Мелоксикам-Вертекс

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Мелоксикам-ВЕРТЕКС

Торговое наименование препарата

Мелоксикам-ВЕРТЕКС

Международное непатентованное наименование

Мелоксикам

Лекарственная форма

таблетки

Состав

В 1 таблетке содержится:
Активное вещество: мелоксикам — 7,5 или15 мг;
Вспомогательные вещества: лактоза (сахар молочный), целлюлоза микрокристаллическая, натрия цитрат дигидрат, повидон (поливинилпирролидон), карбоксиметилкрахмал натрия (примогель), кремния диоксид коллоидный (аэросил), кальция стеарат.

Описание

Таблетки от светло-желтого до желтого цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской. Таблетки с дозировкой 15 мг имеют риску с одной стороны. Допускается наличие мраморности и незначительных вкраплений.

Фармакотерапевтическая группа

нестероидный противовоспалительный препарат

Код АТХ

M01AC06

Фармакодинамика

Мелоксикам — нестероидный противовоспалительный препарат обладающий обезболивающим противовоспалительным и жаропонижающим действием. Противовоспалительное действие связано с торможением ферментативной активности циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления. В меньшей степени мелоксикам действует на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1) участвующую в синтезе простагландина защищающего слизистую оболочку желудочно- кишечного тракта и принимающего участие в регуляции кровотока в почках.

Фармакокинетика

Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта абсолютная биодоступность мелоксикама — 89 %. Одновременный прием пищи не изменяет всасывание. При использовании препарата внутрь в дозах 75 и 15 мг его концентрации пропорциональны дозам. Равновесная концентрация достигается в течение 3-5 дней. При длительном применении препарата (более 1 года) концентрации сходны с таковыми которые отмечаются после первого достижения равновесного состояния. Связывание с белками плазмы составляет 99 %. Диапазон различий между максимальными и базальными концентрациями препарата после его приема один раз в день относительно невелик и составляет при использовании дозы 75 мг 04-10 мкг/мл а при использовании дозы 15 мг — 08-20 мкг/мл (приведены соответственно значения Cmix и Стах). Мелоксикам проникает через гистогематические барьеры концентрация в синовиальной жидкости достигает 50 % максимальной концентрации препарата в плазме.
Почти полностью метабилизируется в печени с образованием четырех неактивных в фармакологическом отношении производных. Основной метаболит 5’-карбокси- мелоксикам (60 % от величины дозы) образуется путем окисления промежуточного метаболита 5’-гидроксиметилмелоксикама который также экскретируется но в меньшей степени (9 % от величины дозы). Исследования in vitro показали что в данном метаболическом превращении важную роль играет CYP 2С9 дополнительное значение имеет изофермент CYP ЗА4. В образовании двух других метаболитов (составляющих соответственно 16 % и 4 % от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза активность которой вероятно индивидуально варьирует. Выводится в равной степени с калом и мочой преимущественно в виде метаболитов. С калом в неизмененном виде выводится менее 5 % от величины суточной дозы в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Период полувыведения (Т1/2) мелоксикама составляет 15-20 часов. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. У лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается. Объем распределения низкий и составляет в среднем 11 л.
Печеночная или почечная недостаточность средней степени тяжести не оказывает существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама.

Показания:

Симптоматическое лечение остеоартроза ревматоидного артрита анкилозирующего спондилоартрита (болезнь Бехтерева) и других воспалительных и дегенеративных заболеваний сопровождающихся болевым синдромом.

Противопоказания:

— гиперчувствительность к какому-либо компоненту препарата;
— анамнестические данные о приступе бронхообструкции ринита крапивницы после приема ацетилсалициловой кислоты или иного НПВП (полный или неполный синдром непереносимости ацетилсалициловой кислоты — риносинусит крапивница полипы слизистой оболочки носа астма (бронхиальная));
— эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка или 12-перстной кишки активное желудочно-кишечное кровотечение;
— воспалительные заболевания кишечника (неспецифический язвенный колит болезнь Крона);
— цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения; противопоказан в период после проведения аортокоронарного шунтирования;
— декомпенсированная сердечная недостаточность;
— выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени; выраженная почечная недостаточность у больных не подвергающихся диализу (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) прогрессирующие заболевания почек в т.ч. подтвержденная гиперкалиемия;
— беременность период грудного вскармливания;
— детский возраст до 15 лет.

С осторожностью:

Ишемическая болезнь сердца цереброваскулярные заболевания хроническая сердечная недостаточность (ХСН) дислипидемия/гиперлипидемия сахарный диабет заболевания периферических артерий курение клиренс креатинина менее 60 мл/мин.
Анамнестические данные о развитии язвенного поражения ЖКТ наличие инфекций Helicobacter pylori пожилой возраст длительное использование НПВП частое употребление алкоголя тяжелые соматические заболевания сопутствующая терапия следующими препаратами:
— антикоагулянты (например варфарин);
— антиагреганты (например ацетилсалициловая кислота клопидогрел);
— пероральные глюкокортикостероиды (например преднизолон);
селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например циталопрам флуоксетин пароксетин сертралин).
Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Беременность и лактация

Препарат не рекомендуется применять в период беременности и лактации.

