Ямера

Ямера - инструкция по применению, состав, противопоказания, побочные эффекты. Как правильно принимать Ямера

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Янумет® Лонг

Торговое наименование препарата

Янумет® Лонг

Международное непатентованное наименование

Метформин + Ситаглиптин

Лекарственная форма

таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой

Состав

Дозировка 500 мг + 50 мг

1 таблетка содержит:

действующие вещества: метформина гидрохлорид 500,0 мг, ситаглиптина фосфат 64,25 мг (эквивалентно 50 мг ситаглиптина);

вспомогательные вещества: повидон (К29/32) 37,63 мг. гипромеллоза-2208 (К100М) 320,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая(PI 1102) 117,4 мг, кремния диоксид коллоидный 5,000 мг, натрия стеарилфумарат 20,00 мг, пропилгаллат 0,6821 мг, гипромеллоза-2910 (6cps) 40,16 мг, макрогол-3350 8,031 мг, каолин 16,06 мг;

пленочная оболочка: Опадрай (OPADRAY®) 20А99171 27,10 мг, воск карнаубский 0,032 мг. Опадрай (OPADRAY®) 20А99171 содержит: гипромеллозу, гипролозу, тигаиа диоксид, FD&C синий #2/Индигокармин алюминиевый лак.

Дозировка 1000 мг + 50 мг

1 таблетка содержит:

действующие вещества: метформина гидрохлорид 1000,0 мг, ситаглиптина фосфат 64,25 мг (эквивалентно 50 мг ситаглиптина);

вспомогательные вещества: повидон (К29/32) 75,27 мг. гипромеллоза-2208 (К 100М) 317,6 мг, кремния диоксид коллоидный 7,143 мг, натрия стеарилфумарат 28,57 мг, пропилгаллат 0,6821 мг, гипромеллоза-2910 (6cps) 40,16 мг, макрогол-3350 8,031 мг, каолин 16,06 мг;

пленочная оболочка: Опадрай (OPADRAY®) 20А91487 31,15 мг, воск карнаубский 0,040 мг. Опадрай (OPADRAY®) 20А91487 содержит: гипромеллозу, гипролозу, титана диоксид, FD&C синий #2/Индигокармин алюминиевый лак, железа оксид желтый.

Дозировка 1000 мг + 100 мг

1 таблетка содержит:

действующие вещества: метформина гидрохлорид 1000,0 мг, ситаглиптина фосфат 128,5 мг (эквивалентно 100 мг ситаглиптина);

вспомогательные вещества: повидон (К29/32) 75,27 мг, гипромеллоза-2208 (К100М) 317,6 мг, кремния диоксид коллоидный 7,143 мг, натрия стеарилфумарат 28,57 мг, пропилгаллат 1,364 мг, гипромеллоза-2910 (6cps) 80,31 мг, макрогол-3350 16,06 мг, каолин 32,13 мг;

пленочная оболочка: Опадрай (OPADRAY®) 20А99172 33,74 мг, воск карнаубский 0,040 мг. Опадрай (OPADRAY®) 20А99172 содержит: гипромеллозу, гипролозу, титана диоксид, FD&C синий #2/Индигокармин алюминиевый лак.

Описание

Дозировка 500 мг + 50 мг: овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, светло-синего цвета с гравировкой «78» на одной стороне таблетки.

Дозировка 1000 мг + 50 мг: овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, светло-зеленого цвета с гравировкой «80» на одной стороне таблетки.

Дозировка 1000 мг + 100 мг: овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, синего цвета с гравировкой «81» на одной стороне таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

Гипогликемическое средство для перорального применения комбинированное (дипептидилпептидазы-4-ингибитор+бигуанид)

Код АТХ

A10BD

Фармакодинамика

Механизм действия

Препарат Янумет® Лонг представляет собой комбинацию двух гипогликемических средств — ситаглиптина. ингибитора фермента дипептидилпептидазы-4 (ДПП-4) и метформина представителя класса бигуанидов — с взаимодополняющим (комплементарным) механизмом действия предназначенным для улучшения контроля гликемии у пациентов с сахарным диабетом 2 типа.

