Миакальцик

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Миакальцик®

Торговое наименование препарата

Миакальцик®

Международное непатентованное наименование

Кальцитонин

Лекарственная форма

раствор для инъекций

Состав

1 мл (1 ампула) раствора для инъекций содержит:

действующее вещество: кальцитонин лосося синтетический 100 ME;

вспомогательные вещества: уксусная кислота ледяная — 0,002 г, натрия ацетат тригидрат- 0,020 г, натрия хлорид — 0,0075 г, вода для инъекций до 1 мл.

Описание

Прозрачный бесцветный раство.

Фармакотерапевтическая группа

Кальциево-фосфорного обмена регулятор

Код АТХ

H05BA

Фармакодинамика

Гормон вырабатываемый С-клетками щитовидной железы является антагонистом паратиреоидного гормона и совместно с ним участвует в регуляции обмена кальция в организме.

Структура всех кальцитонинов представлена одной цепью из 32 аминокислот и кольцом из 7 аминокислотных остатков на N-конце последовательность которых не одинакова у разных видов. Поскольку кальцитонин лосося обладает более высоким сродством к рецепторам (по сравнению с кальцитонинами млекопитающих) его действие выражено в наибольшей степени как по силе так и по продолжительности.

Подавляя активность остеокластов за счет воздействия на специфические рецепторы кальцитонин лосося существенно снижает скорость обмена костной ткани до нормального уровня при состояниях с повышенной скоростью резорбции например при остеопорозе.

Как у животных так и у человека было показано что Миакальцик обладает анальгетической активностью при болях костного происхождения которая по-видимому обусловлена непосредственным воздействием на центральную нервную систему.

Уже после однократного применения Миакальцика у человека отмечается клинически значимая биологическая ответная реакция которая проявляется повышением экскреции мочой кальция фосфора и натрия (за счет снижения их канальцевой реабсорбции) и снижением экскреции гидроксипролина. Длительное парентеральное применение Миакальцика приводит к существенному снижению уровня биохимических маркеров костного обмена таких как пиридинолин и костные изоферменты щелочной фосфатазы.

Кальцитонин снижает желудочную и экзокринную панкреатическую секрецию. Эти свойства Миакальцика обусловливают его эффективность в лечении острого панкреатита.

Фармакокинетика

Биодоступность кальцитонина лосося составляет около 70% как при внутримышечном так и подкожном введении. Максимальная концентрация препарата в плазме достигается в течение 1 часа а при подкожном введении — в течение примерно 23 минут. Кажущийся объем распределения составляет 0115-0.3 л/кг. Связывание с белками плазмы — 30-40%. До 95 % кальцитонина и его метаболитов выводится с мочой причем только 2% — в неизмененном виде. Период полувыведения препарата составляет около 1 часа при внутримышечном введении и 1-1.5 часа при подкожном.

Показания:

— Профилактика острой потери костной массы вследствие иммобилизации.

— Болезнь Педжета (при неэффективности или непереносимости альтернативных методов терапии).

— Гиперкальциемия обусловленная онкологическими заболеваниями.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к синтетическому кальцитонину лосося или любому другому компоненту препарата.

Беременность и лактация

В экспериментальных исследованиях препарат Миакальцик® не оказывал эмбриотоксического и тератогенного действия.

Нет данных по безопасности применения препарата Миакальцик® при беременности в связи с чем препарат не следует применять в этот период.

Неизвестно проникает ли кальцитонин лосося в грудное молоко поэтому в период терапии препаратом рекомендуется отказаться от грудного вскармливания.

Способ применения и дозы:

Все показания

Раствор в ампулах может быть применен для подкожных и внутримышечных инъекций а также для внутривенных инфузий однако не подходит для внутривенного болюсного введения. В связи с увеличением риска развития злокачественных новообразований при длительной терапии препаратом Миакальцик® (см. раздел «С осторожностью» и «Особые указания») по каждому из показаний необходимо максимально ограничить как продолжительность лечения так и дозы препарата до минимально эффективных. Препарат может назначаться только по выше обозначенным показаниям.

Профилактика острой потери костной массы вследствие иммобилизации.

Суточная доза составляет 100-200 ME ежедневно. Препарат вводят внутривенно (в/в) капельно (в физиологическом растворе) или п/к или в/м в несколько введении — до достижения удовлетворительного клинического эффекта. Дозу следует корригировать с учетом реакции больного на лечение.

