Мелоксикам таблетки — Алтайвитамины

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Мелоксикам

Торговое наименование препарата

Мелоксикам

Международное непатентованное наименование

Мелоксикам

Лекарственная форма

таблетки

Состав

Мелоксикама — 7,5 мг или 15,0 мг

Вспомогательных веществ:

Натрия цитрата — 22,5 мг или 27,0 мг

Лактозы — 91,0 мг или 100,0 мг

Крахмала картофельного — 59,0 мг или 71,0 мг

Целлюлозы микрокристаллической — 50,0 мг или 60,0 мг

Повидона (поливинилпирролидона) -10,0 мг или 15,0 мг

Магния стеарата — 2,5 мг или 3,0 мг

Талька — 7,5 мг или 9,0 мг

Описание

Таблетки светло-желтого цвета, плоскоцилиндрической формы с риской и фаской.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидный противовоспалительный препарат

Код АТХ

M01AC06

Фармакодинамика

Мелоксикам — нестероидный противовоспалительный препарат обладающий обезболивающим противовоспалительным и жаропонижающим действием. Противовоспалительное действие связано с торможением ферментативной активности циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления. В меньшей степени мелоксикам действует на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1) участвующую в синтезе простагландина защищающего слизистую оболочку желудочно- кишечного тракта и принимающего участие в регуляции кровотока в почках.

Фармакокинетика

Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта абсолютная биодоступность мелоксикама — 89 %. Одновременный прием пищи не изменяет всасывание. При использовании препарата внутрь в дозах 75 и 15 мг его концентрации пропорциональны дозам. Равновесные концентрации достигаются в течение 3-5 дней. При длительном применений препарата (более 1 года) концентрации сходны с таковыми которые отмечаются после первого достижения устойчивого состояния фармакокинетики. Связывание с белками плазмы составляет более 99%. Диапазон различий между максимальными и базальными концентрациями препарата после его приема один раз в день относительно невелик и составляет при использовании дозы 75 мг 04-10 мкг/мл а и использовании дозы 15 мг — 08-20 мкг/мл (приведены соответственно значения Cmin и Сmах). Meлоксикам проникает через гистогематические барьеры концентрация в синовиальной жидкости достигает 50 % максимальной концентрации препарата в плазме.

Почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырех неактивных в фармакологическом отношении производных. Основной метаболит 5- карбоксимелоксикам (60 % от величины дозы) образуется путем окисления промежуточного метаболита 5’-гидроксиметилмелоксйкама который также экскретируется но в меньшей степени (9 % от величины дозы). Исследования in vitro показали что в данном метаболическом превращении важную роль играет CYP 2С9 дополнительное значение имеет изофермент CYP ЗА4. В образовании двух других метаболитов (составляющих соответственно 16 % и 4 % от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза активность которой вероятно индивидуально варьирует.

Выводится в равной степени через кишечник и почки преимущественно в виде метаболитов. Через кишечник в неизменном виде выводится менее 5 % от величины суточной дозы в моче в неизменном виде прецарат обнаруживается только в следовых количествах. Период полувыведения (Т1/2) мелоксикама составляет 15-20 часов. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. У лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается. Объем распределения низкий и составляет в среднем 11 л.

Печеночная и почечная недостаточность средней степени тяжести существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает.

Показания:

— Симптоматическое лечение остеоартроза;

— Симптоматическое лечение ревматоидного артрита;

— Симптоматическое лечение анкилозирующего спондилоартрита (болезнь Бехтерева).

Противопоказания:

— Гиперчувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам препарата;

— противопоказан в период после проведения аортокоронарного шунтирования;

— некомпенсированная сердечная недостаточность;

— анамнестические данные о приступе бронхообструкции ринита;

— крапивницы после приема ацетилсалициловой кислоты или иного нестероидного противовоспалительного препарата (полный или неполный синдром непереносимости ацетилсалициловой кислоты — риносинусит крапивница полипы Слизистой носа бронхиальная астма);

— эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка или 12-перстной кишки активное желудочно-кишечное кровотечение;

— воспалительные заболевания кишечника (неспецифический язвенный колит болезнь Крона);

— цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения;

— выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени;

— выраженная почечная недостаточность у больных не подвергающихся диализу (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) прогрессирующие заболевания почек в т.ч. подтвержденная гиперкалиемия;

— беременность период грудного вскармливания;

— детский возраст до 15 лет.

С осторожностью:

Ишемическая болезнь сердца цереброваскулярные заболевания застойная сердечная недостаточность дислипидемия/гиперлипидемия сахарный диабет заболевания периферических артерий курение клиренс креатинина менее 60 мл/мин.

Анамнестические данные о развитии язвенного поражения желудочно-кишечного тракта наличие ицфекции Helicobacter pylori пожилой возраст длительное использование нестероидных противовоспалительных препаратов частое употребление алкоголя тяжелые соматические заболевания сопутствующая терапия следующими препаратами:

— антикоагулянты (например варфарин)

— антиагреганты (например ацетилсалициловая кислота клопидогрел)

— пероральные глюкокортикостероиды (например преднизолон)

— селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например циталопрам флуоксетин пароксетин сертралин).

Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Беременность и лактация

Противопоказано принимать в период беременности и лактации.

Способ применения и дозы:

Препарат принимают внутрь во время еды один раз в день.

Рекомендуемый режим дозирования:

— Ревматоидный артрит: 15 мг в сутки. В зависимости от лечебного эффекта доза может быть снижена до 75 мг в сутки.

— Остеоартроз: 75 мг в сутки. При неэффективности доза может быть увеличена до 15 мг в сутки.

— Анкилозирующий спондилоартрит: 15 мг в сутки.

