Метронидазол р-р — Медсинтез

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Метронидазол

Торговое наименование препарата

Метронидазол

Международное непатентованное наименование

Метронидазол

Лекарственная форма

Р

Состав

На 100 мл:

Теоретическая осмолярность — 309 мОсм/л

Описание

Прозрачная, бесцветная или слабо желтого цвета или слабо желтого цвета с зеленоватым опенком жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

противомикробное и противопротозойное средство

Код АТХ

P01AB

Фармакодинамика

Противопротозойный и противомикробный препарат производное 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов ингибируя синтез их нуклеиновых кислот что ведет к гибели бактерий.

Препарат проявляет высокую активность в отношении Trichomonas vaginalis Giardia intestinalis (Lamblia intestinalis) Entamoeba histolytica а также в отношении облигатных анаэробов (споро- и неспорообразующих) — Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis Bacteroides distasonis Bacteroides thetaiotaomicron Bacteroides о vat us. Bacteroides vulgatus) Fusobacterium spp. и некоторых грамположительных анаэробов (чувствительные штаммыEubacterium spp. Clostridium spp.. Peptococcus niger Peptostreptococcus spp.).

К метронидазолу нечувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы по в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергически с антибиотиками эффективными против обычных аэробов.

Фармакокинетика

Метронидазол обладает высокой проникающей способностью достигая бактерицидных концентраций в большинстве тканей и жидкостей организма включая легкие ночки печень кожу спинномозговую жидкость мозг желчь слюну амниотическую жидкость полости абсцессов вагинальный секрет семенную жидкость грудное молоко; проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер.

Объем распределения: взрослые — примерно 055 л/кг новорожденные — 054-081 л/кг. Связь с белками плазмы — 10-20%

При внутривенном введении 500 мг метронидазола в течение 20 мин максимальная концентрация (Сmax) препарата в сыворотке крови составила через 1 ч -35.2 мкг/мл; через 4ч- 33.9 мкг/мл; через 8ч- 257 мкг/мл; минимальная концентрация (Cmin) препарата в сыворотке крови при последующем введении — 18 мкг/мл. Время достижения максимальной концентрации (ТСmax) — 30-60 мин терапевтическая концентрация сохраняется в течение 6-8 ч. При нормальном желчеобразовании концентрация метронидазола в желчи после внутривенного введения может значительно превышать концентрацию метронидазола в плазме крови.

В организме метаболизируется около 30-60% метронидазола путем гидроксилирования окисления и глюкуронирования. Основной метаболит (2-оксиметронидазол) также оказывает противопротозойное и противомикробное действие.

Период полувыведения (Т1/2) при нормальной функции печени -8ч (от 6 до 12 ч) при алкогольном поражении печени -18 ч (от 10 до 29 ч) у новорожденных родившихся при сроке беременности 28-30 нед — примерно 75 ч 32-35 нед — 35 ч 36-40 нед — 25 ч. Выводится почками 60-80% (20% в неизменном виде) через кишечник 6-15%

Почечный клиренс — 102 мл/мин.

У больных с нарушением функции почек после повторного введения препарата может наблюдаться кумулирование метронидазола в сыворотке крови поэтому у больных с тяжелой почечной недостаточностью частоту приема метронидазола следует уменьшать.

Метронидазол и основные метаболиты быстро удаляются из крови при гемодиализе (Т1/2 сокращается до 26 ч). При перитонеальном диализе выводится в незначительных количествах.

Показания:

Метронидазол рекомендуется для лечения инфекций вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

• протозойные инфекции: внекишечный амебиаз включая амебный абсцесс печешь кишечный амебиаз (амебная дизентерия) трихомониаз (в т.ч. трихомонадный вагинит трихомонадный уретрит);
• инфекции вызываемые Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis Bacteroides distasonis Bacteroides thetaiotaomicron Bacteroides ovatus Bacteroides vulgatus): инфекции костей и суставов инфекции центральной нервной системы в т.ч. менингит абсцесс мозга бактериальный эндокардит пневмония эмпиема и абсцесс легких сепсис;
• инфекции вызываемые видами Clostridium spp. Peptococcus niger Peptostreptococcus spp.: инфекции брюшной полости (перитонит абсцесс печени) инфекции органов малого газа (эндометрит абсцесс фаллопиевых труб и яичников инфекции свода влагалища).