Способ применения и дозы:

Препарат принимают внутрь во время еды один раз в день.
Рекомендуемый режим дозирования:
— Ревматоидный артрит: 15 мг в сутки. После достижения терапевтического эффекта доза может быть снижена до 75 мг в сутки.
— Остеоартроз: 75 мг в сутки. При необходимости доза может быть увеличена до 15 мг в сутки.
— Анкилозирующий спондилоартрит: 15 мг в сутки.
Максимальная суточная доза не должна превышать 15 мг.
У пациентов с повышенным риском развития побочных эффектов а также у пациентов с выраженной почечной недостаточностью находящихся на гемодиализе доза не должна превышать 75 мг в сутки.

Побочные эффекты

Со стороны пищеварительной системы: более 1 % — диспепсия в т.ч. тошнота рвота W абдоминальные боли запор метеоризм диарея; 01 — 1 % — преходящее повышение активности «печеночных» трансаминаз гипербилирубинемия отрыжка эзофагит гастродуоденальная язва кровотечение из ЖКТ (в т.ч. скрытое) стоматит; менее 01 % — перфорация ЖКТ колит гепатит гастрит.
Со стороны органов кроветворения: более 1 % — анемия; 01 — 1 % — изменение формулы крови в т.ч. лейкопения тромбоцитопения.
Со стороны кожных покровов: более 1 % — зуд кожная сыпь; 01-1 % крапивница; менее 01 % — фотосенсибилизация буллезные высыпания мультиформная эритема в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны дыхательной системы: менее 01 % — бронхоспазм.
Со стороны нервной системы более 1 % — головокружение головная боль; 01 — 1 % — вертиго шум в ушах сонливость; менее 01 % — спутанность сознания дезориентация эмоциональная лабильность.
Со стороны сердечно-сосудистой системы более 1 % — периферические отеки; 01-1%- повышение АД сердцебиение «приливы» крови к коже лица.
Со стороны мочевыделительной системы. 01 — 1 % — гиперкреатининемия и/или повышение мочевины в сыворотке крови; менее 01 % — острая почечная недостаточность; связь с приемом мелоксикама не установлена — интерстициальный нефрит альбуминурия гематурия.
Со стороны органов чувств: менее 01 % — коньюктивит нарушение зрения в т.ч. нечеткость зрения.
Аллергические реакции: менее 01 % — ангионевротический отек анафилактоидные/ анафилактические реакции.

Передозировка

Симптомы: нарушение сознания тошнота рвота боли в эпигастралии ЖКТ- кровотечение острая почечная недостаточность печеночная недостаточность остановка дыхания асистолия.
Лечение: специфического антидота нет; при передозировке препарата следует провести промывание желудка прием активированного угля (в течение ближайшего часа) симптоматическая терапия. Колестирамин ускоряет выведение препарата из организма. Форсированный диурез защелачивание мочи гемодиализ — малоэффективны из-за высокой связи препарата с белками крови.

Взаимодействие:

— При одновременном применении с другими нестероидными противовоспалительными средствами (а также с ацетилсалициловой кислотой) увеличивается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений ЖКТ;
— При одновременном применении с гипотензивными препаратами возможно снижение эффективности действия последних;
— При одновременном применении с препаратами лития возможно развитие кумуляции лития и увеличения его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в крови);
— При одновременном применении с метотрексатом усиливается побочное действие последнего на кроветворную систему (опасность возникновения анемии и лейкопении показан периодический контроль общего анализа крови);
— При одновременном применении с диуретиками и с циклоспорином возрастает риск развития почечной недостаточности;
— При одновременном применении с внутриматочными контрацептивными средствами возможно снижение эффективности действия последних;
— При одновременном применении с антикоагулянтами (гепарин тиклопидин варфарин) а также с тромболитическими препаратами (стрептокиназа фибринолизин) увеличивается риск развития кровотечений (необходим периодический контроль показателей свёртываемости крови);
— При одновременном применении с колестирамином в результате связывания мелоксикама усиливается его выведение через ЖКТ.

Особые указания

Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов в анамнезе у которых язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки а также у пациентов находящихся на антикоагулянтной терапии. У таких пациентов повышен риск возникновения эрозивно-язвенных заболеваний желудочно-кишечного тракта. Следует соблюдать осторожность и контролировать показатели функции почек при применении препарата у пациентов пожилого возраста пациентов с хронической сердечной недостаточностью с явлениями недостаточного кровообращения у пациентов с циррозом печени а также у пациентов с гиповолемией в результате хирургических вмешательств.
— У пациентов с почечной недостаточностью если клиренс креатинина более 25 мл/мин не требуется коррекции режима дозирования.
— У пациентов находящихся на диализе дозировка препарата не должна превышать 75 мг/сутки.
— Пациенты принимающие одновременно мочегонные средства и мелоксикам должны принимать достаточное количество жидкости.
— Если в процессе лечения возникли аллергические реакции (зуд кожная сыпь крапивница фотосенсибилизация) необходимо прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.

Применение препарата может вызвать возникновение нежелательных эффектов в виде головной боли и головокружения сонливости. Следует отказаться от управления транспортными средствами и обслуживания машин и механизмов требующих концентрации внимания.

Форма выпуска/дозировка

Таблетки 75 мг и 15 мг.

Упаковка

По 10 или 20 таблеток в контурной ячейковой упаковке. По 10 или 20 таблеток в банке полимерной. 1 или 2 контурные ячейковые упаковки по 10 таблеток или 1 контурная ячейковая упаковка по 20 таблеток или 1 банка вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Акционерное общество «ВЕРТЕКС» (АО «ВЕРТЕКС»), г. Санкт-Петербург, Дорога в Каменку, д.62, лит. А, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей

АО «ВЕРТЕКС»