Мелоксикам-OBL

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Мелоксикам-ОBL

Торговое наименование препарата

Мелоксикам-ОBL

Международное непатентованное наименование

Мелоксикам

Лекарственная форма

таблетки

Состав

Одна таблетка содержит:

Действующее вещество: мелоксикам 7,5 мг или 15 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон (поливинилпирролидон), кремния диоксид коллоидный (аэросил), крахмал картофельный, натрия кроскармеллоза, магния стеарат.

Описание

Круглые плоскоцилиндрические таблетки от белого с желтоватым оттенком до светло-желтого цвета с фаской; при дозировке 15 мг — с риской. Допускается легкая «мраморность».

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидный противовоспалительный препарат

Код АТХ

M01AC06

Фармакодинамика

Мелоксикам — нестероидный противовоспалительный препарат обладающий обезболивающим жаропонижающим и анальгетическим действием. Противовоспалительное действие связано с торможением ферментативной активности циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления. В меньшей степени мелоксикам действует на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1) участвующую в синтезе простагландина защищающего слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта и принимающего участие в регуляции кровотока в почках.

Фармакокинетика

Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта абсолютная биодоступность мелоксикама — 89%. Одновременный прием пищи не изменяет всасывание.

При использовании препарата внутрь в дозах 75 и 15 мг его концентрации пропорциональны дозам. Равновесные концентрации достигается в течение 3-5 дней. При длительном применении препарата (более 1 года) концентрации сходны с таковыми которые отмечаются после первого достижения устойчивого состояния фармакокинетики. Связывание с белками плазмы составляет более 99%. Диапазон различий между максимальными и базальными концентрациями препарата после его приема один раз в день относительно невелик и составляет при использовании дозы 75 мг 04-10 мкг/мл а при использовании дозы 15 мг — 08-20 мкг/мл (приведены соответственно значения Cmin и Сmах).

Мелоксикам проникает через гистогематические барьеры концентрация в синовиальной жидкости достигает 50% максимальной концентрации препарата в плазме.

Почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырех неактивных в фармакологическом отношении производных. Основной метаболит 5’-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы) образуется путем окисления промежуточного метаболита 5’-гидроксиметилмелоксикама который также экскретируется но в меньшей степени (9% от величины дозы).

Исследования in vitro показали что в данном метаболическом превращении важную роль играет CYP 2С9 дополнительное значение имеет изофермент CYP 3А4. В образовании двух других метаболитов (составляющих соответственно 16% и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза активность которой вероятно индивидуально варьирует.

Выводится в равной степени с калом и мочой преимущественно в виде метаболитов. С калом в неизмененном виде выводится менее 5% от величины суточной дозы в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Период полувыведения (Т1/2) мелоксикама составляет 15-20 часов. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин.

У лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается. Объем распределения низкий и составляет в среднем 11 л.

Печеночная или почечная недостаточность средней степени тяжести существенным образом существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает.

Показания:

— Симптоматическое лечение остеоартроза;

— симптоматическое лечение ревматоидного артрита;

— симптоматическое лечение анкилозирующего спондилоартрита (болезнь Бехтерева).

Противопоказания:

— Гиперчувствительность к какому-либо компоненту препарата;

— аспириновая бронхиальная астма;

— обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;

— тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ);

— тяжелая печеночная недостаточность;

— дети в возрасте до 15 лет;

— беременность;

— период лактации.

С осторожностью:

Препарат следует применять с осторожностью у пациентов пожилого возраста.

Эрозивно-­язвенное поражение желудочно-кишечного тракта в анамнезе.

Беременность и лактация

Препарат не рекомендуется применять в период беременности и лактации.

Способ применения и дозы:

Препарат принимают внутрь во время еды один раз в день.

Рекомендуемый режим дозирования:

Ревматоидный артрит: 15 мг в сутки. В зависимости от лечебного эффекта доза может быть снижена до 75 мг в сутки.

Остеоартроз: 75 мг в сутки. При неэффективности доза может быть увеличена до 15 мг в сутки.

Анкилозирующий спондилоартроз: 15 мг в сутки.

Максимальная суточная доза не должна превышать 15 мг.

У пациентов с повышенным риском развития побочных эффектов а также у пациентов с выраженной почечной недостаточностью находящихся на гемодиализе доза не должна превышать 75 мг в сутки.