Препарат Янумет® Лонг содержит мегформин с пролонгированным высвобождением и ситаглиптин.

Ситаглиптин

Ситаглиптин является активным при пероральном приеме сильным высокоселективным ингибитором фермента ДПП-4 предназначенным для лечения сахарного диабета 2 типа.

Фармакологические эффекты препаратов класса ингибиторы ДПП-4 обусловлены активацией инкретинов. Ингибируя фермент ДПП-4 ситаглиптин повышает концентрацию — двух известных активных гормонов семейства инкретинов: глюкагоноподобного пептида I (ГПП-1) и глюкозозависимого инсулиногропного полипептида (ГИП).

Инкретины являются частью внутренней физиологической системы регуляции гомеостаза глюкозы. При нормальной или повышенной концентрации глюкозы крови ГПП-1 и ГИП способствуют увеличению синтеза и секреции инсулина бета-клетками поджелудочной железы.

ГПП-1 также подавляет секрецию глюкагона альфа-клетками поджелудочной железы снижая таким образом синтез глюкозы в печени (глюконеогенез). Этот механизм действия отличается от механизма действия производных сульфонилмочевины которые стимулируют секрецию инсулина в том числе и при низких концентрациях глюкозы крови что может привести к развитию сульфонил-индуцированной гипогликемии не только у пациентов с сахарным диабетом 2 типа но и у здоровых людей.

Являясь мощным и высокоселективным ингибитором фермента ДПП-4 ситаглиптин в терапевтических концентрациях не подавляет активности родственных ферментов ДПП-8 или ДПП-9.

Ситаглиптин отличается по химической структуре и фармакологическому действию от аналогов ГПП-1 инсулина производных сульфонилмочевины или меглитинидов. бигуанидов агонистов гамма-рецепторов активируемых пролифератором пероксисом (PPARγ) ингибиторов альфа-глюкозидазы и аналогов амилина.

Метформин

Метформин является гипогликемическим средством повышающим толерантность к глюкозе у пациентов с сахарным диабетом 2 типа снижая базальную и постпрандиальную концентрацию глюкозы в плазме крови.

Фармакологические механизмы действия метформина отличаются от таковых для пероральных гипогликемических препаратов других классов. Метформин снижает синтез глюкозы в печени снижает всасывание глюкозы в кишечнике и повышает чувствительность к инсулину путем усиления периферического захвата и утилизации глюкозы. В отличие от производных сульфонилмочевины метформин не вызывает гипогликемию ни у пациентов с сахарным диабетом 2 типа ни у здоровых людей (за исключением некоторых обстоятельств см. раздел «Особые указания. Метформин») и не вызывает гиперинсулинемию. Во время лечения мегформином секреция инсулина не меняется при этом концентрация инсулина натощак и суточное значение концентрации инсулина в плазме крови обычно могут снижаться.

Фармакодинамика

Ситаглиптин

У пациентов с сахарным диабетом 2 типа перорадьный прием одной дозы ситаглиптина приводит к подавлению активности фермента ДПП-4 на 24 ч что сопровождается двух-трехкратным увеличением концентрации циркулирующих активных гормонов ГПП-1 и ГИП увеличением концентраций инсулина и С-пептида в плазме крови снижением концентрации глюкагона и концентрации глюкозы натощак а также уменьшением амплитуды колебаний концентрации глюкозы после пероральной нагрузки глюкозой или после приема пищи.

В клинических исследованиях III фазы длительностью 18 и 24 недели лечение ситаглиптином в дозе 100 мг в сутки у пациентов с сахарным диабетом 2 типа значительно улучшало функцию бета-клеток поджелудочной железы о чем свидетельствовали соответствующие изменения нескольких маркеров таких как НОМА-β (оценка функциональной активности β-клеток поджелудочной железы) отношение проинсулин/инсулин и оценка реакции бета-клеток поджелудочной железы но данным результатов глюкозотолерантного теста. По данным клинических исследований II фазы эффективность гликемичеекого контроля при приеме ситаглиптина в дозе 50 мг 2 раза в сутки была сопоставимой с эффективностью при приеме ситаглиптина в дозе 100 мг 1 раз в сутки.