Для достижения полного анальгетического эффекта может потребоваться несколько дней. При проведении длительной терапии начальную суточную дозу обычно уменьшают и/или увеличивают интервал между введениями. Рекомендуемая продолжительность терапии составляет 2 недели (максимум — 4 недели).

Болезнь Педжета. П/к или в/м в суточной дозе 100 ME ежедневно или через день. Продолжительность лечения зависит от формы заболевания и ответа пациента на лечение однако не должно превышать 3 месяцев (большая продолжительность или периодическое введение допускается при благоприятном отношении пользы к возможному риску применения). Дозу следует корректировать с учетом реакции больного на лечение.

Гиперкальциемия

Неотложное лечение гиперкальциемического криза. Поскольку в/в инфузия является наиболее эффективным способом введения именно ей и следует отдавать предпочтение для лечения неотложных и прочих тяжелых состояний.

Миакальцик® вводят в/в капельно в течение минимум 6 часов в суточной дозе 5-10 МЕ/кг массы тела в 500 мл физиологического раствора. Возможно также в/в струйное медленное введение при котором суточную дозу следует разделить на 2-4 введения в течение дня.

Лечение при хронической гиперкальциемии. Продолжительность лечения не должна превышать 4 недель. Ежедневно п/к или в/м в суточной дозе 5-10 МЕ/кг однократно или в 2 введения. Режим дозирования следует корректировать с учетом динамики клинического состояния пациента и биохимических показателей. Если объем необходимой дозы препарата Миакальцик® превышает 2 мл то предпочтительнее в/м инъекции которые следует проводить в разные места.

Применение у детей

Опыт парентерального применения препарата Миакальцик® у детей ограничен в связи с чем не представляется возможным дать рекомендации для этой возрастной группы.

Применение у пациентов в возрасте 65 лет и отдельных групп пациентов

Обширный опыт применения инъекционного раствора препарата Миакальцик® у пожилых пациентов свидетельствует о том что в этой возрастной группе не отмечено ухудшения переносимости препарата или необходимости изменять режим дозирования. То же самое относится к больным со сниженной функцией почек или печени хотя исследования специально для этих групп больных не проводились.

Побочные эффекты

Сообщалось о таких нежелательных эффектах как тошнота рвота головокружение незначительные приливы крови к лицу сопровождающиеся ощущением тепла артралгии. Тошнота рвота головокружение и приливы зависят от дозы и чаще возникают при внутривенном чем при внутримышечном или подкожном введении. На фоне применения препарата Миакальцик® возможно развитие полиурии и озноба которые обычно исчезают самостоятельно и лишь в отдельных случаях требуют временного снижения дозы препарата.

Частота развития нежелательных явлений возможно связанных с применением препарата оценивается следующим образом: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 < 1/10); нечасто (≥ 1/1000 < 1/100); редко (≥ 1/10 000 < 1/1 000) очень редко (< 1/10000) включая отдельные сообщения частота неизвестна (поскольку сообщения о НЯ получены в добровольном порядке из популяции неопределенного размера в ходе постмаркетинговых исследований и при применении препарата в клинической практике оценка частоты невозможна).

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: частота неизвестна гипокальциемия.

Нарушения со стороны иммунной системы: редко — гиперчувствительность; очень редко — анафилактические или анафилактоидные реакции анафилактический шок.

Нарушения со стороны нервной системы: часто — головная боль головокружение вкусовые нарушения; частота неизвестна — тремор.

Нарушения со стороны органа зрения: нечасто — зрительные нарушения.

Нарушения со стороны сосудов: часто — приливы; нечасто — повышение артериального давления.

Нарушения со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота боль в животе диарея; нечасто — рвота.

Нарушения со стороны кожи и подкожной ткани: редко — генерализованная сыпь; частота неизвестна — крапивница.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто — артралгии; нечасто — боль в костях и мышцах.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: редко — полиурия.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — повышенная утомляемость; нечасто — гриппоподобный синдром отек лица периферические и генерализованные отеки; редко — озноб реакции в месте введения препарата зуд.

Мета-анализ рандомизированных контролируемых исследований у пациентов с остеоартритом и остопорозом показал что длительное применение кальцитонина связано с небольшим но статистически значимым увеличением частоты возникновения злокачественных новообразований по сравнению с плацебо. Механизм развития данного явления не установлен.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции сообщите об этом врачу.