Побочные эффекты

Органы пищеварительной системы: тошнота рвота боль в животе диарея запор метеоризм эрозивно-язвенные поражения ЖКТ перфорация желудка или кишечника желудочно-кишечное кровотечение (скрытое или явное) повышение активности «печеночных» ферментов гепатит колит стоматит сухость рта эзофагит.

Сердечно-сосудистая система: тахикардия повышение артериального давления ощущение «приливов».

Дыхательная система: обострение течения астмы кашель.

Центральная нервная система: головная боль головокружение шум в ушах дезориентация спутанность мыслей нарушение сна.

Мочеполовая система: отёки интерстициальный нефрит почечный медуллярный некроз мочевая инфекция протеинурия гематурия почечная недостаточность.

Органы зрения: конъюнктивит нечеткость зрения.

Кожные покровы: зуд кожная сыпь крапивница многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона) токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) повышенная фоточувствительность.

Система кроветворения: анемия лейкопения тромбоцитопения.

Аллергические реакции: анафилактоидные реакции (в т.ч. анафилактический шок) отек губ и языка аллергический васкулит.

Другие: лихорадка.

Передозировка

Симптомы: нарушение сознания тошнота рвота боли в эпигастрии ЖКТ-кровотечение острая почечная недостаточность печеночная недостаточность остановка дыхания асистолия.

Лечение: специфического антидота нет; при передозировке препарата следует провести промывание желудка прием активированного угля (в течение ближайшего часа симптоматическая терапия. Холестирамин ускоряет выведение препарата с организма. Форсированный диурез защелачивание мочи гемодиализ — малоэффективны из-за высокой связи препарата с белками крови.

Взаимодействие:

• При одновременном применении с другими нестероидными противовоспалительными средствами (а также с ацетилсалициловой кислотой) увеличивается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений ЖКТ;
• При одновременном применении с гипотензивными препаратами возможно снижение эффективности действия последних;
• При одновременном применении с препаратами лития возможно развитие кумуляции лития и увеличения его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в крови);
• При одновременном применении с метотрексатом усиливается побочное действие последнего на кроветворную систему (опасность возникновения анемии и лейкопении показан периодический контроль общего анализа крови);
• При одновременном применении с диуретиками и с циклоспорином возрастает риск развития почечной недостаточности;
• При одновременном применении с внутриматочными контрацептивными средствами возможно снижение эффективности действия последних;
• При одновременном применении с антикоагулянтами (гепарин тиклопидин варфарин) а также с тромболитическими препаратами (стрептокиназа фибринолизин) увеличивается риск развития кровотечений (необходим периодический контроль показателей свёртываемости крови).
• При одновременном применении с колестирамином в результате связывания мелоксикама усиливается его выведение через ЖКТ.

Особые указания

Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов в анамнезе у которых язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки а также у пациентов находящихся на антикоагуляционно терапии. У таких пациентов повышен риск возникновения язвенно-эрозивных заболеваний желудочно-кишечного тракта.

Следует соблюдать осторожность и контролировать показатели функции почек при применении препарата у пациентов пожилого возраста пациентов с хронической сердечной недостаточностью с явлениями недостаточности кровообращения у пациентов с циррозом печени а также у пациентов с гиповолемией в результате хирургических вмешательств.

У пациентов с почечной недостаточность если клиренс креатинина более 25 мл/мин не требуется коррекции режима дозирования.

У пациентов находящихся на диализе дозировка препарат не должна превышать 7.5 мг/сутки.

Пациенты принимающие одновременно мочегонные средства и мелоксикам должны принимать достаточное количество жидкости.

Если в процессе лечения возникли аллергические реакции (зуд кожная сыпь крапивница фотосесибилизация) необходимо обратиться к врачу с целью решения вопроса о прекращении приема препарата.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.

Применение препарата может вызывать возникновение нежелательных эффектов в виде головной боли и головокружений сонливости. Если возникают вышеуказанные явления необходимо отказаться от управления транспортными средствами и обслуживания машин и механизмов.

Форма выпуска/дозировка

Таблетки 75 мг и 15 мг.

Упаковка

По 10 15 20 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку.

По 1 2 3 или 4 контурных ячейковых упаковок с инструкцией по применению в пачке из картона.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не применять по истечении срока годности указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Акционерное общество «Фармацевтическое предприятие «Оболенское» (АО «ФП «Оболенское»), 142279, Московская обл., Серпуховский м.р-н, г.п. Оболенск, рп. Оболенск, район рп Оболенск промышленная зона, влд. №39, стр.1, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей

АО «ФП «Оболенское»