В рандомизированном плацебо-контролируемом двойном слепом четырехпериодном перекрестном двухдневном исследовании с участием взрослых здоровых добровольцев изучали влияние комбинации ситаглиптина и метформина по сравнению с монотерапией ситаглиптином либо монотерапией метформином либо плацебо на изменение плазменных концентраций активного и общего гормона ГПП-1 и глюкозы после приема пищи.

Средневзвешенное значение нарастающей концентрации активного гормона ГПП-1 в течение 4 ч после приема пищи увеличилось примерно в 2 раза после приема только ситаглиптина или только метформина в сравнении с плацебо.

Одновременное применение ситаглиптина и метформина обеспечивало суммирование эффекта приблизительно с 4-кратным увеличением концентрации активного гормона ГПП-1 по сравнению с плацебо.

Прием только ситаглиптина сопровождался увеличением концентрации только активного гормона ГПП-1 вследствие ингибирования фермента ДПП-4 в то время как прием только метформина сопровождался симметричным увеличением концентрации активного и общего гормона ГПП-1.

Полученные данные соответствуют различным механизмам действия ситаглиптина и метформина отвечающим за увеличение концентрации активного гормона ГПП-1.

Результаты данного исследования также показали что именно ситаглиптин а не метформин увеличивает концентрацию активного гормона ГИП.

В исследованиях с участием здоровых добровольцев прием ситаглиптина не сопровождался снижением концентрации глюкозы в крови и не вызывал гипогликемию. Это позволяет предполагать что инсулинотропный и глюкагон-супрессивный эффекты препарата являются глюкозозависимыми.

Влияние на артериальное давление

В рандомизированном плацебо-контролируемом перекрестном исследовании с участием пациентов с артериальной гипертензией одновременный прием гипотензивных препаратов (одного или более из следующих: ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) антагонисты рецепторов ангиотензина II блокаторы «медленных» кальциевых каналов бета-адреноблокаторы диуретики) с ситаглиптином в целом хорошо переносился пациентами.

У данной категории пациентов ситаглиптин продемонстрировал незначительное гипотензивное действие: в дозе 100 мг в сутки ситаглиптин снижал среднесуточное амбулаторное значение систолического артериального давления (АД) приблизительно на 2 мм рт. ст. по сравнению с группой плацебо. Подобные изменения не наблюдались у пациентов с нормальным АД.

Влияние на электрофизиологию сердца

В рандомизированном плацебо-контролируемом перекрестном исследовании здоровые добровольцы принимали внутрь ситаглиптин однократно в дозе 100 мг 800 мг (8-кратное превышение рекомендуемой дозы) и плацебо.

После приема рекомендуемой дозы (100 мг) не наблюдалось какого-либо влияния препарата на длительность интервала QTc ни в момент его максимальной концентрации в плазме ни в других временных точках оценки на протяжении всего исследования.

После приема 800 мг максимальное увеличение скорректированного по плацебо среднего изменения длительности интервала QTc через 3 ч после приема препарата по сравнению с начальным значением составило 80 мсек. Подобное незначительное увеличение было оценено как клинически незначимое.

После приема 800 мг значение максимальной концентрации ситаглиптина в плазме крови примерно в 11 раз превышало соответствующее значение после приема дозы 100 мг.

У пациентов с сахарным диабетом 2 типа при применении ситаглиптина в дозе 100 мг или 200 мг в сутки не было выявлено значимых изменений длительности интервала QTc (исходя из данных электрокардиографических исследований полученных в момент ожидаемой максимальной концентрации ситаглиптина в плазме крови).