Максимальная суточная доза не должна превышать 15 мг.

У пациентов с повышенным риском развития побочных эффектов а также у пациентов с выраженной почечной недостаточностью находящихся на гемодиализе доза не должна превышать 75 мг в сутки.

Побочные эффекты

Со стороны пищеварительной системы: более 1 % — диспепсия; в т. ч. тошнота рвота абдоминальные боли диарея запор метеоризм; 01-1 % — преходящее повышение активности “печеночных” трансаминаз гипербилирубинемия отрыжка» эзофагит гастродуоденальная язва кровотечение из желудочно-кишечного тракта (в т.ч. скрытое) стоматит; менее 01 % — перфорация желудочно-кишечного тракта колит гепатит гастрит.

Со стороны органов кроветворения: более 1 % — анемия; 01-1 % — изменение формулы крови в т.ч. лейкопения тромбоцитопения.

Со стороны кожных покровов: более 1 % — зуд кожная сыпь; 01-1 % — крапивница; менее 1 % — фотосенсибилизация буллезные высыпания мультиформная эритема в т. ч. синдром Стивенса-Джонсона токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны дыхательной системы: менее 01 % — бронхоспазм.

Со стороны нервной системы: более 1 % — головная боль головокружение; 01-1 % — вертиго .шум в ушах сонливость; менее 01 % — спутанность сознания дезориентация эмоциональная лабильность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: более 1 % — периферические отеки; 01-1 % — повышение артериального давления сердцебиение “приливы” крови к коже лица.

Со стороны мочевыделительной системы: 01-1 % — гиперкреатининемия и/или повышение мочевины в сыворотке крови; менее 01 % — острая почечная недостаточность; связь с приемом мелоксикама не установлена — интерстициальный нефрит альбуминурия гематурия.

Со стороны органов чувств: менее 01 % — конъюктивит нарушение зрения в т.ч. нечеткость зрения.

Аллергические реакции: менее 01 % — ангионевротический отек анафилактоидные/анафилактические реакции.

Передозировка

Симптомы: нарушение сознания тошнота рвота боли в эпигастрии кровотечение желудочно-кишечного тракта острая почечная недостаточность печеночная недостаточность остановка дыхания асистолия.

Лечение: специфического антидота нет; при передозировке препарата следует провести промывание желудка прием активированного угля (в течение ближайшего часа) симптоматическая терапия. Колестирамин ускоряет выведение препарата из организма. Форсированный диурез защелачивание мочи гемодиализ — малоэффективны из-за высокой связи препарата с белками крови.

Взаимодействие:

— При одновременном применении с другими нестероидными противовоспалительными препаратами (а также с ацетилсалициловой кислотой) увеличивается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений желудочно-кишечного тракта;

— При одновременном применении с гипотензивными препаратами возможно снижение эффективности действия последних;

— При одновременном применении с препаратами лития возможно развитие кумуляции лития и увеличения его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в крови);

— При одновременном применении с метотрексатом усиливается побочное действие последнего на кроветворную систему (опасность возникновения анемии и лейкопении показан периодический контроль общего анализа крови);

— При одновременном применении с диуретиками и с циклоспорином возрастает риск развития печеночной недостаточности;

— При одновременном применении с внутриматочными контрацептивными средствами возможно снижение эффективности действия последних;

— При одновременном применении с антикоагулянтами (гепарин тиклопидин варфарин) а также с тромболитическими препаратами (стрептокиназа фибринолизин) увеличивается риск развития кровотечений (необходим периодический контроль показателей свёртываемости крови).

— При одновременном применении с колестирамином в результате связывания мелоксикама усиливается его выведение через желудочно-кишечный тракт.

— При одновременном применении с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина возрастает риск развития желудочно-кишечных кровотечений.

Особые указания

— Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов в анамнезе у которых язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки а также у пациентов находящихся на антикоагуляционной терапии. У таких пациентов повышен риск возникновения эрозивно-язвенных заболеваний желудочно-кишечного тракта.

— Следует соблюдать осторожность и контролировать показатели функции почек при применении препарата у пациентов пожилого возраста пациентов с хронической сердечной недостаточностью с явлениями недостаточности кровообращения у пациентов с циррозом печени а также у пациентов с гиповолемией в результате хирургических вмешательств.

— У пациентов с почечной недостаточностью если клиренс креатинина более 25 мл/мин не требуется коррекции режима дозирования.

— У пациентов находящихся на диализе дозировка препарата не должна превышать 75 мг/сутки.

— Пациенты принимающие одновременно мочегонные средства и мелоксикам должны принимать достаточное количество жидкости.

— Если в процессе лечения возникли аллергические реакции (зуд кожная сыпь крапивница фотосенсибилизация) необходимо обратиться к врачу с целью решения вопроса о прекращении приема препарата.

— Мелоксикам также как и другие нестероидные противовоспалительные препараты может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.

— Применение мелоксикама как и других препаратов блокирующих синтез простагландинов может влиять на фертильность поэтому не рекомендуется женщинам желающим забеременеть.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.

Применение препарата может вызвать возникновение нежелательных эффектов в виде головной боли и головокружений сонливости. Следует отказаться от управления транспортными средствами и обслуживания машин и механизмов требующих концентрации внимания.

Форма выпуска/дозировка

Таблетки по 75 мг и 15 мг.

Упаковка

По 10 таблеток в контурные ячейковые упаковки по 10 20 таблеток в банки полимерные. 1 2 контурные ячейковые упаковки или каждую банку вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Список Б. В сухом месте при температуре от 0 °С до 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не использовать позже даты указанной на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

ЗАО «Алтайвитамины», 659325, Алтайский край, г. Бийск, ул.Заводская, 69, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей

ЗАО «Алтайвитамины»