Профилактика послеоперационных осложнений (особенно вмешательства на ободочном кишке параректальной области аппендэктомия гинекологические операции).

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к метронидазолу или другим нитроимидазольным производным органические поражения центральной нервной системы (в т.ч. эпилепсия) лейкопения (в т.ч. в анамнезе) печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз) I триместр беременности период лактации.

С осторожностью:

Почечная и/или печеночная недостаточность беременность (II-III триместры) — только по жизненным показаниям.

Беременность и лактация

Метронидазол проникает через плаценту поэтому не следует назначать препарат в I триместр беременности. Применение препарата во II-III триместрах беременности возможно только в тех случаях если предполагаемая польза для материи превышает потенциальный риск для плода.Поскольку метронидазол проникает в грудное молоко достигая в нем концентраций близких к концентрациям в плазме крови рекомендуется прекратить грудное вскармливание во время лечения препаратом.

Способ применения и дозы:

Внутривенно струйно или капельно.

Для взрослых и детей старше 12 лет разовая лоза составляет 500 мг скорость внутривенного непрерывного (струйного) или капельного введения — 5 мл/мин. Интервал между введениями 8 ч. Длительность курса лечения определяется индивидуально. Максимальная суточная доза 4 г. По показаниям в зависимости от характера инфекции осуществляют переход па поддерживающую терапию пероральными формами метронидазола.

Детям в возрасте до 12 лет метронидазол вводят 75 мг/кг массы тела в 3 приема со скоростью 5 мл/мин.

Для профилактики анаэробной инфекции перед плановой операцией на тазовых органах и мочевыводящих путей взрослым и детям старше 12 лет метронидазол назначают в виде инфузий в дозе 500-1000 мг в день операции и на следующий день — в дозе 1500 мг/сут (по 500 мг каждые 8 ч). Через 1-2 дня обычно переходят на поддерживающую терапию пероральными формами метронидазола.

Детям в возрасте до 12 лет рекомендуется введение метронидазола внутривенно капельно по той же схеме в разовой дозе 75 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза у детей в возрасте до 12 лет — 225 мг/кг массы тела.

Для пациентов с выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатина менее 30 мл/мин) и/или печени суточная доза метронидазола составляет 1000 мг кратность введения 2 раза в сутки.

Побочные эффекты

Со стороны пищеварительной системы: боли в эпигастрии тошнота рвота диарея глоссит стоматит нарушение вкуса «металлический» привкус во рту снижение аппетита анорексия сухость слизистой оболочки полости рта. кишечная колика запор панкреатит (обратимые случаи) изменение цвета языка / «обложенный язык» (из-за разрастания грибковой микрофлоры) повышение активности «печеночных» ферментов (аспартатаминотрансферазы аланинаминотрансферазы щелочной фосфатазы) развитие холестатического или смешанного гепатита и гепатоцеллюлярного поражения печени иногда сопровождавшегося желтухой; у пациентов получавших лечение метронидазолом в комбинации с другими антибактериальными средствами наблюдались случаи развития печеночной недостаточности потребовавшей проведение трансплантации печени.

Со стороны центральной нервной системы: периферическая сенсорная нейропатия головная боль судороги головокружение сонливость слабость психотические расстройства включая спутанность сознания галлюцинации; депрессия бессонница раздражительность повышенная возбудимость сообщалось о развитии энцефалопатии и подострого мозжечкового синдрома (нарушение координации и синергизма движений атаксия дизартрия нарушения походки нистагм тремор) которые являются обратимыми после отмены метронидазола асептический менингит.

Со стороны органов чувств: преходящие нарушения зрения такие как диплопия миопия расплывчатость контуров предметов снижение остроты зрения нарушение цветового восприятия; нейропатия/неврит зрительного нерва.