Фармакокинетика

Результаты исследования с участием здоровых добровольцев показали что комбинированный препарат Янумет® Лонг (метформин с пролонгированным высвобождением и ситаглиитин) в дозировках 500 мг + 50 мг и 1000 мг+100 мг биоэквивалентен комбинации монопрепаратов ситаглиптина и метформина с пролонгированным высвобождением в соответствующих дозировках. Также была продемонстрирована биоэквивалентность между приемом 2 таблеток препарата Янумет® Лонг в дозировке 500 мг + 50 мг и 1 таблетки препарата Янумет® Лонг в дозировке 1000 мг + 100 мг.

В перекрестном исследовании с участием здоровых добровольцев значения площади под кривой «концентрация — время» (AUC) и максимальной концентрации в плазме крови (Сmах) ситаглиптина и значения AUC метформина после приема 1 таблетки исследуемого образца препарата Янумет® Лонг в дозировке 500 мг + 50 мг и после приема 1 таблетки исследуемого образца препарата Янумет® в дозировке 500 мг + 50 мг были схожи.

После приема 1 таблетки препарата Янумет® Лонг в дозировке 500 мг + 50 мг среднее значение Сmах метформина снижалось на 30% а значение медианы времени достижения максимальной концентрации (Тmах) увеличивалось на 4 ч по сравнению с соответствующими значениями после приема 1 таблетки препарата Янумет® в дозировке 500 мг + 50 мг что согласуется с ожидаемым механизмом пролонгированного (замедленного) высвобождения метформина характерного для препарата Янумет® Лонг.

При приеме здоровыми взрослыми добровольцами 2 таблеток препарата Янумет® Лонг в дозировке 1000 мг + 50 мг 1 раз в сутки в вечернее время с пищей в течение 7 дней равновесная концентрация ситаглиптина и метформина в крови достигалась на 4 и 5 дни соответственно.

Значение медианы Тmах ситаглиптина и метформина в равновесном состоянии после приема составило около 3 ч и 8 ч соответственно в то время как значение медианы Тmах ситаглиптина и метформина после приема одной таблетки препарата Янумет® составило 3 ч и 35 ч соответственно.

Всасывание

После приема препарата Янумет® Лонг одновременно с завтраком с высоким содержанием жиров значение AUC ситаглиптина не изменилось. Среднее значение Сmах снизилось на 17% хотя значение медианы Тmах не изменилось по сравнению с аналогичными параметрами при приеме препарата натощак.

После приема препарата Янумет® Лонг с завтраком с высоким содержанием жиров значение AUC метформина увеличилось на 62% значение Сmах метформина снизилось на 9% а значение медианы Тmах метформина увеличилось на 2 ч по сравнению с аналогичными параметрами при приеме препарата натощак.

Ситаглиптин

Абсолютная биодоступность ситаглиптина составляет около 87%. Прием ситаглиптина одновременно с жирной пищей не оказывает влияния на фармакокинетику ситаглиптина.

Метформии

Абсолютная биодоступность метформина при приеме натощак в дозе 500 мг составляет приблизительно 50-60%. Результаты исследований однократного перорального приема метформина в дозах от 500 мг до 1500 мг и от 850 мг до 2550 мг свидетельствуют об отсутствии дозопропорциональности при увеличении дозы что скорее обусловлено сниженным всасыванием а не ускоренным выведением.

Одновременный прием препарата с пищей снижает скорость и количество всасываемого метформина что подтверждается снижением среднего значения Сmах примерно на 40% снижением значения AUC на 25% а также 35-минутной задержкой в достижении Тmах после однократного приема метформина в дозе 850 мг одновременно с пищей по сравнению со значениями этих параметров после приема аналогичной дозы метформина натощак. Клиническая значимость снижения значений фармакокинетических параметров не установлена.

Прием монопрепарата метформина с замедленным высвобождением одновременно с пищей с низким содержанием жира и высоким содержанием жира увеличивал системную экспозицию метформина (измерено по значению AUC) примерно на 38% и 73% соответственно по сравнению с соответствующим значением данного параметра при приеме препарата натощак. Прием любой пищи независимо от содержания в ней жира увеличивал значение Тmах метформина примерно на 3 ч в то время как значение Сmах не менялось.

