Метронидазол таблетки 250 — Дальхимфарм

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Метронидазол

Торговое наименование препарата

Метронидазол

Международное непатентованное наименование

Метронидазол

Лекарственная форма

таблетки

Состав

На одну таблетку:

Активное вещество: метронидазол — 0,25 г,

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный — 0,0355 г, кальция стеарат — 0,003 г, кремния диоксид коллоидный (Аэросил) — 0,006 г, желатин — 0,0055 г.

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробное и противопротозойное средство

Код АТХ

P01AB

Фармакодинамика

Противопротозойный и противомикробный препарат производное 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с дезоксирибонуклеиновой кислотой клетки микроорганизмов ингибируя синтез их нуклеиновых кислот что ведет к гибели бактерий.

Активенв отношении Trichomonas vaginalis Entamoeba histolytica а также грамотрицательных анаэробов Bacteroides spp. (в т.ч. В. fragilis В.distasonis В. ovatus В. thetaiotaomicron В. vulgatus) Fusobacterium spp. и некоторых грамположительных анаэробов (чувствительные штаммы Eubacterium spp. Clostridium spp. Peptococcus niger Peptostreptococcus spp.). Минимальная подавляющая концентрация для этих штаммов составляет 0125-625 мкг/мл.

В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу).

К метронидазолу нечувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергидно с антибиотиками эффективными против обычных аэробов.

Увеличивает чувствительность опухолей к облучению вызывает сенсибилизацию к алкоголю (дисульфирамоподобное действие).

Фармакокинетика

Абсорбция — высокая (биодоступность не менее 80%). Обладает высокой проникающей способностью достигая бактерицидных концентраций в большинстве тканей и жидкостей организма включая легкие почки печень кожу спинномозговую жидкость мозг желчь слюну амниотическую жидкость полости абсцессов вагинальный секрет семенную жидкость грудное молоко проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Объем распределения: взрослые — примерно 055 л/кг новорожденные — 054-081 л/кг.

Максимальная концентрация препарата в крови составляет от 6 до 40 мкг/мл в зависимости от дозы. Время достижения максимальной концентрации — 1-3 ч. Связь с белками плазмы — 10-20%.

В организме метаболизируется около 30-60% метронидазола путем гидроксилирования окисления и глюкуронирования. Основной метаболит (2-оксиметронидазол) также оказывает противопротозойное и противомикробное действие.

Период полувыведения при нормальной функции печени — 8 ч (от 6 до 12 ч) при алкогольном поражении печени — 18 ч (от 10 до 29 ч) у новорожденных: родившихся при сроке беременности — 28-30 нед — примерно 75 ч 32-35 нед — 35 ч 36 — 40 нед — 25 ч. Выводится почками 60-80% (20% в неизмененном виде) через кишечник — 6-15%. Почечный клиренс — 102 мл/мин. У больных с нарушением функции почек после повторного введения может наблюдаться кумулирование метронидазола в сыворотке крови (поэтому у больных с тяжелой почечной недостаточностью частоту приема следует уменьшать).

Метронидазол и основные метаболиты быстро удаляются из крови при гемодиализе (период полувыведения сокращается до 26 ч). При перитонеальном диализе выводится в незначительных количествах.

Показания:

— Протозойные инфекции: внекишечный амебиаз включая амебный абсцесс печени кишечный амебиаз (амебная дизентерия) трихомониаз (в т.ч. трихомонадный вагинит трихомонадный уретрит).

— Инфекции вызываемые Bacteroides spp. (в т.ч. В. fragilis В. distasonis В. ovatus В. thetaiotaomicron В. vulgatus): инфекции костей и суставов инфекции центральной нервной системы (ЦНС) в т.ч. менингит абсцесс мозга бактериальный эндокардит пневмония эмпиема и абсцесс легких сепсис.

— Инфекции вызываемые видами Clostridium spp. Peptococcus niger и Peptostreptococcus spp.: инфекции брюшной полости (перитонит абсцесс печени) инфекции органов малого таза (эндометрит абсцесс фаллопиевых труб и яичников инфекции свода влагалища).

— Псевдомембранозный колит (связанный с применением антибиотиков).

— Гастрит или язва 12-перстной кишки связанные с Helicobacter pylori.

— Профилактика послеоперационных осложнений (особенно вмешательства на ободочной кишке околоректальной области аппендэктомия гинекологические операции).

Противопоказания:

Повышенная индивидуальная чувствительность к препарату лейкопения (в т.ч. в анамнезе) органические поражения центральной нервной системы (в т.ч. эпилепсия) печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз) детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы).

С осторожностью:

Почечная/печеночная недостаточность заболевания печени алкоголизм.

Беременность и лактация

Применение препарата во время беременности противопоказано.

В период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы:

Внутрь во время или после еды (или запивая молоком) не разжевывая.

При амебиазе взрослым — по 750 мг 3 раза в сутки в течение 5-10 дней; при амебном абсцессе печени — по 500-750 мг 3 раза в сутки в течение 10 дней; детям при амебиазе — по 35- 50 мг/кг/сут в 3 приема в течение 10 дней.