Передозировка

При передозировке парентерально вводимого Миакальцика наблюдались тошнота и рвота также возможны головокружение и приливы. О каких-либо серьезных поблочных реакциях обусловленных передозировкой до настоящего времени не сообщалось. Лечение симптоматическое.

При передозировке возможно развитие гипокальциемии с такими симптомами как парестезии подергивание мышц. Лечение: введение кальция глюконата.

Взаимодействие:

При применении кальцитонина вместе с препаратами лития возможно снижение плазменной концентрации лития. Таким образом при одновременном назначении Миакальцика и препаратов лития может возникнуть необходимость в коррекции дозы последнего.

Особые указания

Врач или медсестра должны подробно проинструктировать больных которые самостоятельно делают себе подкожные инъекции препарата.

Лечение должно быть как можно менее продолжительным с применением минимальных эффективных доз препарата.

Перед применением препарата Миакальцик® следует визуально проконтролировать состояние ампулы и раствора. Ампула препарата должна быть не повреждена раствор — прозрачным бесцветным и без посторонних включений. После однократного применения препарата Миакальцик® оставшийся в ампуле неиспользованный раствор препарата следует утилизировать. Перед подкожным или внутримышечным введением раствор препарата Миакальцик® следует нагреть до комнатной температуры.

Мета-анализ рандомизированных контролируемых исследований проведенных у пациентов с остеоартритом и остеопорозом показал что длительное применение кальцитонина связано с небольшим но статистически значимым увеличением частоты возникновения злокачественных новообразований по сравнению с плацебо (см. раздел «Побочное действие»). Было выявлено увеличение абсолютной частоты возникновения злокачественных новообразований у пациентов получавших кальцитонин в течение 6-

12 месяцев терапии по сравнению с плацебо которая варьировала от 07% до 236%. Механизм данного явления не установлен. Пациенты в этих исследованиях получали кальцитонин перорально или интраназально что однако не исключает повышения риска возникновения злокачественных новообразований у пациентов длительно получающих препарат Миакальцик® подкожно внутримышечно или внутривенно. В связи с этим перед началом терапии препаратом Миакальцик® необходимо оценить пользу и риск от его применения.

При длительном применении препарата Миакальцик® у больных могут образовываться антитела к кальцитонину; однако это явление обычно не влияет на клиническую эффективность. Феномен “ускользания” наблюдающийся в основном у пациентов с болезнью Педжета получающих Миакальцик® длительно обусловлен вероятно насыщением мест связывания а не образованием антител. После перерыва в лечении терапевтический эффект препарата Миакальцик® восстанавливается.

На фоне лечения концентрация щелочной фосфатазы в крови и экскреция гидроксипролина с мочой снижаются а часто и нормализуются. Однако следует иметь в виду что в отдельных случаях после начального снижения значения этих показателей могут снова повыситься. В этих случаях решая вопрос об отмене лечения или о времени его возобновления врач должен руководствоваться клинической картиной.

Через один или несколько месяцев после отмены лечения нарушения метаболизма костной ткани могут возникнуть вновь; в этом случае потребуется проведение нового курса лечения препаратом Миакальцик®.

Поскольку кальцитонин лосося является пептидом существует вероятность возникновения системных аллергических реакций. Имеются сообщения об аллергических реакциях включая отдельные случаи анафилактического шока которые имели место у больных получавших Миакальцик®. При подозрении на повышенную чувствительность больного к кальцитонину лосося до начала лечения следует провести кожные пробы используя для этого разведенный стерильный раствор препарата Миакальцик®.

Миакальцик® раствор для инъекций практически не содержит натрия (менее 23 мг).

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.

Влияние препарата Миакальцик® на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами не изучалось.

Некоторые побочные действия препарата такие как головокружение и зрительные нарушения могут отрицательно влиять на способность управлять автомобилем и выполнять потенциально опасные виды деятельности требующие повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка

Раствор для инъекций 100 МЕ/мл.

Упаковка

В ампулах. 5 ампул по 1 мл с точкой надлома или кольцом излома вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Условия хранения

При температуре 2-8°С. Не замораживать.

При вскрытии ампулы содержащийся в ней раствор следует использовать немедленно так как он не содержит консервантов.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте.

Список Б.

Срок годности

5 лет.

Препарат не следует использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Новартис Фарма Штейн АГ, Schaffhauserstrasse, 4332 Stein, Switzerland, Швейцария

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей

Новартис Фарма АГ