Распределение

Ситаглиптин

Средний объем распределения в равновесном состоянии после однократного внутривенного введения (в/в) ситаглиптина в дозе 100 мг у здоровых добровольцев составлял приблизительно 198 л. Фракция обратимо связывающегося с белками плазмы ситаглиптина относительно невелика (38%).

Метформин

Кажущийся объем распределения метформина после однократного приема внутрь в дозе 850 мг составлял в среднем 654 ± 358 л. Метформин лишь в очень незначительной степени связывается с белками плазмы крови в отличие от производных сульфонилмочевины которые более чем на 90% связываются с белками плазмы.

Показатель проникновения метформина в эритроциты скорее всего зависит от времени. При применении таблеток метформина в рекомендуемых дозах и режимах плазменные концентрации равновесного состояния (обычно <1 мкг/мл) достигаются приблизительно в течение 24-48 ч. По данным контролируемых клинических исследований максимальные плазменные концентрации метформина не превышали 5 мкг/мл даже после приема максимальных доз препарата.

Метаболизм

Ситаглиптин

Приблизительно 79% ситаглиптина в основном выводится в неизмененном виде почками; метаболическая трансформация препарата минимальна.

После приема 14С-меченного ситаглиптина внутрь примерно 16% принятой радиоактивной дозы выводилось в виде метаболитов ситаглиптина. Были определены следовые концентрации 6 метаболитов ситаглиптина. не влияющие на ингибирующую активность ситаглиптина в отношении ДПП-4 плазмы крови.

В исследованиях in vitro было показано что основным изоферментом ответственным за ограниченный метаболизм ситаглиптина является изофермент CYP3A4 при некотором участии изофермента CYP2C8.

Метформин

Проведенные исследования с однократным внутривенным введением метформина здоровым добровольцам показали что метформин выводится в неизмененном виде почками не подвергается метаболизму в печени (в организме у людей метаболиты не были выявлены) и не выделяется с желчью через кишечник.

Выведение

Ситаглиптин

После приема внутрь 14С-меченного ситаглиптина здоровыми добровольцами приблизительно 100% принятой радиоактивной дозы выводилось в течение 1 недели через кишечник — 13% и почками — 87%. Кажущийся конечный период полувыведения (t1/2) ситаглиптина при приеме внутрь в дозе 100 мг составил около 124 ч почечный клиренс — около 350 мл/мин.

Выведение ситаглиптина осуществляется преимущественно путем почечной экскреции с помощью механизма активной канальцевой секреции. Ситаглиптин является субстратом для транспортера органических анионов 3 типа человека (hOAT-3) участвующего в процессе выведения ситаглиптина почками. Клиническая значимость участия hOAT-3 в транспорте ситаглиптина не установлена.

Ситаглиптин также является субстратом для р-гликопротеина который также может быть вовлечен в почечную экскрецию ситаглиптина однако ингибитор р-гликопротеина циклоспорин не снижает почечный клиренс ситаглиптина.

Метформии

Почечный клиренс метформина превышает клиренс креатинина приблизительно в 35 раза что указывает на канальцевую секрецию как на основной путь выведения метформина.

После перорального приема метформина около 90% всосавшегося препарата выводится почками в течение первых 24 ч при этом значение периода полувыведения из плазмы крови составляет около 62 ч.

Период полувыведения из цельной крови составляет около 176 ч что предположительно свидетельствует о возможном участии эритроцитарной массы в качестве компартмента распределения.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

Пациенты с сахарным диабетом 2 типа

Ситаглиптин

Фармакокинетические параметры ситаглиптина у пациентов с сахарным диабетом 2 типа в основном схожи с фармакокинетическими параметрами у здоровых добровольцев.