При трихомониазе — однократно 2000 мг в сутки в один или два приема или в виде курсовой терапии — по 250 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней. При необходимости можно повторить курс лечения через 4-6 нед. с проведением повторных контрольных лабораторных исследований. Для исключения возможной реинфекции необходимо одновременно проводить лечение полового партнера.

Анаэробные бактериальные инфекции — 75 мг/кг каждые 6 ч (приблизительно 500 мг для взрослого с массой тела 70 кг) обычно в течение 7-10 дней однако инфекции костей и суставов нижних дыхательных путей и эндокардит могут потребовать более длительного лечения. Максимальная суточная доза — 4000 мг.

При псевдомембранозном колите- по 500 мг 3-4 раза в сутки.

Для эрадикации Helicobacter pylori — по 500 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней (в составе комбинированной терапии например комбинации с амоксициллином 2250 мг/сут).

Для профилактики послеоперационных инфекционных осложнений — по 750-1500 мг/сут в 3 приема за 3-4 дня до операции или однократно 1000 мг в первые сутки после операции. Через 1-2 дня после операции (когда уже разрешен прием внутрь) — по 750 мг/сут в течение 7 дней.

При выраженных нарушениях функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) суточная доза должна быть уменьшена в 2 раза.

Побочные эффекты

Со стороны пищеварительной системы: боль в эпигастрии диарея снижение аппетита тошнота рвота кишечная колика запоры «металлический» привкус во рту сухость слизистой оболочки полости рта глоссит стоматит панкреатит.

Со стороны нервной системы: дизартрия энцефалопатия асептический менингит нейропатия зрительного нерва головокружение нарушения координации движений атаксия спутанность сознания раздражительность депрессия повышенная возбудимость слабость бессонница головная боль судороги галлюцинации периферическая невропатия.

Аллергические реакции: злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона) токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) крапивница кожная сыпь гиперемия кожи заложенность носа лихорадка артралгия.

Со стороны мочевыделительной системы: дизурия цистит полиурия недержание мочи кандидоз окрашивание мочи в красно-коричневый цвет.

Прочие: нейтропения лейкопения уплощение зубца Т на электрокардиограмме кандидоз влагалища обратимая тромбоцитопения снижение либидо.

Передозировка

Симптомы: тошнота рвота атаксия в тяжелых случаях — периферическая нейропатия и эпилептические припадки.

Лечение: симптоматическое; специфический антидот отсутствует.

Взаимодействие:

Усиливает действие непрямых антикоагулянтов что ведет к увеличению протромбинового времени.

Аналогично дисульфираму вызывает непереносимость этанола. Одновременное применение с дисульфирамом может привести к развитию различных неврологических симптомов (интервал между назначением — не менее 2 нед).

Циметидин подавляет метаболизм метронидазола что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений.

Одновременное назначение лекарственных средств стимулирующих ферменты микросомального окисления в печени (фенобарбитал фенитоин) может ускорять элиминацию метронидазола в результате чего понижается его концентрация в плазме.

При одновременном приеме с препаратами лития может повышаться концентрация последнего в плазме и развитие симптомов интоксикации.

Не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид).

Сульфаниламиды усиливают противомикробное действие метронидазола.

Особые указания

В период лечения противопоказан прием этанола (возможно развитие дисульфирамоподобных реакций: абдоминальная боль спастического характера тошнота рвота головная боль внезапный прилив крови к лицу).

В комбинации с амоксициллином не рекомендуется применять у пациентов моложе 18 лет. При длительной терапии необходимо контролировать картину крови.

При лейкопении возможность продолжения лечения зависит от риска развития инфекционного процесса.

Появление атаксии головокружения и любое другое ухудшение неврологического статуса пациентов требует прекращения лечения.

Может иммобилизовать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона. Окрашивает мочу в темный цвет.

При лечении трихомонадного вагинита у женщин и трихомонадного уретрита у мужчин необходимо воздерживаться от половой жизни. Обязательно одновременное лечение половых партнеров. Лечение не прекращается во время менструаций. После терапии трихомониаза следует провести контрольные пробы в течение трех очередных циклов до и после менструации.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка

Таблетки 250 мг.

Упаковка

По 10 таблеток в контурную безъячейковую упаковку из бумаги с полимерным покрытием или бумаги с полиэтиленовым покрытием или в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 2 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Контурные безъячейковые упаковки вместе с равным количеством инструкций по применению помещают в групповую упаковку (для стационаров).

По 20 или 50 таблеток в банки полимерные.

Каждую банку вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения

В сухом защищенном от света месте при температуре от 2 до 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Не использовать по истечении срока годности указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

ОАО «ДАЛЬХИМФАРМ», 680001, Хабаровский край, г. Хабаровск, ул.Ташкентская, д.22, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей

ОАО «ДАЛЬХИМФАРМ»