (компенсированным) коррекции дозы не требуется.

Применение мелоксикама как и других препаратов блокирующих синтез простагландинов может влиять на фертильность поэтому не рекомендуется женщинам желающим забеременеть.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.

Специальных клинических исследований влияния препарата на способность управлять автомобилем и механизмами не проводилось. Однако при управлении автомобилем и работе с механизмами следует принимать во внимание возможность развития головокружения сонливости нарушения зрения или других нарушений со стороны центральной нервной системы. Пациентам следует соблюдать осторожность при вождении автомобиля и управлении механизмами.

Форма выпуска/дозировка

Таблетки 75 мг и 15 мг.

Упаковка

По 10 таблеток помещают в блистер из ПВХ/ПВДХ и алюминиевой фольги.

По 1 2 или 3 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

Условия хранения

В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не применять препарат по истечении срока годности.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Юникем Лабораториз Лимитед, Unit II, Village Bhatauli Kalan, Baddi, District Solan (H.P.) — 173 205, India, Индия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей

Юникем Лабораториз Лимитед