Метформин

При нормальной функции почек после приема однократных и многократных доз метформина фармакокинетические параметры у пациентов с сахарным диабетом 2 тина и здоровых добровольцев одинаковы накопления метформина при приеме рекомендуемых терапевтических доз не происходит.

Пациенты с почечной недостаточностью

Препарат Янумет® Лонг не следует назначать пациентам с почечной недостаточностью (см. раздел «Противопоказания»).

Ситаглиптин

У пациентов со средней степенью почечной недостаточности наблюдалось приблизительно 2-кратное увеличение значения AUC ситаглиптина в плазме крови а у пациентов с тяжелой и терминальной стадией (на гемодиализе) увеличение значения AUC было приблизительно 4-кратным по сравнению с контрольными значениями у здоровых добровольцев.

Метформин

У пациентов со сниженной функцией почек (определялось по клиренсу креатинина) период полувыведения препарата из плазмы и цельной крови удлиняется а почечный клиренс снижается пропорционально снижению клиренса креатинина.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Ситаглиптин

У пациентов со средней степенью печеночной недостаточности (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) средние значения AUC и Сmах ситаглиптина после однократного приема в дозе 100 мг увеличиваются приблизительно на 21% и 13% соответственно по сравнению с контрольными значениями у здоровых добровольцев. Данные различия не считаются клинически значимыми.

Нет клинических данных о применении ситаглиптина у пациентов с тяжелой степенью печеночной недостаточности (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью). Однако поскольку ситаглиптин преимущественно выводится почками не ожидается влияния печеночной недостаточности тяжелой степени на фармакокинетику ситаглиптина.

Метформин

Не проводились исследования фармакокинетических параметров метформина у пациентов с печеночной недостаточностью.

Половая принадлежность

Ситаглиптин

По данным композитного и популяционного анализа фармакокинетических параметров полученных в клинических исследованиях I и II фазы половая принадлежность не оказывала клинически значимого влияния на фармакокинетические параметры ситаглиптина.

Метформин

Фармакокинетические параметры метформина существенно не различались у здоровых добровольцев и пациентов с сахарным диабетом 2 типа при анализе с разделением по половой принадлежности. Также по данным контролируемых клинических исследований у пациентов с сахарным диабетом 2 типа гипогликемический эффект метформина у мужчин и женщин был сопоставим.

Пожилые пациенты

Ситаглиптин

По данным популяционного анализа фармакокинетических параметров полученных в клинических исследованиях I и II фазы возраст пациентов не оказывал клинически значимого влияния на фармакокинетические параметры ситаглиптина. Концентрация ситаглиптина в плазме крови у пожилых пациентов (65-80 лет) была приблизительно на 19% выше чем у более молодых.

Метформин

Ограниченные данные контролируемых фармакокинетических исследований метформина у пожилых здоровых добровольцев позволяют предположить что общий плазменный клиренс метформина снижается период полувыведения увеличивается а значение Сmахувеличивается по сравнению со значениями полученными у молодых здоровых добровольцев. Из этих данных следует что изменения параметров фармакокинетики метформина связанных с возрастом пациентов прежде всего обусловлены изменением выделительной функции почек.

Лечение препаратом Янумет® Лонг не следует назначать пациентам в возрасте старте 80 лет за исключением тех случаев при которых оценка клиренса креатинина свидетельствует о том что функция почек не снижена (см. раздел «Особые указания. Метформин»).

Дети

Исследования препарата Янумет® Лонг у детей не проводились.

Расовая принадлежность

Ситаглиптин

По данным композитного и популяционного анализов фармакокинетических параметров полученных в клинических исследованиях I и II фазы включающих представителей европеоидной негроидной и монголоидной рас представителей латиноамериканских стран и других этнических и расовых групп расовая принадлежность не оказывала клинически значимого влияния на фармакокинетические параметры ситаглиптина.

Метформин

Не проводилось исследований по изучению влияния расовой принадлежности на фармакокинетические параметры метформина. По данным контролируемых клинических исследований метформина у представителей европеоидной негроидной рас и представителей латиноамериканских стран с сахарным диабетом 2 типа гипогликемическое действие метформина было схожим.