Со стороны кожных покровов: сыпь зуд гиперемия кожи крапивница пустулезная кожная сыпь синдром Стивенса-Джонсона токсический эпидермальный некролиз.

Аллергические реакции: многоформная экссудативная эритема лихорадка заложенность носа ангионевротический отек анафилактический шок.

Со стороны мочевыделительной системы: окрашивание мочи в коричневато-красноватый цвет обусловленной наличием в моче водорастворимого метаболита метронидазола дизурия полиурия цистит недержание мочи кандидоз.

Со стороны мочеполовой системы: ощущение жжения в мочеиспускательном канале боль во влагалище.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгии миалгия.

Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз лейкопения нейтропения тромбоцитопения панцитопения.

Местные реакции: тромбофлебит (боль гиперемия или отечность в месте введения).

Прочие: уплощение зубца Т на электрокардиограмме ототоксичность гнойничковые высыпания гинекомастия.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции сообщите об этом врачу.

Передозировка

Симптомы: тошнота рвота головокружение в более тяжелых случаях может отмечаться атаксия парестезии и судороги.

Лечение: проводится симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфический антидот отсутствует.

Взаимодействие:

Meтронидазол раствор для инфузий не рекомендуется смешивать с другими лекарственными препаратами!

Варфарин и другие непрямые антикоагулянты. Метронидазол усиливает действие непрямых антикоагулянтов что ведет к увеличению времени образования протромбина.

Дисульфирам (Эспераль). Одновременное применение может привести к развитию различных неврологических симптомов поэтому не следует назначать метронидазол больным которые принимали дисульфирам в течение последних двух педель. Аналогично дисульфираму вызывает непереносимость этанола.

Циметидин ингибирует метаболизм метронидазола что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений.

Одновременное назначение препаратов стимулирующих ферменты микросомального окисления в печени (фенобарбитал фенитоин) может ускорять элиминацию метронидазола в результате чего понижается его концентрация в плазме.

Препараты лития. У пациентов длительно получающих лечение препаратами лития в высоких дозах при приеме метронидазола возможно повышение концентрации лития в плазме крови и развитие симптомов интоксикации.

Сульфаниламиды и антибиотики усиливают антимикробное действие метронидазола.

При комбинированном приеме метронидазола и циклоспорина может наблюдаться повышение концентрации циклоспорина в плазме крови.

Метронидазол уменьшает клиренс фторурацила что может вызвать увеличение токсичности последнего.

При одновременном применении метронидазол может повышать плазменные концетрации бусульфана.

Не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид).

Особые указания

В период лечения противопоказан прием этанола (возможно развитие дисульфирамоподобных реакций: абдоминальная боль спастического характера тошнота рвота головная боль внезапный прилив крови к лицу).

Длительный прием препарата желательно проводить под контролем показателей периферической крови.

При лейкопении возможность продолжения лечения зависит от риска развития инфекционного процесса.

Появление атаксии головокружения и любое другое ухудшение неврологического статуса больных требует прекращения лечения.

Может иммобилизовать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях потенциально опасными видами деятельности требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка

Раствор для инфузий 5 мг/мл.

Упаковка

По 100 мл в контейнерах полимерных из поливинилхлорида для инфузионных растворов однократного применения с двумя стерильными портами. Каждый контейнер помещают в мешок из полиэтиленовой или полиэтилен-полиамидной пленки (двойная стерильная вакуумная упаковка).

Контейнеры в мешках помещают в ящик из гофрированного картона: по 50 75 96 штук. В ящик с контейнерами вкладывают инструкции по медицинскому применению препарата и руководство по использованию инфузионных растворов в полимерных контейнерах в количестве равном количеству контейнеров (для стационаров).

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

По использовать после истечения срока годности указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Общество с ограниченной ответственностью «Завод Медсинтез» (ООО «Завод Медсинтез»), 624130, Свердловская обл., г. Новоуральск, ул. Торговая, д. 15, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей

ООО «Завод Медсинтез»