Индекс массы тела (ИМТ)

Ситаглиптин

По данным композитного и популяционного анализов фармакокинетических параметров полученных в клинических исследованиях I и II фазы ИМТ не оказывал клинически значимого влияния на фармакокинетические параметры ситаглиптина.

Показания:

— Препарат Янумет® Лонг показан в качестве стартовой терапии пациентам с сахарным диабетом 2 типа для улучшения контроля гликемии когда соблюдение диеты и режима физических нагрузок не позволяет достичь адекватного гликемического контроля.

— Препарат Янумет® Лонг показан в качестве дополнения к диете и режиму физических нагрузок для улучшения контроля гликемии пациентам с сахарным диабетом 2 типа не достигших адекватного гликемического контроля на фоне монотерапии метформином или ситаглиптином либо пациентам уже принимающим комбинацию монопрепаратов ситаглиптина и метформина.

— Препарат Янумет® Лонг показан в комбинации с производными сульфонилмочевины (тройная комбинированная терапия: метформин + ситаглиптин + производное сульфонилмочевины) в качестве дополнения к диете и режиму физических нагрузок пациентам с сахарным диабетом 2 типа не достигших адекватного гликемического контроля на фоне терапии любыми двумя препаратами из указанных трех: метформин ситаглиптин или производное сульфонилмочевины.

— Препарат Янумет® Лонг показан в комбинации с агонистами PPARγ (т.е. тиазолидиндионами) в качестве дополнения к диете и режиму физических нагрузок пациентам с сахарным диабетом 2 типа не достигшим адекватного гликемического контроля на фоне терапии любыми двумя препаратами из указанных трех: метформин ситаглиптин или агонист PPARγ.

— Препарат Янумет® Лонг показан в комбинации с инсулином в качестве дополнения к диете и режиму физических нагрузок пациентам с сахарным диабетом 2 типа для улучшения контроля гликемии.

Противопоказания:

— Известная повышенная чувствительность к ситаглиптину метформину или какому-либо из компонентов препарата Янумет® Лонг (см. разделы «Особые указания» и «Побочное действие»).

— Заболевания почек или снижение функции почек (при концентрации креатинина сыворотки ≥15 мг/дл (у мужчин) и ≥ 14 мг/дл (у женщин)) или снижение клиренса креатинина (<60 мл/мин) в том числе вследствие сердечно-сосудистого коллапса (шока) острого инфаркта миокарда и септицемии.

— Острые состояния протекающие с риском развития нарушений функции почек такие как:

  • дегидратация (рвота диарея) лихорадка тяжелые инфекционные заболевания;
  • состояния гипоксии (шок сепсис инфекции почек бронхо-легочные заболевания);
  • применение менее чем за 48 часов до и в течение 48 часов после проведения рентгенологических исследований с внутрисосудистым введением йодсодержащих контрастных веществ (см. раздел «Особые указания»).

— Острый или хронический метаболический ацидоз включая диабетический кетоацидоз (с комой или без нее).

— Клинически выраженные проявления острых и хронических заболеваний которые могут приводить к развитию тканевой гипоксии такие как:

  • сердечная или дыхательная недостаточность;
  • острый инфаркт миокарда.

— Печеночная недостаточность нарушение функции печени.

— Хронический алкоголизм острое отравление алкоголем.

— Беременность период грудного вскармливания.

— Препарат Янумет® Лонг не рекомендуется пациентам в возрасте до 18 лет в связи с недостаточностью данных по эффективности и безопасности.

— Сахарный диабет 1 типа.

С осторожностью:

Применение у пожилых

Поскольку основным путем выведения ситаглиптина и метформина являются почки а с возрастом выделительная функция почек снижается следует соблюдать меры предосторожности при применении препарата Янумет® Лонг у пожилых пациентов. Пожилым пациентам следует тщательно подбирать дозу и осуществлять регулярный контроль функции почек с целью п

Оцените статью
Инструкции по применению таблеток